Фармакокинетика НФГ
Фармакокинетический
параметр
Всасывание Биодоступность, % , час
Связь с белками плазмы крови,
%
Метаболизм , час
Экскреция
Экскреция
Гепарин
Быстро
20
2-4
95
Печень 1-2
Почки
Показания
•Нестабильная стенокардия
•Острый инфаркт миокарда, тромбоэмболические осложнения при инфаркте миокарда, операциях на сердце и кровеносных сосудах
•Тромбоэмболия легочной артерии
•Тромбоз коронарных артерий и мозговых сосудов
•Тромбофлебит (профилактика и лечение)
•ДВС-синдром, профилактика и терапия микротромбообразования и нарушения микроциркуляции
•Тромбоз глубоких вен
•Профилактика свертывания крови при проведении экстракорпоральных методов
Противопоказния
•Гиперчувствительность
•Геморрагический диатез, гемофилия, васкулит
•Тромбоцитопения
•Кровотечение
•Лейкоз
•Повышенная проницаемость сосудов
•Варикозное расширение вен пищевода
•Тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия
•Тяжелые нарушения функции печени и/или почек
Побочные действия
•Головокружение, головная боль
•Тромбоцитопения
•Геморрагические осложнения: кровотечения из ЖКТ или мочевыводящих путей
•Снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея
•Повышение уровня трансаминаз в крови
•Аллергические реакции: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, анафилактоидные реакции, анафилактический шок
Особенности
Для НФГ необходим лабораторный контроль эффективности лечения и безопасности, следовательно более удобными являются НМГ
Б) НМГ
•Эноксапарин натрия (Клексан)
•Надропарин кальция (Фраксипарин)
•Далтепарин натрия (Фрагмин)
•Ревипарин натрия (Кливарин)
Формы выпуска
Эноксапарин натрия (Клексан)
•Раствор для п/к введения 2 тыс., 4 тыс., 6 тыс. и 8 тыс. анти-Xа МЕ/мл – 0,2, 0,4, 0,6 и 0,8 мл в шприцах
Надропарин кальция (Фраксипарин)
•Раствор для п/к введения 9,5 тыс. анти-Ха МЕ/мл - 0,3, 0,4, 0,6 и 0,8 мл в шприцах
Далтепарин натрия (Фрагмин)
•Раствор для в/в и п/к введения 2,5 тыс. и 5 тыс. анти-Ха МЕ/мл - 0,2 мл в шприцах
Механизм действия
НМГ связываются только с антитромбином III, инактивируя Xа фактор свертывания
Механизм действия
Повреждение |
|
|
Повреждение |
||
XII |
XIIa |
|
|
|
|
XI |
XIa |
|
Тромбин |
|
III |
|
|
|
|||
Фибриног |
IX |
IXa VIII |
VII |
VIIa |
VII |
|
|
||||
ен |
|
a |
I |
|
Внешний путь |
Внутренний |
|
|
|
||
путь |
X |
|
|
|
X |
Антитромби |
|
|
|
|
|
н III |
Общий путь |
V |
|
V |
|
|
а |
|
|
||
|
|
|
Тромб |
|
|
НМГ |
XIII |
XIII |
IIа |
|
II |
a |
|
|
Протромб |
||
Стабильн |
|
Iа |
I |
ин |
|
|
|
|
|||
ый тромб |
|
|
|
||
|
Фибрин |
Фибриноген |
|
|
|
|
|
|
|
||
Фармакокинетика НМГ
Фармакокинетический
параметр
Всасывание Биодоступность, % , час
Связь с белками плазмы крови, %
Метаболизм , час
Экскреция
Экскреция
Клексан |
Фраксипа |
Фрагмин |
|
рин |
|
Быстро |
Быстро |
Быстро |
100 |
98 |
90 |
3-5 |
3 |
4 |
15 |
86 |
10 |
Печень |
Печень |
Печень |
4 |
3-4 |
2-4 |
Почки |
Почки |
Почки |