Рекомбинантные препараты тканевого активатора плазминогена
•Алтеплаза (Актилизе)
•Тенектеплаза (Метализе)
•Ретеплаза*
Действуют на тканевой активатор плазминогена, превращая плазминоген в плазмин, который разрушает нити фибрина и фибриногена в тромбе
Формы выпуска
Алтеплаза (Актилизе)
• Лиофилизат для инфузий 50 мг во флаконах
Механизм действия
Алтеплаза,
тенектеплаза
Тканевой активатор плазминогена
Профибринолизин |
|
Фибринолизин (плазмин) |
(плазминоген) |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Фибрин |
|
|
|
|
|
Почечная |
|
|
|
|
|
эксреция |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Сравнительная характеристика фибринолитических средств
Препарат |
Стрептоки |
Алтеплаза |
Ретеплаз |
Проуроки |
Тенектеп |
|
наза |
|
а |
наза |
лаза |
Источник |
Стрептоко |
Рекомбин |
Рекомбин |
Рекомбин |
Рекомбин |
|
кк группы |
антная |
антная |
антная |
антная |
|
С |
РНК |
РНК |
РНК |
РНК |
, мин |
23-29 |
4-8 |
15 |
40 |
18-20 |
Метаболизм |
Печень |
Печень |
Почки |
Печень |
Печень |
Обычная |
1,5 млн ЕД |
100 мн в/в |
10 ЕД в/в |
2 млн МЕ |
Однократ |
доза |
(в/в в |
|
в |
в/в |
ное в/в |
|
течение |
|
течение |
болюсно, |
введение |
|
60 мин) |
|
2 мин, |
затем 6 |
болюсом |
|
|
|
повторно |
млн МЕ |
30-50 мг |
|
|
|
через 30 |
Инфузия |
|
|
|
|
мин |
в |
|
|
|
|
|
течение |
|
|
|
|
|
60 мин |
|
Дополнитель |
АСК, 325 |
АСК, 325 |
АСК, 325 |
АСК, 325 |
АСК, 325 |
ная |
мг/сут |
мг/сут; |
мг/сут; |
мг/сут; |
мг/сут; |
2. Антифибринолитические средства
Антифибринолитические
средства
•Применяют для остановки кровотечений, вызванных повышенной активностью фибринолитической системы
•При оперативных вмешательствах
•При передозировке фибринолитическими средствами
Антифибринолитические
средства
•Аминокапроновая кислота
(Поликапран)
•Аминометилбензойная кислота
(Амбен, Памба)
•Транексамовая кислота
(Транексам)
•Апротинин (Гордокс, Контрикал)
Аминокапроновая и аминометилбензойная кислоты
•Кислоты связываются с плазминогеном и препятствуют его превращению в плазмин, тем самым нарушая действие последнего на фибрин
•Аминометилбензойная кислота в 3 раза активнее аминокапроновой кислоты
Механизм действия
Аминокапроновая,
аминометилбензойная
кислоты
Тканевой активатор плазминогена
Фибринолизин (плазмин)
|
|
|
|
|
|
|
Фибрин |
|
|
|
|
|
Почечная |
|
|
|
|
|
эксреция |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Транексамовая кислота
•Механизм действия: кислота связываются с тканевым активатором плазминогена и препятствуют превращению плазминогена в плазмин, тем самым нарушая действие плазмина на фибрин
•Транексамовая кислота в 10 раз активнее аминокапроновой кислоты и действует более
продолжительно (до 17 часов)
Механизм действия
Транексамовая
кислота
Профибринолизин |
|
Фибринолизин (плазмин) |
(плазминоген) |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Фибрин |
|
|
|
|
|
Почечная |
|
|
|
|
|
эксреция |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|