- •ФГБОУ ВО УГМУ Минздрава России Кафедра фармакологии и клинической фармакологии
- •Средства, влияющие на гемостаз: электронное учебное пособие для студентов очных отделений: стоматологического и
- •Введение
- •Список сокращений
- •Список сокращений (продолжение)
- •Определение
- •Компоненты гемостаза
- •Сосудисто-тромбоцитарный гемостаз
- •Сосудисто-тромбоцитарный гемостаз
- •Компоненты гемостаза
- •Коагуляционный гемостаз
- •Коагуляционный гемостаз
- •Компоненты гемостаза
- •Фибринолиз
- •Классификация средств, влияющих на гемостаз
- •Классификация средств, влияющих на гемостаз
- •I. Средства, снижающие агрегацию тромбоцитов (антиагрегаты)
- •Антиагреганты
- •Классификация
- •Классификация
- •• 1. Средства, ингибирующие синтез тромбоксана
- •Ацетилсалициловая кислота (АСК)
- •Механизм действия
- •Формы выпуска
- •Фармакокинетика АСК
- •Особенности действия
- •Показания
- •Показания
- •Противопоказания
- •Побочные действия
- •Индобуфен
- •Механизм действия
- •2. Средства, стимулирующие простациклиновые рецепторы
- •Эпопростенол*
- •Механизм действия
- •3. Средства, препятствующие действию АДФ на тромбоциты
- •Механизм действия
- •Механизм действия
- •Формы выпуска
- •Клопидогрел
- •Фармакокинетика средств, препятствующих действию АДФ на тромбоциты
- •Показания
- •Противопоказания
- •Побочные действия
- •4. Средства, ингибирующие ФДЭ тромбоцитов
- •Дипиридамол
- •Механизм действия
- •Особенности действия
- •Пентоксифиллин
- •Фармакокинетика средств, ингибирующих фосфодиэстеразу тромбоцитов
- •Показания
- •Противопоказания
- •Побочные действия
- •5. Блокаторы гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов
- •Механизм действия
- •Механизм действия
- •Показания
- •6. Комбинированные препараты
- •Агренокс
- •Коплавикс
- •Кардиомагнил
- •II. Средства, влияющие на свертывание крови
- •Классификация средств, влияющих на свертываемость крови
- •Классификация средств, влияющих на свертываемость крови
- •Классификация средств,
- •1. Средства, понижающие свертываемость крови
- •1.1 Антикоагулянты прямого действия
- •Гепарин
- •Механизм действия
- •Фармакокинетика НФГ
- •Показания
- •Противопоказния
- •Побочные действия
- •Особенности
- •Формы выпуска
- •Механизм действия
- •Механизм действия
- •Фармакокинетика НМГ
- •Показания
- •Противопоказания
- •Побочные действия
- •Особенности действия НМГ
- •Гепаринотерапия
- •Сравнительная характеристика НФГ и НМГ
- •Особенности действия НФГ и НМГ
- •Особенности действия НФГ и НМГ
- •Побочные эффекты НФГ и НМГ
- •Побочные эффекты НФГ и НМГ
- •В) Фондапаринукс
- •Механизм действия
- •Г) Гепариноиды
- •Фармакокинетика
- •Гепариноиды
- •Д) Антитромбин III
- •Механизм действия
- •Е) Препараты гирудина
- •Механизм действия
- •Ж) Активированный протеин С
- •Механизм действия
- •1.2 Антикоагулянты непрямого действия
- •А) Конкурентные антагонисты витамина К (пероральные антикоагулянты)
- •Механизм действия
- •Механизм действия
- •Формы выпуска
- •Фармакокинетика конкурентных антагонистов витамина К
- •Особенности действия
- •Варфарин
- •Варфарин
- •Варфарин
- •Варфарин - экстренные оперативные вмешательства
- •Показания
- •Противопоказания
- •Побочные эффекты
- •Б) Ингибиторы факторов свертывания
- •Ингибиторы IIа фактора свертывания
- •Механизм действия
- •Фармакокинетика ингибиторов IIа фактора свертывания
- •Показания
- •Противопоказания
- •Побочные действия
- •Идаруцизумаб*
- •Механизм действия
- •Ингибиторы Xа фактора свертывания
- •Механизм действия
- •Фармакокинетика ингибиторов Xа фактора свертывания
- •Показания
- •Противопоказания
- •Побочные действия
- •Андексанет Альфа*
- •Механизм действия
- •Классификация средств, влияющих на свертываемость крови (продолжение)
- •Классификация средств, влияющих на свертываемость крови
- •Классификация средств, влияющих на свертываемость крови
- •Классификация средств, влияющих на свертываемость крови
- •Классификация средств, влияющих на свертываемость крови
- •2. Средства, повышающие свертываемость крови
- •2.1 Общие гемостатики
- •А) Прямые гемостатики
- •Средства, способствующие агрегации и адгезии тромбоцитов
- •Механизм действия
- •Механизм действия
- •Формы выпуска
- •Применение
- •Противопоказания
- •Побочные действия
- •Антагонисты антикоагулянтов
- •Механизм действия
- •Показания
- •Противопоказания
- •Побочные действия
- •Б) Непрямые гемостатики
- •Препараты витамина К
- •Менадиона натрия бисульфит
- •Механизм действия
- •Формы выпуска
- •Применение
- •Противопоказания
- •Побочные действия
- •Препараты факторов свертывания
- •Механизм действия
- •2.2 Местные гемостатики
- •Формы выпуска
- •Показания
- •Противопоказания
- •Побочные действия
- •2.3 Антидоты антикоагулянтов
- •Идаруцизумаб (Праксбайнд)*
- •Механизм действия
- •Андексанет Альфа*
- •Механизм действия
- •Протамина сульфат (Протамин)
- •Механизм действия
- •Менадиона натрия бисульфит (Викасол)
- •Механизм действия
- •Формы выпуска
- •III. Средства, влияющие на фибринолиз
- •Классификация средств,
- •Классификация средств, влияющих на фибринолиз
- •1. Фибринолитические средства
- •Фибринолитические
- •А) Фибринолитики прямого действия
- •Фибринолизин
- •Механизм действия
- •Б) Фибринолитики непрямого действия
- •Активаторы плазминогена
- •Активаторы плазминогена
- •Активаторы плазминогена
- •Механизм действия
- •Рекомбинантные препараты тканевого активатора плазминогена
- •Механизм действия
- •Сравнительная характеристика фибринолитических средств
- •2. Антифибринолитические средства
- •Антифибринолитические
- •Антифибринолитические
- •Аминокапроновая и аминометилбензойная кислоты
- •Механизм действия
- •Транексамовая кислота
- •Механизм действия
- •Апротинин
- •Механизм действия
- •Формы выпуска
- •Фармакокинетика
- •Применение
- •Противопоказания
- •Побочные действия антифибринолитиков
- •Список литературы
Показания
•Лечение и профилактика нарушений мозгового кровообращения, дисциркуляторная энцефалопатия
•Профилактика артериальных и венозных тромбозов и их осложнений, тромбоэмболий после операции протезирования клапанов сердца
•В составе комплексной терапии при любых нарушениях микроциркуляции
•Трофические нарушения (трофическая язва голени, гангрена)
•Нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза (пентоксифиллин)
Противопоказания
•Гиперчувствительность
•Острый инфаркт миокарда
•Нестабильная стенокардия
•Тяжелые аритмии
•Стенозирующий атеросклероз коронарных артерий
•Декомпенсированная сердечная недостаточность
•Гипотензия и гипертензия (тяжелые формы), коллапс, аритмия
•Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения)
•Печеночная и/или почечная недостаточность
•Геморрагический диатез
•Массивные кровотечения, обширные кровоизлияния в сетчатку глаза, кровоизлияния в мозг
•Беременность и период грудного вскармливания
•Детский возраст до 18 лет
Побочные действия
•Головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги
•Гиперемия кожи лица, приливы крови к лицу и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей
•Тошнота, рвота, понос, анорексия, атония кишечника
•Тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД
•Лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения
•Кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника, гипофибриногенемия
•Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок
5. Блокаторы гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов
А) Моноклональные антитела
• Абциксимаб (РеоПро)
Б) Синтетические блокаторы гликопротеинов IIb/IIIа
•Эптифибатид (Интегрилин)
•Тирофибан (Аграстат)*
Механизм действия
•Торможение конечного этапа агрегации тромбоцитов
•Блокирование участка взаимодействия активированных гликопротеинов IIb/IIIa на поверхности тромбоцитов с фибриногеном, фактором Виллебранда и другими адгезивными молекулами
Механизм действия
Нарушение целостности сосудистой стенки
Адгезия тромбоцитов
Активация тромбоцитов
|
внутри клетки |
|
|
Абциксимаб, |
GP |
|
|
эптифибатид, |
Фибриноген |
||
IIb/IIIa |
|||
тирофибан |
|
||
|
|
Агрегация
тромбоцитов
Показания
•Острый коронарный синдром: нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q (профилактика летального исхода и повторного инфаркта миокарда)
•Проведение чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики (ЧТКА)
6. Комбинированные препараты
Агренокс
•Применяется в качестве вторичной профилактики ишемического инсульта (по механизму тромбоза) и транзиторных ишемических атак
Формы выпуска
АСК + Дипиридамол (Агренокс)
•Капсулы АСК 25 мг + Дипиридамол
200 мг № 30
Коплавикс
•АСК и Клопидогрел (Коплавикс) в монотерапии и при одновременном применении способны предотвращать развитие атеротромбоза при атеросклеротическом поражении сосудов (церебральных, коронарных или
периферических артерий)
Формы выпуска
АСК + Клопидогрел (Коплавикс)
•Таблетки АСК 100 мг + Клопидогрел 75 мг № 10, 14, 28, 30 и 100