- •Содержание
- •Лекция № 1
- •2. Фармакология: задачи, методы исследования и положение в системе медицинских наук.
- •3. Пути введения лекарственных средств. Клиническое значение, возможные лекарственные формы. А. Энтеральные пути введения лекарственных средств
- •1. Прием лекарств внутрь (оральный путь)
- •2. Сублингвальный (рассасывание под языком) и трансбуккальный (рассасывание за щекой) пути
- •Б. Парентеральные пути введения лекарственных средств
- •4. Механизмы действия лекарственных средств.
- •5. Основные виды «мишеней» лекарственных веществ.
- •1.Рецепторы
- •2. Ионные каналы
- •3.Ферменты
- •В. Повторное применение лекарственных веществ: кумуляция привыкание, тахифилаксия, пристрастие. Механизмы развития и клиническое значение
- •Г. Взаимодействие лекарственных средств
- •6. Основное и побочное действие. Аллергические реакции. Идиосинкразия. Токсические эффекты.
- •7. Основные виды лекарственной терапии.
- •7. Биобарьеры и их проницаемость для лекарств.
- •4. Распределение лекарств.
- •5. Биотрансформация лекарств.
- •5.1 Фазы биотрансформации
- •5.2 Изменение биотрансформации
- •6. Выведение лекарств
- •Лекция № 3
- •Б. Виды местного обезболивания и группы препаратов с точки зрения практического применения.
- •2.2 Вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие средства а Вяжущие лекарственные средства.
- •В.Раздражающие вещества
- •3.Вещества, влияющие на эфферентную иннервацию.
- •Классификация лекарственных веществ, влияющих на холинэргическую иннервацию.
- •А. Активаторы холинэргических синапсов.
- •Действие ацетилхолина на различные органы.
- •1. Глаз.
- •6. Действие ах на клетки экзокринных желез.
- •Влияние на н-хр различных локализаций:
- •Вещества, оказывающие непрямое действие на холинорецепторы (антихолинэстеразные вещества).
- •Лекция № 4
- •Лекция № 5
- •2. Противоэпилептические средства.
- •3. Психотропные препараты.
- •3.1 Антипсихотические средства (нейролептики)
- •3.2 Антидепрессанты.
- •3.3 Анксиолитики
- •4.Аналептики
- •Снотворные средства.
- •Ингаляционные и неингаляционные анестетики. Спирт этиловый
- •Неингаляционные анестетики
- •2.Наркотические анальгетики
- •2.2. Основные фармакологичексие эффекты опиоидов
- •2.3 Общие показания к использованию
- •3. Ненаркотические анальгетики
- •3.2 Фармакологические эффекты анальгетиков – антипиретиков
- •Лекция № 6
- •2. Основные синдромы, встречающиеся при патологии жкт.Основные группы препаратов, применяемых для лечения заболеваний жкт.
- •3. Патогенез развития язвенной болезни желудка и 12-ти перстной кишки.
- •4.Основные подходы к лечению. Точки приложения (фармакодинамика) лекарственных веществ, применяемых при данной патологии.
- •5. Дисбактериоз кишечника. Причины развития. Подходы к диагностике и лечению.
- •Диагностика дисбактериоза
- •Стадии дисбактериоза
- •Критерии эффективности проводимой терапии.
- •Лекция № 7
- •2. Обмен липидов. Основные причины развития атеросклероза. Виды дислипопротеинемий. Группы препаратов и механизм действия антиатеросклеротических средств.
- •Механизм действия антиатеросклеротических средств.
- •3. Обмен углеводов. Роль поджелудочной железы в обмене углеводов. Препараты инсулина и гипогликемические средства.
- •Препараты инсулина
- •Гипогликемические средства
- •4. Обмен воды и минеральных веществ. Группы лекарственных препаратов, применяемых для восполнения водноэлектролитного баланса. Обмен воды и минеральных веществ.
- •Состояния, сопровождаемые нарушением водно- электролитного баланса
- •5. Витамины
- •6. Гормоны. Разновидности гормонов по химической структуре и их функции в организме. Основные виды гормонотерапии. Гормоны. Структура и функции в организме.
- •Виды гормонотерапии:
- •6.1 Препараты коры надпочечников
- •Показания для применения глюкокортикоидов:
- •Суточные дозы в пересчете на преднизолон
- •6.2 Препараты щитовидной железы. Тиреотропные средства.
- •Антитиреоидные средства.
- •Лекция № 8
- •2.2 Классификация антибиотиков
- •I. Классификация антибиотиков по биологическому происхождению:
- •II. Классификация антибиотиков по механизму биологического действия:
- •III. Классификация антибиотиков по спектру биологического действия
- •2.3 Общие принципы антибиотикотерапии.
- •3.1 Пенициллины.
- •II поколение. Полусинтетические пенициллиназорезистентные пенициллины.
- •III поколение. Пенициллины широкого спектра действия или
- •II Цефалоспорины.
- •2 Поколение цефалоспоринов.
- •4 Поколение цефалоспоринов.
- •III Монобактамы
- •IV Карбапенемы
- •4. Аминогликозиды
- •5. Тетрациклины
- •Тетрациклины делятся на:
- •6. Макролиды
- •Классификация макролидов
- •7. Антибактериальные препараты разных групп
- •Лекция № 9
- •2.Имидазолы
- •3.Сульфаниламиды
- •4.Противотуберкулезные средства.
- •Изониазид
- •Рифампицин
- •Этамбутол.
- •Стрептомицин
- •Пиразинамид
- •5. Противогрибковые средства
- •6.Антигельминтные средства.
- •Лекция № 10
- •2. Репликация вирусов
- •3Классификация противовирусных препаратов
- •4. "Этиологическая" классификация острых и рецидивирующих герпес-вирусных заболеваний человека:
- •5. Основные клинические проявления заболеваний человека, вызываемых вирусом герпеса.
- •6. Противогерпетические препараты
- •Показания
- •Лекарственные взаимодействия
- •Показания
- •8.3 Занамивир
- •Показания
- •Лекарственные взаимодействия
- •Показания
- •10.2 Препараты интерферона – α. Рекомбинантные интерфероны
- •11. Индукторы интерферонов.
- •Лекция № 11
- •В кратком виде можно выделить следующие этапы кооперации клеток в иммунном ответе
- •2.Иммунотропные средства
- •2.1 Иммуносупрессорные средства. Классификация иммуносупрессорных средств.
- •Цитостатические средства
- •2. Препараты глюкокортикоидов
- •3. Антибиотики с иммуносупрессорной активностью
- •4. Препараты антител
4. Распределение лекарств.
После всасывания в кровь или непосредственного введения в кровоток лекарства подвергаются распределению в водной фазе организма, включающей кровь, внеклеточную и внутриклеточную воду (70% массы тела). Характер этого процесса зависит от физико-химических характеристик препарата. Скорость его диффузии из крови в ткани зависит зависит также от ряда физиологических факторов, включая кровоснабжение, липофильность лекарственных средств, их связывание с белками плазмы и градиент pH.
У детей в связи с большим, чем у взрослых, содержанием воды в организме, возрастает объем распределения некоторых лекарств - сердечного гликозида дигоксина, холиноблокатора атропина, антибиотиков-аминогликозидов, поэтому их назначают в дозе, умноженной на 1 кг массы по сравнению с дозой у взрослых. При обезвоживании объем распределения лекарств уменьшается.
При внутривенном вливании наибольшая концентрация лекарств вначале создается в органах с обильным кровоснабжением - головном мозге, сердце, печени, почках, легких, эндокринных железах, получающих 2/3 минутного объема крови. Спустя 6-10 минут лекарства перераспределяются в органы с меньшим кровоснабжением - скелетные мышцы, жировую ткань. При введении внутрь, в мышцы и под кожу, всасывание и распределение происходят параллельно.
Кровь и хорошо перфузируемые органы относят к центральной камере; мышцы, кожу и жировые депо - к периферической камере. Понятие камеры условно, так как за ним не стоят анатомические образования, это фармакокинетическая модель.
Истинный объем распределения представляет собой объем жидких сред организма, в которых растворено лекарственное вещество. Очевидный объем распределения является абстрактным понятием, включающим истинный объем распределения и объем распределения части дозы, депонированной в связи с белками крови и в жировой ткани, другими словами, - это объем жидких сред организма, в которых могла бы распределиться вся введенная доза, чтобы создать концентрацию, равную концентрации в плазме крови. Объем распределения зависит от физико-химических свойств лекарства (молекулярная масса, растворимость в воде и липидах, степень диссоциации), возраста, пола больного, массы жировых депо, функционального состояния печени, почек, сердечнососудистой системы.
Депонирование лекарств. В крови лекарства транспортируются в форме депо с белками. Слабые кислоты связываются с альбуминами, слабые основания - с кислыми α-гликопротеинами. Адсорбция лекарств на белках обратима и происходит при участии вандерваальсовых, водородных, ионных, дипольных сил взаимодействия, алкилирование белков наблюдается редко. Комплекс с белками легче образуют липидорастворимые неполярные вещества. При высокой концентрации лекарств наступает насыщение мест связывания на белках крови. Более, чем на 90%, с белками связываются нейролептик аминазин, трициклические антидепрессанты, противоэпилептический препарат дифенин, бета-адреноблокатор анаприлин, сердечный гликозид дигитоксин, мочегонное средство фуросемид. Специфические транспортные белки есть у витаминов, гормонов, ионов железа. Депонированные в комплексе с белками лекарства не оказывают фармакологическое действие. При дефиците белков крови (недоношенность, гипотрофия детей, голодание, заболевания печени и почек, ожоги) возрастает доля свободной фракции с усилением фармакологических эффектов. Связь с белками замедляет гломерулярную фильтрацию лекарств, но мало влияет на их секрецию в почечных канальцах и биотрансформацию. Лекарства могут конкурировать между собой и с естественными метаболитами организма за связь с белками крови. Так, лекарства кислого характера вытесняют из связи с белками билирубин с опасностью возникновения энцефалопатии у новорожденных. Белковая связь лекарств играет роль в возникновении аллергических реакций. Лекарства адсорбируются также на эритроцитах (нитрофураны, викасол, местные анестетики) и тромбоцитах (серотонин). Связывание лекарств с белками крови зависит от многих факторов. В детском возрасте этот процесс происходит в меньшей степени, чем у взрослых (для сибазона, дифенина, анаприлина, лидокаина, теофиллина, ампициллина), так как у детей уменьшен синтез альбуминов и кислых α-гликопротеинов печенью (к 1-му году жизни ребенка их количество еще не достигает уровня взрослых), белки имеют качественно другую последовательность аминокислот, перегружены продуктами метаболизма (билирубин, жирные кислоты, стероиды). У пожилых людей наблюдается уменьшенное связывание тиопентала-натрия, дифенина, салициловой кислоты, бутамида в результате относительного дефицита альбуминов в крови. Имеются сообщения о зависимости от пола в связывании с белками антидепрессанта имипрамина, транквилизатора сибазона, антикоагулянта варфарина. У женщин связь лекарств с белками модифицируют эстрогены. В 3-м триместре беременности концентрация альбуминов в крови снижается на 1 г/100 мл с ослаблением связывания лекарств на 20%. Под генетическим контролем находятся расположение остатков сиаловой кислоты и композиция пептидной цепи в молекулах α-гликопротеина. Липидорастворимые лекарства депонируются в жировой ткани, например, наркозное средство тиопентал-натрий после инъекции в вену быстро поступает в головной мозг и вызывает наркоз, но уже спустя 20-25 минут его основное количество оказывается в скелетных мышцах, а затем в жировых депо. Из депо тиопентал медленно вновь поступает в кровь и головной мозг, поэтому в посленаркозном периоде возникают депрессия и сонливость. У тучных людей масса жира достигает 50% массы тела. Некоторые лекарства подвергаются избирательному распределению. Сердечные гликозиды создают в сердце концентрацию, в 4-10 раз более высокую, чем в крови; тетрациклин связывается с ионами кальция в костях.