- •Содержание
- •Лекция № 1
- •2. Фармакология: задачи, методы исследования и положение в системе медицинских наук.
- •3. Пути введения лекарственных средств. Клиническое значение, возможные лекарственные формы. А. Энтеральные пути введения лекарственных средств
- •1. Прием лекарств внутрь (оральный путь)
- •2. Сублингвальный (рассасывание под языком) и трансбуккальный (рассасывание за щекой) пути
- •Б. Парентеральные пути введения лекарственных средств
- •4. Механизмы действия лекарственных средств.
- •5. Основные виды «мишеней» лекарственных веществ.
- •1.Рецепторы
- •2. Ионные каналы
- •3.Ферменты
- •В. Повторное применение лекарственных веществ: кумуляция привыкание, тахифилаксия, пристрастие. Механизмы развития и клиническое значение
- •Г. Взаимодействие лекарственных средств
- •6. Основное и побочное действие. Аллергические реакции. Идиосинкразия. Токсические эффекты.
- •7. Основные виды лекарственной терапии.
- •7. Биобарьеры и их проницаемость для лекарств.
- •4. Распределение лекарств.
- •5. Биотрансформация лекарств.
- •5.1 Фазы биотрансформации
- •5.2 Изменение биотрансформации
- •6. Выведение лекарств
- •Лекция № 3
- •Б. Виды местного обезболивания и группы препаратов с точки зрения практического применения.
- •2.2 Вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие средства а Вяжущие лекарственные средства.
- •В.Раздражающие вещества
- •3.Вещества, влияющие на эфферентную иннервацию.
- •Классификация лекарственных веществ, влияющих на холинэргическую иннервацию.
- •А. Активаторы холинэргических синапсов.
- •Действие ацетилхолина на различные органы.
- •1. Глаз.
- •6. Действие ах на клетки экзокринных желез.
- •Влияние на н-хр различных локализаций:
- •Вещества, оказывающие непрямое действие на холинорецепторы (антихолинэстеразные вещества).
- •Лекция № 4
- •Лекция № 5
- •2. Противоэпилептические средства.
- •3. Психотропные препараты.
- •3.1 Антипсихотические средства (нейролептики)
- •3.2 Антидепрессанты.
- •3.3 Анксиолитики
- •4.Аналептики
- •Снотворные средства.
- •Ингаляционные и неингаляционные анестетики. Спирт этиловый
- •Неингаляционные анестетики
- •2.Наркотические анальгетики
- •2.2. Основные фармакологичексие эффекты опиоидов
- •2.3 Общие показания к использованию
- •3. Ненаркотические анальгетики
- •3.2 Фармакологические эффекты анальгетиков – антипиретиков
- •Лекция № 6
- •2. Основные синдромы, встречающиеся при патологии жкт.Основные группы препаратов, применяемых для лечения заболеваний жкт.
- •3. Патогенез развития язвенной болезни желудка и 12-ти перстной кишки.
- •4.Основные подходы к лечению. Точки приложения (фармакодинамика) лекарственных веществ, применяемых при данной патологии.
- •5. Дисбактериоз кишечника. Причины развития. Подходы к диагностике и лечению.
- •Диагностика дисбактериоза
- •Стадии дисбактериоза
- •Критерии эффективности проводимой терапии.
- •Лекция № 7
- •2. Обмен липидов. Основные причины развития атеросклероза. Виды дислипопротеинемий. Группы препаратов и механизм действия антиатеросклеротических средств.
- •Механизм действия антиатеросклеротических средств.
- •3. Обмен углеводов. Роль поджелудочной железы в обмене углеводов. Препараты инсулина и гипогликемические средства.
- •Препараты инсулина
- •Гипогликемические средства
- •4. Обмен воды и минеральных веществ. Группы лекарственных препаратов, применяемых для восполнения водноэлектролитного баланса. Обмен воды и минеральных веществ.
- •Состояния, сопровождаемые нарушением водно- электролитного баланса
- •5. Витамины
- •6. Гормоны. Разновидности гормонов по химической структуре и их функции в организме. Основные виды гормонотерапии. Гормоны. Структура и функции в организме.
- •Виды гормонотерапии:
- •6.1 Препараты коры надпочечников
- •Показания для применения глюкокортикоидов:
- •Суточные дозы в пересчете на преднизолон
- •6.2 Препараты щитовидной железы. Тиреотропные средства.
- •Антитиреоидные средства.
- •Лекция № 8
- •2.2 Классификация антибиотиков
- •I. Классификация антибиотиков по биологическому происхождению:
- •II. Классификация антибиотиков по механизму биологического действия:
- •III. Классификация антибиотиков по спектру биологического действия
- •2.3 Общие принципы антибиотикотерапии.
- •3.1 Пенициллины.
- •II поколение. Полусинтетические пенициллиназорезистентные пенициллины.
- •III поколение. Пенициллины широкого спектра действия или
- •II Цефалоспорины.
- •2 Поколение цефалоспоринов.
- •4 Поколение цефалоспоринов.
- •III Монобактамы
- •IV Карбапенемы
- •4. Аминогликозиды
- •5. Тетрациклины
- •Тетрациклины делятся на:
- •6. Макролиды
- •Классификация макролидов
- •7. Антибактериальные препараты разных групп
- •Лекция № 9
- •2.Имидазолы
- •3.Сульфаниламиды
- •4.Противотуберкулезные средства.
- •Изониазид
- •Рифампицин
- •Этамбутол.
- •Стрептомицин
- •Пиразинамид
- •5. Противогрибковые средства
- •6.Антигельминтные средства.
- •Лекция № 10
- •2. Репликация вирусов
- •3Классификация противовирусных препаратов
- •4. "Этиологическая" классификация острых и рецидивирующих герпес-вирусных заболеваний человека:
- •5. Основные клинические проявления заболеваний человека, вызываемых вирусом герпеса.
- •6. Противогерпетические препараты
- •Показания
- •Лекарственные взаимодействия
- •Показания
- •8.3 Занамивир
- •Показания
- •Лекарственные взаимодействия
- •Показания
- •10.2 Препараты интерферона – α. Рекомбинантные интерфероны
- •11. Индукторы интерферонов.
- •Лекция № 11
- •В кратком виде можно выделить следующие этапы кооперации клеток в иммунном ответе
- •2.Иммунотропные средства
- •2.1 Иммуносупрессорные средства. Классификация иммуносупрессорных средств.
- •Цитостатические средства
- •2. Препараты глюкокортикоидов
- •3. Антибиотики с иммуносупрессорной активностью
- •4. Препараты антител
2. Ионные каналы
Одной из важных «мишеней» для веществ являются ионные каналы.
2.1 Блокаторы Са – каналов, нарушают вхождение ионов кальция внутрь клетки через потенциалозависимые Са- каналы.
Ионы кальция принимают участие во многих физиологических процессах: мышечных сокращениях, секреторной активности клеток, нервно-мышечной передаче, функции тромбоцитов и т.д. Блокаторы кальциевых каналов широко используютя для лечения стенокардии, гипертонической болезни и т.д.
2.2 Вещества, регулирующие функцию К –каналов. Активаторы к-каналов способствуютих открыванию и выходу ионов К из клетки. Если это происходит в в гладких мышцах, то развивается гиперполяризация мембраны и тонус мышц снижается. На это основан гипотензивный механизм (миноксидил).
Блокаторы К – каналов – большинство антиаритмических средств.
3.Ферменты
1. НПВС ингибируют циклооксигеназуи снижают биосинтез простогландинов.
2. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (капотен,эналаприл и т.д.).
4.Транспортные системы
К ним относятся белки.Одно из последних достжений – ингибиторы протоновой помпы – омепразол ,омез.
5.Гены
Одно из последних направлений – создание препаратов непосредственно действующих на гены, нормализуя их функцию и устраняя генетические дефекты.
6. Зависимость фармакотерапевтического эффекта от свойств и условий применения лекарственных средств.
А. Физико-химическое строение вещества
3.1.1Свойства лекарственных средств обусловлены их химическим строением, наличием функционально активных группировок, формой, размером молекул. Необходима такая структура вещества, которая обеспечивает максимальный контакт его с рецепторами.
3.2.1 От степени сближения вещества с рецептором зависит прочность межмолекулярных связей.
3.3.1 Для взаимодействия вещества с рецептором особенно важно их пространственное соответствие, комплементарность.
Б. Дозы и концентрации
Дозой называют количество вещества на один прием. ( разовая доза, суточная доза)
Минимальные дозы, в которых лекарственные средства вызывают начальный биологический эффект, называются пороговыми.
Дозы, которые у большинства больных оказывают необходимый терапевтический эффект, называют средними терапевтическими.
Выделяют также: высшие терапевтические, ударные, курсовые, токсические, смертельные дозы. Для веществ, вводимых ингаляционно основное значение имеет их концентрация во вдыхаемом воздухе.
В. Повторное применение лекарственных веществ: кумуляция привыкание, тахифилаксия, пристрастие. Механизмы развития и клиническое значение
Привыкание (толерантность) - это снижение эффективности веществ при их повторном применении
Механизмы, на которых толерантность может развиться:
- уменьшение всасывания вещества;
- увеличение скорости его инактивации;
- повшение интенсивности его выведения.
На уровне фармакодинамики:
За счет уменьшения чувствительности рецепторов – десенситизации
За счет уменьшения количества рецепторов (down - регуляция). Характерна для миметиков.
Уменьшение выделения эндогенных медиаторов
Компенсаторное повышение физиологических функций. Например, для снижения артериального давления применяют вазодилататоры. Влечет за собой обязательный тахикардический эффект, то есть лекарство оказалось бесполезным в новых физиологических условиях.
Тахифилаксия (быстрое привыкание, иногда после первого ввода лекарств). Например, при форсированном вводе эфедрина. Он усиливает выброс запасов адреналина, поэтому при повторном введении через короткий промежуток времени эффект эфедрина будет значительно меньше, так как его запасы истощаются, а новые не успевают нарабатываться.
Толерантность – устойчивость. Это физиологическая реакция организма на вторжение ксенобиотика. Механизмы толерантности к этому препарату могут быть различными
(индукция ферментов печени, изменение чувствительности рецепторов, изменение медиаторного обмена). Толерантность формируется параллельно с пристрастием.
Не все психотропные лекарственные препараты вызывают полную триаду. Некоторые вещества формируют психическую зависимость – канабиоиды (план, анаша, марихуана). Отмена таких препаратов будет сопряжена только с изменением настроения – депрессия, агрессия, тревожность.
Кумуляция. Это явление, которое включает два подвида:
материальная – при повторном применении препарата накапливается сам препарат;
функциональная – накапливается эффект препарата, а его самого уже нет.
Механизмы материальной кумуляции:
высокая степень связывания с белками ( кровяное депо)
энтерогепатическая циркуляция
кумуляции способствует нарушение функций печени, почек, обезвоживание и другие.
Если вещество обладает такими эффектами, то существуют специальные схемы дозирования: последующие дозы повторного приема называются ПОДДЕРЖИВАЮЩИМИ и как правило равны КВОТЕ ЭЛИМИНАЦИИ (количество препарата, выделившегося за сутки).
Механизмы функциональной кумуляции.
Она в основном характеризуется для препаратов, действующих на ЦНС.
*: белая горячка – это алкогольный психоз в тот момент, когда алкоголь выводится из организма или его уже нет.
*: норадреналин вводят при острой гипотонии в вену. Сначала вводят струйно, а когда давление нормализуется переходят на капельный вид. Норадреналин разрушается в течение нескольких минут ( то есть сохраняется эффект предыдущего введения).
Пристрастие. Возникает к психотропным лекарственным средствам ( морфин, кокаин, героин, канабиоиды, алкоголь, кофеин). Возникает лекарственная зависимость. Большинство из этих препаратов вызывает полную триаду:
психическая зависимость – желание повторного приема лекарственного препарата с целью воспроизведения состояния эйфории. Эйфория – беспричинно повышенное настроение, эмоциональность. Именно она основа для желания повторного приема лекарств.
Физическая зависимость – данный лекарственный препарат вмешивается в обмен биогенных аминов и вызывает нарушение этого обмена, то есть это вещества регулирующего типа (они подстраивают обмен под себя). Критерием формирования физической зависимости является абстинентный синдром. Это синдром лишения, который проявляется различными вегетативными расстройствами (перепады давления, боли в сердце, потливость, мышечные боли, суставные боли). Физическая зависимость более тяжелая степень зависимости от лекарственного препарата.