• 1. Средства, ингибирующие синтез тромбоксана
Ацетилсалициловая кислота (АСК)
•Необратимо ингибирует тромбоцитов
•Нарушает образование из арахидоновой кислоты циклических эндопероксидов (простагландинов и ), 75-150 мг
•Уменьшает синтез простагландина (простациклина) в эндотелиальных клетках сосудов, до 500 мг
Механизм действия
Нарушение целостности сосудистой стенки
Адгезия тромбоцитов
Активация тромбоцитов
ФЛ
мембраны ↑ активности клетки
ФЛ 
Арахидоновая
кислота
АСК
ПГ /
ТС 
Тх
Агрегация
тромбоцитов
Формы выпуска
Аспирин Кардио
• Таблетки по 100 мг № 20
Тромбо АСС
• 50 и 100 мг № 28 и 100
Аспикор
• Таблетки по 100 мг № 30
Фармакокинетика АСК
Фармакокинетический
параметр
Всасывание Биодоступность, % , часы
Связь с белками плазмы крови,
%
Метаболизм , минуты
Экскреция
Экскреция
Аспирин
Быстро 80-100 2
75-90
Печень 15-20
Почки
Особенности действия
•Ежедневно пул тромбоцитов обновляется на 10 %, поэтому через 5-6 дней после однократного приема АСК в крови будет 50% нормально функционирующих тромбоцитов
•Ингибирование синтеза
простагландина в слизистой оболочке пищеварительного тракта ведет к повышению риска развития кровотечений
Показания
•Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска и повторного инфаркта миокарда
•Стенокардия (стабильная и нестабильная)
•Профилактика инсульта
•Профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения
•Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах
Показания
•ИБС
•Безболевая ишемия миокарда
•Нестабильная стенокардия
•Инфаркт миокарда
•Протезирование клапанов сердца
•Баллонная коронарная ангиопластика и установка стента
•При неатеросклеротических поражениях коронарных артерий (болезнь Кавасаки)
•Аортоартериит (болезнь Такаясу)
•Клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия
•Пролапс митрального клапана
•Рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерииПервичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска и повторного инфаркта миокарда
•Стенокардия (стабильная и нестабильная)
•Профилактика инсульта
•Профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения
•Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах
Противопоказания
•Состояния, сопровождающиеся повышенной склонностью к кровотечению
•Отмеченная ранее повышенная чувствительность к салицилатам и другим НПВС
•Одновременная терапия антикоагулянтами (производные кумарина, гепарин)
•Недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
•Бронхиальная астма
•Хронические заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки
•Нарушение функции почек
•Подагра
•Сахарный диабет
•Беременность, лактация
•Детский возраст до 12 лет
Побочные действия
•Тромбоцитопения, анемия, лейкопения
•НПВС-гастропатия (диспепсия, боль в эпигастральной области, изжога, тошнота и рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ), снижение аппетита
•Аллергические реакции: бронхоспазм, отек гортани и крапивница, формирование «аспириновой» бронхиальной астмы и «аспириновой» триады (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит)
•Нарушение функции печени и/или почек, синдром Рейе у детей
•Головокружение, головная боль, шум в ушах, снижение остроты слуха, нарушение зрения