1. Фибринолитические средства
Фибринолитические
средства
ЛС, которые способствуют растворению фибринных тромбов, образовавшихся при
•Эмболии легочной артерии
•Коронарном тромбозе (остром инфаркте миокарда)
•Тромбозе глубоких вен
•Остром тромбозе периферических артерий
•Тромбозе сосудов глаза
А) Фибринолитики прямого действия
•Оказывают прямое фибринолитическое действие, непосредственно влияя на плазму крови и сгусток нитей фибрина
•Эффективны как in vitro так и in vivo
Фибринолизин
•Физиологический компонент естественной противосвертывающей системы организма
•Получают из профибринолизина (плазминогена) плазмы человека путем его ферментативной активации трипсином
•Стимулирует тканевой (растворение тромба) и системный (разрушение фибриногена) фибринолиз
•Лизис фибринового сгустка осуществляется снаружи, так как фибринолизин не проникает внутрь организованного тромба
Механизм действия
Фибринолизин (плазмин)
Тканевой активатор плазминогена
Профибринолизин |
|
Фибринолизин (плазмин) |
(плазминоген) |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Фибрин |
|
|
|
|
|
Почечная |
|
|
|
|
|
эксреция |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Б) Фибринолитики непрямого действия
•Неактивны при непосредственном действии на нити фибрина
•Активируют эндогенную фибринолитическую систему крови
•Действуют только in vivo
Активаторы плазминогена
•Стрептокиназа (Стрептаза,
Тромбофлюкс)
•Анистреплаза (Эминаза)*
•Стрептодеказа*
•Проурокиназа (Гемаза, Пуролаза, Саруплаза)
•Урокиназа (Укидан)
Активаторы плазминогена
•Взаимодействуют с плазминогеном
•Переводят плазминоген в плазмин
•Плазмин вызывает лизис нитей фибрина кровяных сгустков и деградацию фибриногена
•Растворяют тромбы, действуя как на их поверхности, так и изнутри
•Наиболее эффективны при свежих сгустках фибрина (до ретракции)
•Инактивируются циркулирующими в крови антителами
Активаторы плазминогена
•Стрептокиназа (Стрептаза, Тромбофлюкс) - ферментный белок из культуры различных штаммов Streptococcus haemolyticus
•Урокиназа (Укидан) и
Проурокиназа (Гемаза, Пуролаза, Саруплаза) являются аналогами
Стрептокиназы
Механизм действия
Стрептокиназа,
урокиназа,
проурокиназа
Тканевой активатор плазминогена
Профибринолизин |
|
Фибринолизин (плазмин) |
(плазминоген) |
|
|
|
|
|
|
|
|
Фибрин
Почечная
эксреция