- •ФГБОУ ВО УГМУ Минздрава России Кафедра фармакологии и клинической фармакологии
- •Средства, влияющие на гемостаз: электронное учебное пособие для студентов очных отделений: стоматологического и
- •Введение
- •Список сокращений
- •Список сокращений (продолжение)
- •Определение
- •Компоненты гемостаза
- •Сосудисто-тромбоцитарный гемостаз
- •Сосудисто-тромбоцитарный гемостаз
- •Компоненты гемостаза
- •Коагуляционный гемостаз
- •Коагуляционный гемостаз
- •Компоненты гемостаза
- •Фибринолиз
- •Классификация средств, влияющих на гемостаз
- •Классификация средств, влияющих на гемостаз
- •I. Средства, снижающие агрегацию тромбоцитов (антиагрегаты)
- •Антиагреганты
- •Классификация
- •Классификация
- •• 1. Средства, ингибирующие синтез тромбоксана
- •Ацетилсалициловая кислота (АСК)
- •Механизм действия
- •Формы выпуска
- •Фармакокинетика АСК
- •Особенности действия
- •Показания
- •Показания
- •Противопоказания
- •Побочные действия
- •Индобуфен
- •Механизм действия
- •2. Средства, стимулирующие простациклиновые рецепторы
- •Эпопростенол*
- •Механизм действия
- •3. Средства, препятствующие действию АДФ на тромбоциты
- •Механизм действия
- •Механизм действия
- •Формы выпуска
- •Клопидогрел
- •Фармакокинетика средств, препятствующих действию АДФ на тромбоциты
- •Показания
- •Противопоказания
- •Побочные действия
- •4. Средства, ингибирующие ФДЭ тромбоцитов
- •Дипиридамол
- •Механизм действия
- •Особенности действия
- •Пентоксифиллин
- •Фармакокинетика средств, ингибирующих фосфодиэстеразу тромбоцитов
- •Показания
- •Противопоказания
- •Побочные действия
- •5. Блокаторы гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов
- •Механизм действия
- •Механизм действия
- •Показания
- •6. Комбинированные препараты
- •Агренокс
- •Коплавикс
- •Кардиомагнил
- •II. Средства, влияющие на свертывание крови
- •Классификация средств, влияющих на свертываемость крови
- •Классификация средств, влияющих на свертываемость крови
- •Классификация средств,
- •1. Средства, понижающие свертываемость крови
- •1.1 Антикоагулянты прямого действия
- •Гепарин
- •Механизм действия
- •Фармакокинетика НФГ
- •Показания
- •Противопоказния
- •Побочные действия
- •Особенности
- •Формы выпуска
- •Механизм действия
- •Механизм действия
- •Фармакокинетика НМГ
- •Показания
- •Противопоказания
- •Побочные действия
- •Особенности действия НМГ
- •Гепаринотерапия
- •Сравнительная характеристика НФГ и НМГ
- •Особенности действия НФГ и НМГ
- •Особенности действия НФГ и НМГ
- •Побочные эффекты НФГ и НМГ
- •Побочные эффекты НФГ и НМГ
- •В) Фондапаринукс
- •Механизм действия
- •Г) Гепариноиды
- •Фармакокинетика
- •Гепариноиды
- •Д) Антитромбин III
- •Механизм действия
- •Е) Препараты гирудина
- •Механизм действия
- •Ж) Активированный протеин С
- •Механизм действия
- •1.2 Антикоагулянты непрямого действия
- •А) Конкурентные антагонисты витамина К (пероральные антикоагулянты)
- •Механизм действия
- •Механизм действия
- •Формы выпуска
- •Фармакокинетика конкурентных антагонистов витамина К
- •Особенности действия
- •Варфарин
- •Варфарин
- •Варфарин
- •Варфарин - экстренные оперативные вмешательства
- •Показания
- •Противопоказания
- •Побочные эффекты
- •Б) Ингибиторы факторов свертывания
- •Ингибиторы IIа фактора свертывания
- •Механизм действия
- •Фармакокинетика ингибиторов IIа фактора свертывания
- •Показания
- •Противопоказания
- •Побочные действия
- •Идаруцизумаб*
- •Механизм действия
- •Ингибиторы Xа фактора свертывания
- •Механизм действия
- •Фармакокинетика ингибиторов Xа фактора свертывания
- •Показания
- •Противопоказания
- •Побочные действия
- •Андексанет Альфа*
- •Механизм действия
- •Классификация средств, влияющих на свертываемость крови (продолжение)
- •Классификация средств, влияющих на свертываемость крови
- •Классификация средств, влияющих на свертываемость крови
- •Классификация средств, влияющих на свертываемость крови
- •Классификация средств, влияющих на свертываемость крови
- •2. Средства, повышающие свертываемость крови
- •2.1 Общие гемостатики
- •А) Прямые гемостатики
- •Средства, способствующие агрегации и адгезии тромбоцитов
- •Механизм действия
- •Механизм действия
- •Формы выпуска
- •Применение
- •Противопоказания
- •Побочные действия
- •Антагонисты антикоагулянтов
- •Механизм действия
- •Показания
- •Противопоказания
- •Побочные действия
- •Б) Непрямые гемостатики
- •Препараты витамина К
- •Менадиона натрия бисульфит
- •Механизм действия
- •Формы выпуска
- •Применение
- •Противопоказания
- •Побочные действия
- •Препараты факторов свертывания
- •Механизм действия
- •2.2 Местные гемостатики
- •Формы выпуска
- •Показания
- •Противопоказания
- •Побочные действия
- •2.3 Антидоты антикоагулянтов
- •Идаруцизумаб (Праксбайнд)*
- •Механизм действия
- •Андексанет Альфа*
- •Механизм действия
- •Протамина сульфат (Протамин)
- •Механизм действия
- •Менадиона натрия бисульфит (Викасол)
- •Механизм действия
- •Формы выпуска
- •III. Средства, влияющие на фибринолиз
- •Классификация средств,
- •Классификация средств, влияющих на фибринолиз
- •1. Фибринолитические средства
- •Фибринолитические
- •А) Фибринолитики прямого действия
- •Фибринолизин
- •Механизм действия
- •Б) Фибринолитики непрямого действия
- •Активаторы плазминогена
- •Активаторы плазминогена
- •Активаторы плазминогена
- •Механизм действия
- •Рекомбинантные препараты тканевого активатора плазминогена
- •Механизм действия
- •Сравнительная характеристика фибринолитических средств
- •2. Антифибринолитические средства
- •Антифибринолитические
- •Антифибринолитические
- •Аминокапроновая и аминометилбензойная кислоты
- •Механизм действия
- •Транексамовая кислота
- •Механизм действия
- •Апротинин
- •Механизм действия
- •Формы выпуска
- •Фармакокинетика
- •Применение
- •Противопоказания
- •Побочные действия антифибринолитиков
- •Список литературы
Средства, способствующие агрегации и адгезии тромбоцитов
•Кальция хлорид
•Кальция глюконат
•Этамзилат (Дицинон)
•Карбазохром (Адроксон)
•Серотонин (Динатон)
Механизм действия
•Стимулируют образование тромбоцитов
•Снижают образование простагландина (простациклина) в эндотелии сосудов (который препятствует агрегации тромбоцитов)
•Повышают образование III фактора свертывания (тромбопластина), запускающего внешний контур коагуляционного гемостаза
•Этамзилат (Дицинон) способствует снижению проницаемости сосудистой стенки, поэтому относится к ангиопротекторам
Механизм действия
|
Прямые гемостатики |
III |
Образование |
|
тромбоцитов |
Адгезия Внешний контур тромбоцитов коагуляционного
гемостаза
Активация
тромбоцитов
Агрегация
тромбоцитов
Формы выпуска
Кальция хлорид
•Раствор для в/в введения 10% - 10 мл в ампулах
Кальция глюконат
•Таблетки по 0,5 мг № 10, 20 и 30
•Раствор для в/в введения 10% - 5 и 10 мл в ампулах
Этамзилат (Дицинон)
•Таблетки по 250 мг № 10 и 100
•Раствор для в/в и в/м введения 12,5% - 2 мл в ампулах
Применение
•Кровотечения различной этиологии и локализации (легочные, желудочно-кишечные, носовые, маточные)
•Внутричерепное кровоизлияние
•Профилактика и остановка кровотечений
•Повышенная проницаемость сосудов
•Оперативное вмешательство на хорошо васкуляризированных органах и тканях
•Вторичные кровотечения на фоне тромбоцитопении и тромбоцитопатии
•Гипокоагуляция
•Геморрагический васкулит, геморрагический диатез
•Гипокальциемия
Противопоказания
•Гиперчувствительность
•Гиперкальциемия
•Тромбоз, тромбоэмболия, тромбофлебит
•Тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность
•Острая порфирия
•Заболевания, сопровождающиеся гиперкоагуляцией
Побочные действия
•Головокружение, головная боль
•Гиперемия кожи лица
•Парестезии нижних конечностей
•Снижение систолического АД
•Фибрилляция желудочков сердца
•Изжога, тяжесть в эпигастральной области, раздражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта
•Аллергические реакции
Антагонисты антикоагулянтов
•Протамина сульфат (Протамин)
•Нейтрализует действие гепарина, образуя с ним стабильные комплексы за счет разности потенциалов
•Эффект развивается мгновенно («на игле») и продолжается 2 часа
•Обладает гемостатическим и слабым антикоагуляционным свойствами
Формы выпуска
Протамина сульфат (Протамин-Ферейн)
• Раствор для в/в введения 1% - 5 мл в ампулах
Механизм действия
Повреждение |
|
|
Повреждение |
||
XII |
XIIa |
|
|
|
|
XI |
XIa |
|
Тромбин |
|
III |
|
|
|
|||
Фибриног |
IX |
IXa VIII |
VII |
VIIa |
VII |
|
|
||||
ен |
|
a |
I |
|
Внешний путь |
Внутренний |
|
|
|
||
путь |
X |
|
|
|
X |
Антитромби |
|
|
|
|
|
н III |
Общий путь |
V |
|
V |
|
|
а |
|
|
||
|
|
|
Тромб |
|
|
|
XIII |
XIII |
IIа |
|
II |
|
a |
|
|
Протромб |
|
Стабильн |
|
Iа |
I |
ин |
|
|
|
|
|||
ый тромб |
|
|
|
||
|
Фибрин |
Фибриноген |
|
|
|
Протамина |
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
сульфат |
|
|
|
|
Показания
•Кровотечения, вызванные передозировкой гепарина
•Перед операцией на фоне гепариновой терапии
•После операций на сердце и кровеносных сосудах с экстракорпоральным кровообращением