Доктор. Онкология и гематология 2012

	330	Омез® Инста					Глава 2
	• глюкозо,галактозная		мальабсорб,	Со стороны опорно!двигательного ап!
	ция (вследствие наличия в составе			парата: редко — артралгия, миалгия;
	препарата сахарозы);			очень редко — мышечная слабость.
	• детский возраст;			Со стороны кожных покровов: нечас,
	• беременность;			то — дерматит, зуд, сыпь, крапивница;
	• период лактации.			редко — алопеция, фотосенсибилиза,
	Препарат не должен применяться со,			ция; очень редко — мультиформная
	вместно с атазанавиром и нелфинави,			экссудативная эритема,			синдром
	ром.			Стивенса,Джонсона,		токсический
	С осторожностью: почечная и/или			эпидермальный некролиз.
	печеночная недостаточность.			Аллергические реакции: редко — реак,
	ПОБ. ДЕЙСТВ. В редких случаях			ции гиперчувствительности, вклю,
	могут возникать следующие, обычно			чая лихорадку, ангионевротический
	обратимые, побочные реакции.			отек и анафилактические реакции (в
				т.ч. анафилактический шок).
	Частота побочных эффектов класси,
	фицируется в зависимости от часто,			Со стороны мочеполовой и репродук!
				тивной системы: редко — интерсти,
	ты встречаемости случая: очень часто			циальный нефрит; очень редко — ги,
	(≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10);
	нечасто (от ≥ 1/1000 до <		1/100); редко	некомастия.
				Метаболические нарушения: редко —
	(от ≥ 1/10000 до < 1/1000); очень ред,
				гипонатриемия; очень редко — гипо,
	ко (< 1/10000), включая отдельные			магниемия.
	сообщения.			Прочие: нечасто — недомогание, пе,
	Со стороны органов кроветворения:
				риферические отеки; редко — брон,
	редко — лейкопения, тромбоцитопе,			хоспазм, усиление потоотделения.
	ния; очень редко — агранулоцитоз,			ВЗАИМОД. Вследствие			снижения
	панцитопения.
	Со стороны системы		пищеварения:	кислотности	желудочного		сока при
	часто — диарея или запор, боль в жи,			лечении омепразолом может снижать,
	воте, тошнота, рвота, метеоризм; ред,			ся или повышаться всасывание дру,
	ко — повышение активности пече,			гих ЛС, механизм всасывания кото,
	ночных ферментов, нарушение вкуса;			рых зависит от рН желудочного сока.
	очень редко — сухость во рту, стома,			Снижает всасывание кетоконазола и
	тит,	кандидоз слизистой оболочки		итраконазола.
	ЖКТ; у больных с предшествующим			Повышает	всасывание	дигоксина.
	тяжелым заболеванием печени — ге,			Совместное применение омепразола
	патит (в т.ч. с желтухой); очень ред,			в дозе 20 мг 1 раз в сутки и дигоксина
	ко — печеночная недостаточность, в			повышает биодоступность дигоксина
	т.ч. с развитием энцефалопатии (у па,			примерно на 10%.
	циентов с заболеваниями печени в			Было показано, что омепразол взаи,
	анамнезе).			модействует с некоторыми антирет,
	Со стороны нервной системы: часто —			ровирусными ЛС. Механизмы и кли,
	головная боль; нечасто — головокру,			ническое значение этих взаимодейст,
	жение, парестезии, сонливость; ред,			вий не всегда известны. Повышение
	ко — нарушение вкуса.			рН в желудке на фоне терапии омеп,
	Психические нарушения: нечасто —			разолом может влиять на всасывание
	бессоница; редко — ажитация, спу,			антиретровирусных ЛС.
	танность сознания, депрессия; очень			Также возможно взаимодействие на
	редко — агрессия, галлюцинации.			уровне СYР2С19. При		совместном
	Со стороны органов чувств: нечасто —			применении омепразола и антиретро,
	вертиго; редко — нечеткость зрения.			вирусных ЛС, таких как атазанавир и

						Омез® Инста		331
нелфинавир, на фоне терапии омеп,					Омепразол не влияет на метаболизм
разолом	отмечается	снижение		их	ЛС, который осуществляется с помо,
концентрации в сыворотке. В связи с					щью CYP3A4, таких как циклоспо,
этим совместное применение омепра,					рин, лидокаин, хинидин, эстрадиол,
зола с антиретровирусными препара,					эритромицин и будесонид.
тами, такими как атазанавир и не,					При	одновременном	применении
лфинавир, не рекомендуется.					омепразола и такролимуса было от,
При одновременном			применении		мечено повышение		концентрации
омепразола и саквинавира было от,					такролимуса в сыворотке крови.
мечено	повышение	концентрации			В метаболизме омепразола участву,
саквинавира в сыворотке крови.					ют CYP2C19 и CYP3A4. Совместное
Омепразол ингибирует CYP2C19 —					применение омепразола и ингибито,
основной изофермент, участвующий					ров CYP2C19 и CYP3A4, таких как
в его метаболизме.					кларитромицин и вориконазол, мо,
Совместное применение омепразола					жет приводить к повышению концен,
с другими ЛС, в метаболизме кото,					трации омепразола в плазме крови за
рых принимает участие CYP2C19, та,					счет замедления метаболизма омеп,
кими как диазепам, фенитоин, варфа,					разола. Совместное применение во,
рин, другие антагонисты витамина K					риконазола и омепразола приводило
и цилостазол, может привести к сни,					более чем к двукратному увеличению
жению метаболизма этих препаратов.					AUC омепразола, что однако не тре,
Рекомендуется контроль концентра,					бовало коррекции дозы омепразола.
ции фенитоина в плазме при одно,					ЛС,	индуцирующие	CYP2C19 и
временном применении фенитоина и					CYP3A4, такие как рифампицин и
омепразола; в ряде случаев может по,					препараты зверобоя продырявленно,
требоваться снижение дозы фенитои,					го, при совместном применении с
на. В то же время у пациентов, длите,					омепразолом могут приводить к сни,
льно принимающих		фенитоин,		со,	жению концентрации омепразола в
вместное применение омепразола в					плазме крови за счет ускорения мета,
дозе 20 мг 1 раз в сутки не вызывало					болизма омепразола.
изменения концентрации фенитоина					ПРИМЕН. И ДОЗЫ. Внутрь, за 30
в плазме крови.					мин до еды. Содержимое пакетика вы,
При применении омепразола у паци,
ентов, получающих		варфарин		или	сыпать в чашку, добавить 1–2 ст.лож,
другие антагонисты витамина К, не,					ки воды (не используйте другие жид,
обходим контроль МНО; в ряде слу,					кости или пищевые продукты!), тща,
чаев может потребоваться снижение					тельно размешать до получения одно,
дозы варфарина или другого антаго,					родной суспензии и сразу выпить. По
ниста витамина К. В то же время у па,					необходимости можно запить неболь,
циентов,	длительно	принимающих			шим количеством воды.
варфарин, совместное			применение		Для быстрого купирования симпто,
омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки					мов изжоги достаточен однократный
не вызывало изменения времени					прием 20 мг препарата.
свертывания.					Пациентам с неэрозивной ГЭРБ — по
Применение омепразола в дозе 40 мг					20 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед.
1 раз в сутки приводило к увеличе,					Пациентам с эрозивной формой ГЭРБ
нию Cmax и AUC цилостазола на 18 и					(рефлюкс,эзофагитом) — по 20 мг 2
26% соответственно; для одного из					раза в сутки в течение 4–8 нед, в зави,
активных метаболитов			цилостазола		симостиотстепенитяжестиэзофагита.
увеличение составило 29 и 69% соот,					Для профилактики обострения реф,
ветственно.					люкс,эзофагита — 20 мг/сутки, дли,

332	Омепразол*										Глава 2
тельность поддерживающей терапии						дия, аритмия, нечеткость зрения, сон,
определяется индивидуально.						ливость, сухость во рту, тошнота, рво,
При обострении язвенной					болезни	та, метеоризм.
желудка	или		двенадцатиперстной			Лечение: симптоматическое. При не,
кишки, не ассоциированной с Helico!						обходимости — промывание желудка,
bacter pylori, — по 20 мг утром 1 раз в						активированный уголь. Гемодиализ
сутки в течение 4–8 нед.						недостаточно эффективен.
Для эрадикации Helicobacter pylori ис,						ОСОБ. УКАЗ. Перед началом тера,
пользуют терапию в различных ком,						пии необходимо исключить наличие
бинациях: в течение 7–14 дней омеп,						злокачественного процесса (особенно
разол 20 мг, амоксициллин 1 г, кла,						при язве желудка), т.к. лечение, маски,
ритромицин 500 мг — по 2 раза в сут,						руя симптоматику, может отсрочить
ки; либо омепразол 20 мг, кларитро,						постановку правильного диагноза.
мицин 500 мг, метронидазол 500 мг —						Прием одновременно с пищей не
по 2 раза в сутки; либо омепразол 20						влияет на его эффективность.
мг — 2 раза в сутки, препараты висму,						Влияние на			способность управлять
та в дозе 120 мг — 4 раза в сутки, мет,						автомобилем или выполнять работы,
ронидазол 500 мг — 3 раза в сутки и						требующие			повышенной		скорости
тетрациклин 500 мг — 4 раза в сутки.						физических			и психических		реакций.
Для профилактики язвенной болезни						Омез® Инста не влияет на способ,
желудка	или		двенадцатиперстной			ность управлять транспортом и рабо,
кишки — по 20 мг утром 1 раз в сутки						ту с механизмами.
в течение 4–8 нед.						В связи с тем, что во время терапии
Для лечения НПВС,гастропатий —						препаратом Омез® Инста могут на,
по 20 мг 2 раза в сутки в течение 4–6						блюдаться головокружение и сонли,
нед, для профилактики — 20 мг в сут,						вость,		следует соблюдать			осторож,
ки на период применения НПВС у						ность при управлении автотранспор,
больных,	имеющих факторы риска					том и другими механизмами.
развития НПВС,гастропатии.						ОТПУСК ИЗ АПТЕК. По рецепту.
При гиперсекреторных состояниях —						32 Омепразол* (Omeprazole*)
по 20 мг утром 1 раз в сутки в течение
4–8 нед.								Синонимы
При лечении синдрома Золлинге,							®
						Омез		Инста: пор. д/сусп.
ра,Эллисона дозы подбираются ин,
дивидуально, в зависимости от кли,						для приема внутрь (Dr.
нического		состояния.		Рекомендуе,		Reddy’s Laboratories Ltd.) . . . . . . . . . . . . 328
мая начальная доза — 60 мг/сут. У бо,						Омепразол Сандоз®: капс.
льшинства		пациентов		состояние		раствор./кишечн. (Сандоз
адекватно контролируется в диапазо,						ЗАО) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .				. . . . . . 332
не доз 20–120 мг. При необходимости						Цисагаст: капс.
применения дозы свыше 80 мг, разде,						(PRO.MED.CS Praha a.s.) . . . . . . . . . . . . 537
лить ее на 2 введения.						ОМЕПРАЗОЛ САНДОЗ					®
У пожилых пациентов и при почечной
недостаточности			нет необходимости			(OMEPRAZOLE)
корректировать дозу. При печеночной						Омепразол*. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 332
недостаточности			может	быть доста,				Сандоз ЗАО (Россия)
точной суточная доза 20 мг.
ПЕРЕДОЗ.		Симптомы:			головная	СОСТ. И ФОРМА ВЫП.
боль, головокружение,				заторможен,		Капсулы, растворимые в
ность, спутанность сознания, тахикар,						кишечнике . . . . . . . . . . . . . . 1 капс.

Омепразол Сандоз® 333

активное вещество:

омепразол . . . . . . . . . . . . . . . . . 10 мг

вспомогательные вещества: гип, ролоза низкозамещенная; МКЦ; лактоза безводная; натрия крос, кармеллоза; повидон; полисорбат 80; гипромеллозы фталат; дибу, тилсебакат; тальк

оболочка капсулы: гипромеллоза; каррагинан; калия хлорид; титана диоксид;железа(III)оксиджелтый; железа (III) оксид красный; вода

чернила для нанесения надписи:

железа (III) оксид черный (Е172); шеллак; этанол безвод, ный; изопропанол безводный; пропиленгликоль; бутанол; ам, мония гидроксид; калия гидро, ксид; вода очищенная

в блистере 7 шт.; в пачке картон! ной 1, 2 или 4 блистера.

Капсулы, растворимые в кишечнике . . . . . . . . . . . . . . 1 капс.

активное вещество:

омепразол . . . . . . . . . . . . . . . . . 20 мг 40 мг

вспомогательные вещества: гип, ролоза низкозамещенная, МКЦ, лактоза безводная, натрия крос,

кармеллоза, повидон, полисорбат

80, гипромеллозы фталат, дибу,

тилсебакат, тальк

оболочка капсулы: гипромеллоза;

каррагинан; калия хлорид; тита,

на диоксид; железа (III) оксид

желтый (для дозировки 40 мг);

железа (III) оксид красный (для

дозировки 40 мг); вода

чернила для нанесения надписи:

железа (III) оксид черный (Е 172); шеллак; этанол безводный; изопропанол безводный; пропи, ленгликоль; бутанол; аммония гидроксид; калия гидроксид; вода очищенная

в блистере 7 шт.; в пачке картон! ной 1, 2 или 4 блистера.

ОПИС. ЛЕК. ФОРМЫ. Капсулы 10 мг: твердые №1, корпус и крышка светлого розовато,коричневого цвета, на обеих частях капсулы надпись «ОМЕ 10» черного цвета.

Капсулы 20 мг: твердые №2, корпус и крышка белого цвета, на обеих частях капсулы надпись «ОМЕ 20» черного цвета.

Капсулы 40 мг: твердые капсулы №3, крышка белого цвета, корпус светло, го розовато,коричневого цвета, на обеих частях капсулы надпись «ОМЕ 40» черного цвета.

Для всех дозировок: содержимое кап, сулы представляет собой гранулы светло,желтого цвета.

ФАРМ. ДЕЙСТВ. Ингибирующее H+,K+!АТФ!азу, противоязвенное.

ФАРМАКОКИН. Капсулы 10 мг.

Омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 0,5–1 ч. Биодоступность составляет 30–40%. Связывание с белками — око, ло 90%. Омепразол практически пол, ностью метаболизируется в печени. T1/2 — 0,5–1 ч. Выведение почками (70–80%) и через кишечник (20–30%). При хронической почечной недостаточности выведение снижает, ся пропорционально снижению кли,

	334	Омепразол Сандоз®								Глава 2
	ренса креатинина. У пожилых паци,						первого часа и продолжается в тече,
	ентов выведение уменьшается, биодо,						ние 24 ч, максимум эффекта достига,
	ступность возрастает. При печеноч,						ется через 2 ч. После прекращения
	ной	недостаточности				биодоступ,	приема	препарата секреторная			ак,
	ность — 100%, T1/2 — 3 ч.						тивность полностью восстанавлива,
	Капсулы 20 и 40 мг. Абсорбция высо,						ется через 3–5 сут.
	кая, максимальные уровни омепра,						Капсулы 20 и 40 мг. Снижает кисло,
	зола в плазме создаются спустя						топродукцию — тормозит активность
	0,5–3,5 ч после приема внутрь. Абсо,						H+,K+, АТФ,азы в			париетальных
	лютная биодоступность составляет						клетках желудка и блокирует тем са,
	около 30–40%. T1/2 равняется 0,5–1 ч.						мым заключительную стадию секре,
	У пациентов с хроническими заболе,						ции соляной кислоты. Препарат яв,
	ваниями		печени	биодоступность			ляется пролекарством и активирует,
	значительно возрастает, а T1/2 препа,						ся в кислой среде секреторных кана,
	рата из плазмы крови возрастает до 3						льцев париетальных клеток. Снижает
	ч. Связывание с белками плазмы						базальную и стимулированную сек,
	крови достигает 95%. Антисекретор,						рецию независимо от природы раз,
	ный эффект омепразола наступает в						дражителя.
	течение первого часа, достигая мак,						ПОКАЗ. Капсулы 10 мг
	симума через 2 ч после перорального						• диспепсия, связанная с повышен,
	приема. Ингибирование на 50% мак,						ной	кислотностью		желудочного
	симальной		секреции		продолжается		сока (изжога, тошнота, кислая от,
	24 ч. Однократный прием в сутки						рыжка и др.).
	обеспечивает быстрое и эффектив,						Капсулы 20 и 40 мг
	ное угнетение дневной и ночной же,						• язвенная болезнь желудка и двена,
	лудочной		секреции,		достигающее		дцатиперстной кишки (в т.ч. про,
	своего максимума через 4 дня лече,						филактика рецидивов);
	ния и исчезающее к исходу 3–4,го						• эрадикация Helicobacter pylori у ин,
	дня после окончания приема. Омеп,						фицированных больных с язвенной
	разол метаболизируется в печени с
							болезнью желудка			и двенадцати,
	образованием 6 фармакологически
							перстной кишки (в составе комби,
	неактивных метаболитов. Выводит,
							нированной терапии);
	ся в виде метаболитов почками
							• рефлюкс,эзофагит;
	(70–77%) и с желчью (18–23%). У						• гиперсекреторные состояния (син,
	пациентов с хроническими заболева,						дром Золлингера,Эллисона, поли,
	ниями почек экскреция замедляется
							эндокринный		аденоматоз, систем,
	пропорционально			снижению кли,
							ный мастоцитоз, стрессовые язвы
	ренса креатинина.
							ЖКТ);
	ФАРМАКОДИН. Капсулы 10 мг.						• профилактика и лечение поврежде,
	Омепразол ингибирует фермент Н+,						ний слизистой оболочки желудка и
	К+, АТФ,азу (протонный насос) в						двенадцатиперстной			кишки, обу,
	париетальных клетках					желудка и	словленных приемом НПВС (дис,
	блокирует тем самым заключитель,						пепсия, эрозии слизистой оболоч,
	ную стадию секреции соляной кис,						ки, пептическая язва).
	лоты. Это приводит к снижению						ПРОТИВОПОКАЗ. Капсулы 10 мг
	уровня базальной и стимулирован,						• повышенная		чувствительность		к
	ной секреции, независимо от приро,						омепразолу или другим компонен,
	ды раздражителя. После однократ,						там препарата;
	ного приема препарата внутрь дейст,						• детский возраст до 18 лет;
	вие омепразола наступает в течение						• период лактации.

			Омепразол Сандоз®						335
С осторожностью:			ния; на фоне тяжелого заболевания
• печеночная и/или почечная недос,			печени — энцефалопатия.
таточность.			Со стороны кожных покровов: фото,
Капсулы 20 и 40 мг			сенсибилизация,				мультиформная
• повышенная	чувствительность	к	экссудативная эритема, алопеция.
омепразолу или другим компонен,			Со стороны опорно!двигательного ап!
там препарата;			парата: миалгия, артралгия, в отде,
• детский возраст;			льных случаях — мышечная слабость.
• период лактации.			Со стороны органов кроветворения: в
С осторожностью:			отдельных случаях — лейкопения, аг,
			ранулоцитоз, тромбоцитопения, пан,
• печеночная и/или почечная недос,
таточность.			цитопения.
			Прочие: усиление потоотделения, пе,
ПРИМЕН. ПРИ БЕРЕМ. И КОРМ. риферические отеки, нарушение зре,
ГРУДЬЮ. Применение омепразола			ния, гинекомастия; редко — образова,
во время беременности возможно то,			ние желудочных гландулярных кист
лько в том случае, если предполагае,			во время длительного лечения (след,
мая польза для матери превышает по,			ствие ингибирования секреции HCl,
тенциальный риск для плода. При			носит	доброкачественный,					обрати,
приеме препарата в период лактации			мый характер).
следует решить вопрос о прекраще,			ВЗАИМОД.			При	одновременном
нии грудного вскармливания.			применении с омепразолом возможно
ПОБ. ДЕЙСТВ. Побочные эффекты,			повышение концентрации и увеличе,
наблюдаемые при применении препа,			ние периода полувыведения варфари,
рата Омепразол Сандоз®, обычно сла,			на, диазепама, фенитоина, а также дру,
бо выражены и носят преходящий ха,			гих препаратов, метаболизирующихся
рактер.			в печени		посредством			цитохрома
Аллергические реакции: редко — кра,			CYP2C19 (может потребоваться сни,
пивница, кожный зуд; очень редко —			жениедозэтихпрепаратов). Можетна,
эозинофилия, лихорадка, ангионев,			блюдаться нарушение абсорбции пре,
ротический отек, бронхоспазм, ана,			паратов, биодоступность которых в бо,
филактические	реакции, интерсти,		льшой степени определяется кислот,
циальный нефрит.			ностью желудочного сока (например
Со стороны ЖКТ: редко — тошнота,			кетоконазол, итраконазол, эфиры ам,
рвота, боль в животе, диарея или за,			пициллина, соли железа и цианокоба,
пор, метеоризм; очень редко — су,			ламин).	Биодоступность				дигоксина
хость во рту, стоматит, повышение			при одновременном				применении с
активности печеночных трансаминаз			омепразолом повышается на 10%.
и щелочной фосфотазы; у больных с			Усиливает		ингибирующее			действие
предшествующим тяжелым заболе,			насистемукроветворениядругихЛС.
ванием печени — гепатит, нарушение			Не установлено клинически значи,
функции печени.			мого взаимодействия с антацидными
Со стороны нервной системы: у боль,			препаратами,			теофиллином,			кофеи,
ных с тяжелыми сопуствующими со,			ном, хинидином, лидокаином, про,
матическими заболеваниями —		го,	пранолом, метопрололом, этанолом.
ловная боль, редко — головокруже,			ПРИМЕН. И ДОЗЫ. Капсулы 10 мг
ние, парестезии, нарушение вкусовых			Внутрь, по 10 мг 1 раз в день (утром,
ощущений, сонливость, бессонница;			перед завтраком). Капсулу следует
очень редко — возбуждение, депрес,			проглатывать целиком, запивая до,
сия, обратимая	спутанность созна,		статочным		количеством			жидкости.

	336	Омепразол Сандоз®			Глава 2
	Если пациент не может проглотить		ступает полное излечение, назначают
	капсулу Омепразол Сандоз® 10 мг це,		повторный 4,недельный курс тера,
	ликом, можно растворить ее содер,		пии. При тяжелых формах эзофагеа,
	жимое в небольшом количестве воды		льного рефлюкса курс лечения может
	или фруктового сока. Максимальный		быть продлен до 8 нед.
	курс лечения без консультации врача		Гиперсекреторные состояния. Доза
	14 дней.		препарата Омепразол Сандоз® и про,
	Капсулы 20 и 40 мг		должительность курса лечения для
	Внутрь. Капсулы Омепразол Сан,		пациентов с	синдромом	Золлинге,
	доз® 20 или 40 мг принимают перед		ра,Эллисона подбирается индивиду,
	едой (обычно утром, перед завтра,		ально. Рекомендуемая		начальная
	ком). Капсулу следует проглатывать		доза для взрослых составляет 60 мг 1
	целиком, запивая достаточным коли,		раз в сутки, максимальная — 120
	чеством жидкости. Если пациент не		мг/сут. При назначении дозы, превы,
	может проглотить капсулу Омепра,		шающей 80 мг/сут, ее делят на неско,
	зол Сандоз® целиком, можно раство,		лько приемов.
	рить ее содержимое в небольшом ко,		Профилактика и лечение поврежде!
	личестве воды или фруктового сока		ний слизистой оболочки желудка и
	(например яблочного или апельсино,		двенадцатиперстной кишки, обуслов!
	вого).		ленных приемом НПВС. Профилакти!
	Язвенная болезнь двенадцатиперст!
			ка — по 1 капс. Омепразол Сандоз®
	ной кишки: по 20 мг 1 раз в сутки в те,		капсулы 20 мг ежедневно перед зав,
	чение 2 нед; в случае, если после пер,		траком в течение всего курса лечения
	вого курса приема препарата не на,		НПВС. Лечение — по 20 мг/сут в тече,
	ступает полное рубцевание, назнача,		ние 4–8 нед.
	ют повторный 2,недельный курс те,		Суточная доза для пациентов стар,
	рапии. При язвенной болезни двенад,
	цатиперстной кишки, резистентной к		шей возрастной группы и пациентов с
	терапии, назначают Омепразол Сан,		тяжелыми заболеваниями печени не
	доз® капсулы 40 мг 1 раз в сутки, курс		должна превышать 20 мг. Для паци,
	лечения может быть продлен до 4 нед.		ентов с нарушениями функции почек
	Язвенная болезнь желудка: по 20 мг 1		коррекция доз не требуется.
	раз в сутки в течение 4 нед; в случае,		ПЕРЕДОЗ. Симптомы: сухость во
	если после первого курса приема пре,		рту, тошнота, рвота, повышенная по,
	парата не наступает полное рубцева,		тливость, головная боль, сонливость,
	ние, назначают повторный 4,недель,		спутанность	сознания,	нарушение
	ный курс терапии. При язвенной бо,		зрения, тахикардия.
	лезни желудка, резистентной к тера,		Лечение: симптоматическое. Специ,
	пии, назначают Омепразол Сандоз®		фического антидота нет. Гемодиализ
	капсулы 40 мг 1 раз в сутки, курс ле,
			неэффективен.
	чения может быть продлен до 8 нед.		ОСОБ. УКАЗ. Омепразол Сандоз® не
	Эрадикация Helicobacter pylori в со!
	ставе	комбинированной терапии:	предназначен	для применения при
	Омепразол Сандоз® капсулы 20 мг 2		случайной изжоге (изжога реже 2 раз
	раза в сутки перед едой в течение 2		в неделю).
	нед в сочетании с антибактериальны,		Перед началом терапии омепразолом
	ми препаратами.		необходимо исключить наличие зло,
	Рефлюкс!эзофагит: Омепразол Сан,		качественного процесса, т.к. лечение,
	доз® капсулы 20 мг 1 раз в сутки в те,		маскируя симптоматику,		может от,
	чение 4 нед; в случае, если после пер,		срочить постановку правильного диа,
	вого курса приема препарата не на,		гноза.

			Паклитаксел/Эбеве	337
	Омепразол снижает кислотность же,		ОПИС. ЛЕК. ФОРМЫ. Концентрат
	лудочного сока, что несколько повы,		для приготовления раствора для ин,
	шает риск инфекций пищеваритель,		фузий: прозрачный раствор	свет,
	ного тракта. Для пациентов с наруше,		ло,желтого цвета.
	нием функции почек коррекция дозы		ХАРАКТ. Паклитаксел является про,
	не требуется.		тивоопухолевым препаратом природ,
	Влияние на способность	управлять
			ного происхождения, получаемым по,
	автомобилем и работу с механизма!		лусинтетическим путем из растения
	ми. Данных о клинически значимом		Taxus Baccata.
	влиянии омепразола на способность		ФАРМ. ДЕЙСТВ. Противоопухоле!
	управлять автомобилем и механизма,
	ми нет.		вое.
	ОТПУСК ИЗ АПТЕК. По рецепту.		ФАРМАКОКИН. При в/в введении
	Офатумумаб*		в течение 3 ч в дозе 135 мг/м2 Cmax со,
			ставляет 2170 нг/мл, AUC — 7952
	37 (Ofatumumab*)		нг/ч/мл; при введении той же дозы в
	Синонимы		течение 24 ч — 195 нг/мл и 6300
			нг/ч/мл соответственно. Cmax и AUC
	Арзерра®: конц. для р,ра		дозозависимы: при 3,часовой инфу,
	д/инф. (GlaxoSmithKline). . . . .	. . . . . . . 93	зии увеличение дозы до 175 мг/м2
	37 Пазопаниб* (Pazopanib*)		приводит к повышению этих парамет,
			ров на 68 и 89% соответственно, при
	Синонимы		24,часовой — на 87 и 26% соответст,
			венно.
	Вотриент: табл. п.п.о.
			Связывание с белками плазмы —
	(GlaxoSmithKline) . . . . . . . . . . . . . . . . . . 157
			88–98%. Средний Vd — 198–688 л/м2.
	Паклитаксел*		Время полураспределения из крови в
			ткани — 30 мин. Легко проникает и
	37 (Paclitaxel*)
			адсорбируется тканями, накаплива,
	Синонимы
	Паклитаксел,Эбеве: конц.	. . . . . . 337
	для р,ра д/инф. (Сандоз ЗАО)
	ПАКЛИТАКСЕЛ/ЭБЕВЕ
	(PACLITAXEL/EBEWE)
	Паклитаксел* . . . . . . . . . .	. . . . . . 337
	Сандоз ЗАО (Россия)
	СОСТ. И ФОРМА ВЫП.
	Концентрат для приго/
	товления раствора для
	инфузий . . . . . . . . . . . . . .	. . . . 1 мл
	активное вещество:
	паклитаксел. . . . . . . . . . .	. . . . . . 6 мг

вспомогательные вещества: кас, торовое масло полиоксиэтилиро, ванное; этанол безводный

во флаконах по 5, 16,7; 25, 35 и 50

мл; в коробке 1 флакон.

	338		Паклитаксел/Эбеве							Глава 2
	ется преимущественно в печени, се,				ной терапии			(адъювантное лече,
	лезенке, поджелудочной железе, же,				ние); после рецидива заболевания, в
	лудке, кишечнике, сердце, мышцах.				течение 6 мес. после начала адъю,
	Метаболизируется в печени			путем	вантной терапии — терапия первой
	гидроксилирования с участием изо,				линии; метастатический рак молоч,
	ферментов цитохрома Р450 CYP2D8				ной железы после неэффективной
	(с образованием метаболита — 6,аль,				стандартной			терапии — терапия
	фа,гидроксипаклитаксел)			и	второй линии);
	CYP3CA4 (с образованием метабо,				• немелкоклеточный рак легких (те,
	литов 3,пара,гидроксипаклитаксел и				рапия первой линии больных, кото,
	6,альфа,		3,пара,дигидроксипакли,		рым не планируется проведение хи,
	таксел). Выводится преимуществен,				рургического лечения и/или луче,
	но с желчью — 90%. При повторных				вой терапии (в комбинации с цис,
	инфузиях не кумулирует.				платином);
	T	и общий клиренс вариабельны и			• саркома Капоши у больных СПИ,
	1/2				Дом (терапия второй линии после
	зависят от дозы и длительности в/в
	введения: 13,1–52,7 ч и 12,2–23,8				неэффективной				терапии липосо,
	л/ч/м2 соответственно. После в/в ин,				мальными антрациклинами).
	фузии (1–24 ч) общее выведение поч,				ПРОТИВОПОКАЗ.
	ками составляет 1,3–12,6% от дозы				• повышенная			чувствительность			к
	(15–275 мг/м2), что указывает на нали,				препарату, а также другим препара,
	чие интенсивного внепочечного кли,				там, лекарственная форма которых
	ренса. Общий клиренс — 11–24 л/м2.				включает полиоксиэтилированное
	ФАРМАКОДИН. Механизм дейст,				касторовое масло;
					• беременность;
	вия связан со способностью препарата
	стимулировать «сборку» микротрубо,				• период кормления грудью;
	чек из димерных молекул тубулина,				• исходное содержание нейтрофилов
	стабилизировать их структуру и тор,				менее	1500/мкл			у	пациентов	с
					солидными		опухолями;
	мозить динамическую реорганизацию
					• исходное (или зарегистрированное
	в интерфазе, что нарушает митотиче,
	скую функцию клетки.				в процессе		лечения)			содержание
					нейтрофилов менее 1000/мкл у па,
	Вызывает дозозависимое подавление
					циентов с саркомой Капоши у боль,
	костномозгового кроветворения. По
					ных СПИДом.
	экспериментальным данным, облада,
					С осторожностью: тромбоцитопения
	ет	мутагенными и эмбриотоксиче,
	скими свойствами, вызывает сниже,				(менее 100000/мкл); печеночная не,
	ние репродуктивной функции.				достаточность; острые инфекционные
	ПОКАЗ.				заболевания		(в	т.ч. опоясывающий
	• рак яичников (терапия первой ли,				лишай, ветряная оспа, герпес); тяже,
	нии больных с распространенной				лое течение ИБС; инфаркт миокарда
	формой заболевания или остаточ,				(в анамнезе); аритмия.
	ной опухолью (более 1 см) после ла,				Применение		в	педиатрии: безопас,
	паротомии (в комбинации с цис,				ность и	эффективность препарата
	платином) и терапия второй линии				Паклитаксел,Эбеве у детей не уста,
	при метастазах после стандартной				новлена.
	терапии, не давшей положительно,				ПОБ. ДЕЙСТВ. Частота и выражен,
	го результата);				ность побочных эффектов носят дозо,
	• рак молочной железы (наличие по,				зависимый характер.
	раженных лимфатических			узлов	Со стороны органов кроветворения:
	после стандартной комбинирован,				нейтропения, тромбоцитопения, ане,

			Паклитаксел/Эбеве	339
	мия. Подавление функции костного		(чаще АСТ), ЩФ и билирубина в сы,
	мозга, главным образом гранулоци,		воротке крови. Описаны случаи раз,
	тарного ростка, было основным ток,		вития гепатонекроза и печеночной
	сическим эффектом, ограничиваю,		энцефалопатии.
	щим дозу препарата. Максимальное		Местные реакции: болевые ощуще,
	снижение уровня нейтрофилов обыч,		ния, отек, эритема, индурация и пиг,
	но наблюдается на 8–11,й день, нор,		ментация кожи в месте инъекции; эк,
	мализация наступает на 22,й день.		стравазация может вызывать воспа,
	Аллергические реакции: в первые часы		ление и некроз подкожной клетчатки.
	после введения Паклитаксела,Эбеве		Со стороны кожи и кожных придат!
	могут наблюдаться	реакции повы,	ков: алопеция, редко — нарушение
	шенной чувствительности, проявля,		пигментации или обесцвечивание
	ющиеся бронхоспазмом, снижением		ногтевого ложа.
	АД, болями за грудиной, приливами		Прочие побочные реакции: астения и
	крови к лицу, кожными высыпания,		общее недомогание.
	ми, генерализованной крапивницей,		ВЗАИМОД. Цисплатин снижает об,
	ангионевротическим отеком. Описа,
	ны единичные случаи озноба и болей		щий клиренс паклитаксела на 20%
	в спине.		(при этом более выраженная миело,
		снижение АД,	супрессия наблюдается в случае, ког,
	Со стороны ССС:
	реже — повышение АД, брадикардия,		да паклитаксел вводят после циспла,
			тина).
	возможны тахикардия, AV блокада,
	изменения на ЭКГ, тромбоз сосудов и		Одновременное назначение с циме,
	тромбофлебит.		тидином, ранитидином, дексаметазо,
			ном или дифенгидрамином не влияет
	Со стороны дыхательной системы:
	интерстициальная пневмония, фиб,		на связь паклитаксела с белками
	роз легких, эмболия легочной арте,		плазмы крови.
	рии, а также более частое развитие		Ингибиторы микросомального окис,
	лучевого пневмонита у больных, од,		ления (в т.ч. кетоконазол, циметидин,
	новременно проходящих курс луче,		верапамил, диазепам, хинидин, цик,
	вой терапии.		лоспорин и др.) подавляют метабо,
			лизм паклитаксела.
	Со стороны нервной системы и орга!
	нов чувств: главным образом паресте,		ПРИМЕН. И ДОЗЫ. Для преду,
	зии; редко — судорожные припадки		преждения тяжелых реакций повы,
	типа grand mal, нарушение зрения,		шенной чувствительности всем боль,
	атаксия, энцефалопатия, вегетатив,		ным должна проводиться премедика,
	ная нейропатия, проявляющаяся па,		ция с использованием ГКС, антигис,
	ралитической непроходимостью ки,		таминных препаратов и антагонистов
	шечника и ортостатической гипото,		гистаминовых Н2,рецепторов. Напри,
	нией.		мер, 20 мг дексаметазона (или его эк,
	Со стороны костно!мышечной систе!		вивалент) внутрь приблизительно за
	мы: артралгия, миалгия.		12 и 6 ч до введения препарата Пакли,
	Со стороны пищеварительной систе!		таксел,Эбеве, 50 мг дифенгидрамина
	мы: тошнота, рвота, диарея, мукози,		(или его эквивалент) в/в и 300 мг ци,
	ты, анорексия, запор. Единичные со,		метидина или 50 мг ранитидина в/в за
	общения об острой кишечной непро,		30–60 мин до введения препарата
	ходимости, перфорации кишечника,		Паклитаксел,Эбеве.
	тромбозе брыжеечной артерии, ише,		При выборе режима и доз в каждом
	мическом колите.		индивидуальном случае следует ру,
	Со стороны печени: увеличение ак,		ководствоваться данными специаль,
	тивности печеночных трансаминаз		ной литературы.