- •Содержание
- •Лекция № 1
- •2. Фармакология: задачи, методы исследования и положение в системе медицинских наук.
- •3. Пути введения лекарственных средств. Клиническое значение, возможные лекарственные формы. А. Энтеральные пути введения лекарственных средств
- •1. Прием лекарств внутрь (оральный путь)
- •2. Сублингвальный (рассасывание под языком) и трансбуккальный (рассасывание за щекой) пути
- •Б. Парентеральные пути введения лекарственных средств
- •4. Механизмы действия лекарственных средств.
- •5. Основные виды «мишеней» лекарственных веществ.
- •1.Рецепторы
- •2. Ионные каналы
- •3.Ферменты
- •В. Повторное применение лекарственных веществ: кумуляция привыкание, тахифилаксия, пристрастие. Механизмы развития и клиническое значение
- •Г. Взаимодействие лекарственных средств
- •6. Основное и побочное действие. Аллергические реакции. Идиосинкразия. Токсические эффекты.
- •7. Основные виды лекарственной терапии.
- •7. Биобарьеры и их проницаемость для лекарств.
- •4. Распределение лекарств.
- •5. Биотрансформация лекарств.
- •5.1 Фазы биотрансформации
- •5.2 Изменение биотрансформации
- •6. Выведение лекарств
- •Лекция № 3
- •Б. Виды местного обезболивания и группы препаратов с точки зрения практического применения.
- •2.2 Вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие средства а Вяжущие лекарственные средства.
- •В.Раздражающие вещества
- •3.Вещества, влияющие на эфферентную иннервацию.
- •Классификация лекарственных веществ, влияющих на холинэргическую иннервацию.
- •А. Активаторы холинэргических синапсов.
- •Действие ацетилхолина на различные органы.
- •1. Глаз.
- •6. Действие ах на клетки экзокринных желез.
- •Влияние на н-хр различных локализаций:
- •Вещества, оказывающие непрямое действие на холинорецепторы (антихолинэстеразные вещества).
- •Лекция № 4
- •Лекция № 5
- •2. Противоэпилептические средства.
- •3. Психотропные препараты.
- •3.1 Антипсихотические средства (нейролептики)
- •3.2 Антидепрессанты.
- •3.3 Анксиолитики
- •4.Аналептики
- •Снотворные средства.
- •Ингаляционные и неингаляционные анестетики. Спирт этиловый
- •Неингаляционные анестетики
- •2.Наркотические анальгетики
- •2.2. Основные фармакологичексие эффекты опиоидов
- •2.3 Общие показания к использованию
- •3. Ненаркотические анальгетики
- •3.2 Фармакологические эффекты анальгетиков – антипиретиков
- •Лекция № 6
- •2. Основные синдромы, встречающиеся при патологии жкт.Основные группы препаратов, применяемых для лечения заболеваний жкт.
- •3. Патогенез развития язвенной болезни желудка и 12-ти перстной кишки.
- •4.Основные подходы к лечению. Точки приложения (фармакодинамика) лекарственных веществ, применяемых при данной патологии.
- •5. Дисбактериоз кишечника. Причины развития. Подходы к диагностике и лечению.
- •Диагностика дисбактериоза
- •Стадии дисбактериоза
- •Критерии эффективности проводимой терапии.
- •Лекция № 7
- •2. Обмен липидов. Основные причины развития атеросклероза. Виды дислипопротеинемий. Группы препаратов и механизм действия антиатеросклеротических средств.
- •Механизм действия антиатеросклеротических средств.
- •3. Обмен углеводов. Роль поджелудочной железы в обмене углеводов. Препараты инсулина и гипогликемические средства.
- •Препараты инсулина
- •Гипогликемические средства
- •4. Обмен воды и минеральных веществ. Группы лекарственных препаратов, применяемых для восполнения водноэлектролитного баланса. Обмен воды и минеральных веществ.
- •Состояния, сопровождаемые нарушением водно- электролитного баланса
- •5. Витамины
- •6. Гормоны. Разновидности гормонов по химической структуре и их функции в организме. Основные виды гормонотерапии. Гормоны. Структура и функции в организме.
- •Виды гормонотерапии:
- •6.1 Препараты коры надпочечников
- •Показания для применения глюкокортикоидов:
- •Суточные дозы в пересчете на преднизолон
- •6.2 Препараты щитовидной железы. Тиреотропные средства.
- •Антитиреоидные средства.
- •Лекция № 8
- •2.2 Классификация антибиотиков
- •I. Классификация антибиотиков по биологическому происхождению:
- •II. Классификация антибиотиков по механизму биологического действия:
- •III. Классификация антибиотиков по спектру биологического действия
- •2.3 Общие принципы антибиотикотерапии.
- •3.1 Пенициллины.
- •II поколение. Полусинтетические пенициллиназорезистентные пенициллины.
- •III поколение. Пенициллины широкого спектра действия или
- •II Цефалоспорины.
- •2 Поколение цефалоспоринов.
- •4 Поколение цефалоспоринов.
- •III Монобактамы
- •IV Карбапенемы
- •4. Аминогликозиды
- •5. Тетрациклины
- •Тетрациклины делятся на:
- •6. Макролиды
- •Классификация макролидов
- •7. Антибактериальные препараты разных групп
- •Лекция № 9
- •2.Имидазолы
- •3.Сульфаниламиды
- •4.Противотуберкулезные средства.
- •Изониазид
- •Рифампицин
- •Этамбутол.
- •Стрептомицин
- •Пиразинамид
- •5. Противогрибковые средства
- •6.Антигельминтные средства.
- •Лекция № 10
- •2. Репликация вирусов
- •3Классификация противовирусных препаратов
- •4. "Этиологическая" классификация острых и рецидивирующих герпес-вирусных заболеваний человека:
- •5. Основные клинические проявления заболеваний человека, вызываемых вирусом герпеса.
- •6. Противогерпетические препараты
- •Показания
- •Лекарственные взаимодействия
- •Показания
- •8.3 Занамивир
- •Показания
- •Лекарственные взаимодействия
- •Показания
- •10.2 Препараты интерферона – α. Рекомбинантные интерфероны
- •11. Индукторы интерферонов.
- •Лекция № 11
- •В кратком виде можно выделить следующие этапы кооперации клеток в иммунном ответе
- •2.Иммунотропные средства
- •2.1 Иммуносупрессорные средства. Классификация иммуносупрессорных средств.
- •Цитостатические средства
- •2. Препараты глюкокортикоидов
- •3. Антибиотики с иммуносупрессорной активностью
- •4. Препараты антител
7. Биобарьеры и их проницаемость для лекарств.
Гистогематические барьеры
Из крови лекарства поступают в органы, преодолевая гистогематические барьеры - капиллярную стенку, гематоэнцефалический, гемато-офтальмический и плацентарный барьеры.
Капиллярная стенка
Капилляры легко проницаемы для лекарств. Липидорастворимые вещества диффундируют через эндотелий и базальную мембрану, водорастворимые - через цементирующее вещество (гиалуроновая кислота) или широкие поры, занимающие 0,2% поверхности капиллярной стенки. Транспорт по капиллярным порам возможен для соединений с молекулярной массой, не больше массы инсулина (5-6 кДа). При лучевой болезни и воспалении происходит активация гиалуронидазы с ростом проницаемости капилляров.
Гематоэнцефалический и гематоофтальмический барьеры
Гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) представлен капиллярной стенкой с плотными контактами между эндотелием, а также основным межуточным веществом и астроглией головного и спинного мозга. Глиальные клетки выстилают примерно 85% поверхности капилляров. Через ГЭБ простой диффузией проникают только липидорастворимые вещества (наркозное средство тиопентал-натрий, противопаразитарный препарат мет-ронидазол), меньшую роль играет активный транспорт. Для полярных соединений (пенициллины, миорелаксанты) ГЭБ не проницаем. Осмотически активные средства (маннит) могут вызывать повреждение ГЭБ (особенно у детей) с последующим усилением отека мозга и поступлением в него эндогенных токсических веществ (билирубин).
ГЭБ гипоталамуса, гипофиза, эпифиза отличается повышенной проницаемостью для лекарств.
При менингите, арахноидите, гипоксии, черепномозговых травмах, шоке проницаемость ГЭБ возрастает. У больных тяжелым менингококковым менингитом проникновение антибиотика рифампицина в головной мозг составляет 26% от дозы, при менингите средней тяжести - 14,3%, при легком менингите - 5,2%. При менингите концентрация антибиотика канамицина в головном мозге в 2-8 раз выше, чем в плазме крови.
Удаление лекарств из мозга происходит при участии сосудистого сплетения желудочков по типу секреции веществ в почечных канальцах или с током спинномозговой жидкости через ворсинки паутинной оболочки.
Гематоофтальмический барьер разделяет кровь капилляров и внутриглазную жидкость в камерах глаза. В среды глаза хорошо проникают липидорастворимые лекарства.
Плацентарный барьер
Плацентарный барьер разделяет кровообращение матери и плода. Проникновение через этот барьер зависит от физико-химических характеристик лекарств, их концентрации в крови, морфо-функционального состояния плаценты в разные сроки беременности, плацентарного кровотока. К плоду поступают несвязанные с белками и липидорастворимые лекарства с молекулярной массой менее 1 кДа, не проникают четвертичные азотистые соединения и высокомолекулярные вещества (плазмозаменители, гепарин, белки). Основными типами транспорта через плаценту являются простая диффузия, активный перенос и пиноцитоз.
Проницаемость плацентарного барьера значительно повышается с 32-35-й недели беременности в результате истончения плаценты (с 25 до 2 мкм), увеличения количества ворсин, расширения спиральных артерий с ростом перфузионного давления в межворсинчатом пространстве.
Особенности кровообращения у плода увеличивают опасность повреждения его лекарственными средствами. После прохождения через плаценту лекарства попадают в пупочную вену, затем 60-80% крови направляется в печень через воротную вену, а остальные 20-40% пуповинного кровотока через шунт поступает в нижнюю полую вену и системный кровоток без детоксикации в печени.
Некоторые лекарства - сердечный гликозид дигитоксин, противотуберкулезный препарат фтивазид - концентрируются в тканях плода, создавая концентрации в 1,5-2 раза большие, чем в крови матери. Другие лекарства - антибиотики, кофеин, витамин Е - обнаруживаются в крови плода в меньших (на 50-70%) количествах, чем у матери.
В связи с опасностью эмбриолетального, эмбриотоксического, тератогенного и фетотоксического действия многие лекарства противопоказаны при беременности. Известно, что частота врожденных уродств в популяции равна 2-3%, при этом в 25% случаев они объясняются наследственными причинами, в 10% - отрицательным влиянием факторов внешней среды, в 65% - нежелательными эффектами лекарств.