- •ФГБОУ ВО УГМУ Минздрава России Кафедра фармакологии и клинической фармакологии
- •Средства, влияющие на гемостаз: электронное учебное пособие для студентов очных отделений: стоматологического и
- •Введение
- •Список сокращений
- •Список сокращений (продолжение)
- •Определение
- •Компоненты гемостаза
- •Сосудисто-тромбоцитарный гемостаз
- •Сосудисто-тромбоцитарный гемостаз
- •Компоненты гемостаза
- •Коагуляционный гемостаз
- •Коагуляционный гемостаз
- •Компоненты гемостаза
- •Фибринолиз
- •Классификация средств, влияющих на гемостаз
- •Классификация средств, влияющих на гемостаз
- •I. Средства, снижающие агрегацию тромбоцитов (антиагрегаты)
- •Антиагреганты
- •Классификация
- •Классификация
- •• 1. Средства, ингибирующие синтез тромбоксана
- •Ацетилсалициловая кислота (АСК)
- •Механизм действия
- •Формы выпуска
- •Фармакокинетика АСК
- •Особенности действия
- •Показания
- •Показания
- •Противопоказания
- •Побочные действия
- •Индобуфен
- •Механизм действия
- •2. Средства, стимулирующие простациклиновые рецепторы
- •Эпопростенол*
- •Механизм действия
- •3. Средства, препятствующие действию АДФ на тромбоциты
- •Механизм действия
- •Механизм действия
- •Формы выпуска
- •Клопидогрел
- •Фармакокинетика средств, препятствующих действию АДФ на тромбоциты
- •Показания
- •Противопоказания
- •Побочные действия
- •4. Средства, ингибирующие ФДЭ тромбоцитов
- •Дипиридамол
- •Механизм действия
- •Особенности действия
- •Пентоксифиллин
- •Фармакокинетика средств, ингибирующих фосфодиэстеразу тромбоцитов
- •Показания
- •Противопоказания
- •Побочные действия
- •5. Блокаторы гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов
- •Механизм действия
- •Механизм действия
- •Показания
- •6. Комбинированные препараты
- •Агренокс
- •Коплавикс
- •Кардиомагнил
- •II. Средства, влияющие на свертывание крови
- •Классификация средств, влияющих на свертываемость крови
- •Классификация средств, влияющих на свертываемость крови
- •Классификация средств,
- •1. Средства, понижающие свертываемость крови
- •1.1 Антикоагулянты прямого действия
- •Гепарин
- •Механизм действия
- •Фармакокинетика НФГ
- •Показания
- •Противопоказния
- •Побочные действия
- •Особенности
- •Формы выпуска
- •Механизм действия
- •Механизм действия
- •Фармакокинетика НМГ
- •Показания
- •Противопоказания
- •Побочные действия
- •Особенности действия НМГ
- •Гепаринотерапия
- •Сравнительная характеристика НФГ и НМГ
- •Особенности действия НФГ и НМГ
- •Особенности действия НФГ и НМГ
- •Побочные эффекты НФГ и НМГ
- •Побочные эффекты НФГ и НМГ
- •В) Фондапаринукс
- •Механизм действия
- •Г) Гепариноиды
- •Фармакокинетика
- •Гепариноиды
- •Д) Антитромбин III
- •Механизм действия
- •Е) Препараты гирудина
- •Механизм действия
- •Ж) Активированный протеин С
- •Механизм действия
- •1.2 Антикоагулянты непрямого действия
- •А) Конкурентные антагонисты витамина К (пероральные антикоагулянты)
- •Механизм действия
- •Механизм действия
- •Формы выпуска
- •Фармакокинетика конкурентных антагонистов витамина К
- •Особенности действия
- •Варфарин
- •Варфарин
- •Варфарин
- •Варфарин - экстренные оперативные вмешательства
- •Показания
- •Противопоказания
- •Побочные эффекты
- •Б) Ингибиторы факторов свертывания
- •Ингибиторы IIа фактора свертывания
- •Механизм действия
- •Фармакокинетика ингибиторов IIа фактора свертывания
- •Показания
- •Противопоказания
- •Побочные действия
- •Идаруцизумаб*
- •Механизм действия
- •Ингибиторы Xа фактора свертывания
- •Механизм действия
- •Фармакокинетика ингибиторов Xа фактора свертывания
- •Показания
- •Противопоказания
- •Побочные действия
- •Андексанет Альфа*
- •Механизм действия
- •Классификация средств, влияющих на свертываемость крови (продолжение)
- •Классификация средств, влияющих на свертываемость крови
- •Классификация средств, влияющих на свертываемость крови
- •Классификация средств, влияющих на свертываемость крови
- •Классификация средств, влияющих на свертываемость крови
- •2. Средства, повышающие свертываемость крови
- •2.1 Общие гемостатики
- •А) Прямые гемостатики
- •Средства, способствующие агрегации и адгезии тромбоцитов
- •Механизм действия
- •Механизм действия
- •Формы выпуска
- •Применение
- •Противопоказания
- •Побочные действия
- •Антагонисты антикоагулянтов
- •Механизм действия
- •Показания
- •Противопоказания
- •Побочные действия
- •Б) Непрямые гемостатики
- •Препараты витамина К
- •Менадиона натрия бисульфит
- •Механизм действия
- •Формы выпуска
- •Применение
- •Противопоказания
- •Побочные действия
- •Препараты факторов свертывания
- •Механизм действия
- •2.2 Местные гемостатики
- •Формы выпуска
- •Показания
- •Противопоказания
- •Побочные действия
- •2.3 Антидоты антикоагулянтов
- •Идаруцизумаб (Праксбайнд)*
- •Механизм действия
- •Андексанет Альфа*
- •Механизм действия
- •Протамина сульфат (Протамин)
- •Механизм действия
- •Менадиона натрия бисульфит (Викасол)
- •Механизм действия
- •Формы выпуска
- •III. Средства, влияющие на фибринолиз
- •Классификация средств,
- •Классификация средств, влияющих на фибринолиз
- •1. Фибринолитические средства
- •Фибринолитические
- •А) Фибринолитики прямого действия
- •Фибринолизин
- •Механизм действия
- •Б) Фибринолитики непрямого действия
- •Активаторы плазминогена
- •Активаторы плазминогена
- •Активаторы плазминогена
- •Механизм действия
- •Рекомбинантные препараты тканевого активатора плазминогена
- •Механизм действия
- •Сравнительная характеристика фибринолитических средств
- •2. Антифибринолитические средства
- •Антифибринолитические
- •Антифибринолитические
- •Аминокапроновая и аминометилбензойная кислоты
- •Механизм действия
- •Транексамовая кислота
- •Механизм действия
- •Апротинин
- •Механизм действия
- •Формы выпуска
- •Фармакокинетика
- •Применение
- •Противопоказания
- •Побочные действия антифибринолитиков
- •Список литературы
Кардиомагнил
•Антацидный компонент (гидроксид магния) снижает риск ульцерогенного действия АСК на слизистую оболочку желудка
•Гидроксид магния не является донатором ионов магния
•По 75 и 150 мг/сут оптимальная кардиологическая доза АСК
Формы выпуска
АСК + Гидроксид магния (Кардиомагнил)
•Таблетки АСК 75 мг + Гидроксид магния 15.2 мг № 30 и 100
•Таблетки АСК 150 мг + Гидроксид магния 30,39 мг № 30 и 100
II. Средства, влияющие на свертывание крови
Классификация средств, влияющих на свертываемость крови
1. Средства, понижающие свертывание крови (антикоагулянты):
1.1. Антикоагулянты прямого действия: А) Нефракционированный гепарин (НФГ)
•Гепарин натрия (Гепарин)
•Гепарин кальция (Кальципарин)
Б) Низкомолекулярные гепарины (НМГ)
•Эноксапарин натрия (Клексан)
•Надропарин кальция (Фраксипарин)
•Далтепарин натрия (Фрагмин)
•Ревипарин натрия (Кливарин) В) Фондапаринукс (Арикстра)
Классификация средств, влияющих на свертываемость крови
Г) Гепариноиды
•Сулодексид (Вессел Дуэ Ф)
•Данапароид (Органон)*
Д) Препарат антитромбина III
•Антитромбин III человеческий
Е) Препараты гирудина
•Лепирудин (Рефлюдан) *
•Аргатробан*
Ж) Активированный протеин С:
•Дротрекогин альфа активированный (Зигрис)
Классификация средств,
влияющих на свертываемость
крови1.2. Антикоагулянты непрямого действия:
А) Конкурентные антагонисты витамина К (пероральные антикоагулянты)
Производные кумарина
•Аценокумарол (Синкумар)
•Варфарин (Варфарекс, Мареван)
•Неодикумарин*
Производные индандиона
•Фениндион (Фенилин)
Б) Ингибиторы факторов свертывания Ингибиторы IIа фактора свертывания
•Дабигатрана этексилат (Прадакса)
Ингибиторы Xа фактора свертывания
•Ривароксабан (Ксарелто)
•Апиксабан (Эликвис)
•Эдоксабан (Ликсиана)*
1. Средства, понижающие свертываемость крови
Антикоагулянты - ЛС, препятствующие тромбообразованию путем воздействия на плазменные факторы свертывания крови:
•Прямого действия - взаимодействуют непосредственно с факторами свертывания крови, эффективны in vivo и in vitro
•Непрямого действия (антагонисты витамина К) - длительного действия, действуют только in vivo, после латентного периода
1.1 Антикоагулянты прямого действия
Гепарин
Естественный противосвёртывающий фактор организма, который образуется тучными клетками. 2 вида гепарина:
•НФГ (стандартный, природный) - крупномолекулярный, молекулярная масса от 4000 до 40000 Д
•НМГ (полусинтетический) - получен фракционированием из НФГ, молекулярная масса - 5000 Д
А) НФГ
Механизм действия
•НФГ напрямую связывается с тромбином, инактивируя его действие на гемостаз
•НФГ также связывается с антитромбином III, усиливая его способность инактивировать плазменные факторы свёртывания: IIа (тромбин), IXа, Xа, XIa, XIIa
Механизм действия
Повреждение |
|
|
Повреждение |
||
XII |
|
|
|
|
|
XI |
|
|
Тромбин |
|
III |
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
Фибриног |
IX |
VIII |
VII |
VIIa |
VII |
|
|
||||
ен |
|
a |
I |
|
Внешний путь |
Внутренний |
|
|
|
|
|
путь |
|
X |
|
|
X |
Антитромбин |
|
|
|
|
|
III |
Общий путь |
V |
|
V |
|
|
а |
|
|
||
|
|
|
Тромб |
|
|
НФГ |
XIII |
XIII |
IIа |
|
II |
a |
|
|
Протромб |
||
Стабильн |
|
Iа |
I |
ин |
|
|
|
|
|||
ый тромб |
|
|
|
||
|
Фибрин |
Фибриноген |
|
|
|
|
|
|
|
А) НФГ
•Гепарин натрия (Гепарин)
•Гепарин кальция (Кальципарин)
Формы выпуска
Гепарин натрия (Гепарин)
•Раствор для в/в и п/к введения 5000 ЕД/мл во флаконах
•Гель для наружного применения 1 тыс. МЕ/г - 30,0