Фармакокинетика средств, препятствующих действию АДФ на тромбоциты
Фармакокинетический
параметр
Всасывание Биодоступность, % , мин
Связь с белками плазмы крови, %
Метаболизм , час
Экскреция
Экскреция
Плавикс |
Брилинта |
Быстро |
Быстро |
50 |
36 |
45 |
90 |
96 |
100 |
Печень |
Печень |
6 |
7 |
Почки, кишечник |
Кишечник |
Показания
•Вторичная профилактика тромботических осложнений у больных ИБС
•Профилактика тромботических осложнений у больных ИБС при проведении коронарной ангиопластики и стентирования коронарных артерий
•В сочетании с АСК у больных нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда
•Ишемический инсульт в анамнезе (клопидогрел)
Противопоказания
•Активное кровотечение
•Гиперчувствительность
•Геморрагический диатез
•Нейтропения, тромбоцитопения
•Тромбоцитопеническая пурпура в анамнезе
•Тяжелая печеночная недостаточность
•Совместное назначение тикагрелора с сильными ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, кларитромицин, нефазодон, ритонавир и атазанавир)
Побочные действия
•Желудочно-кишечные расстройства (диарея, тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе, метеоризм)
•Кровотечения, геморрагические высыпания
•Гематурия
•Тромбоцитопения, нейтропения (в первые 3 мес), тяжелый агранулоцитоз, панцитопения, апластическая анемия
•Головокружение, головная боль, шум в ушах
•Астения
•Увеличение содержания холестерина и триглицеридов в сыворотке крови
•Повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы (в первые 1–4 мес), холестатическая желтуха
•Сыпь, зуд
4. Средства, ингибирующие ФДЭ тромбоцитов
Дипиридамол
•Ингибирует ФДЭ тромбоцитов
•Повышает содержание цАМФ в тромбоцитах
•Снижается концентрация цитоплазматического кальция
•Снижается адгезия тромбоцитов
•Угнетает захват аденозина эндотелиальными клетками и эритроцитами
•Повышается уровень аденозина в крови
•Аденозин увеличивает количество цАМФ
Форма выпуска
Дипиридамол (Курантил)
• Таблетки по 25 мг № 120
Механизм действия
Аденозин
-рецепторы
АЦ
Дипиридамол
Захват эритроцитами и эндотелиальными клетками
Дипиридамол
АТФ
цАМФ
5-АМФ
|
|
|
|
|
|
|
|
|
внутри клетки |
|
GP |
|
|
|
|
|
Фибриноген |
|
|
|
|
|
|
|||
|
IIb/IIIa |
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Агрегация
тромбоцитов
Особенности действия
•Обладает слабой антиагрегационной активностью, поэтому применяется совместно с АСК, при этом повышается риск кровотечений
•В отличии от АСК не вызывает поражений слизистой желудочно- кишечного тракта
•Вызывает вазодилатацию сосудов
Пентоксифиллин
•Аналогичен дипиридамолу
•Применяется также при нарушениях мозгового кровообращения, сосудистой патологии глаз
Формы выпуска
Пентоксифиллин (Трентал)
•Таблетки по 100 мг № 60
•Раствор для в/в и в/а введения 2% - 5 мл в ампулах
Фармакокинетика средств, ингибирующих фосфодиэстеразу тромбоцитов
Фармакокинетический
параметр
Всасывание Биодоступность, % , мин
Связь с белками плазмы крови, %
Метаболизм , мин
Экскреция
Экскреция
Курантил |
Трентал |
Быстро |
Быстро |
37-66 |
19 |
75 |
60 |
91-99 |
10 |
Печень |
Печень |
40 |
96 |
Желчь |
Почки |