- •ФГБОУ ВО УГМУ Минздрава России Кафедра фармакологии и клинической фармакологии
- •Средства, влияющие на гемостаз: электронное учебное пособие для студентов очных отделений: стоматологического и
- •Введение
- •Список сокращений
- •Список сокращений (продолжение)
- •Определение
- •Компоненты гемостаза
- •Сосудисто-тромбоцитарный гемостаз
- •Сосудисто-тромбоцитарный гемостаз
- •Компоненты гемостаза
- •Коагуляционный гемостаз
- •Коагуляционный гемостаз
- •Компоненты гемостаза
- •Фибринолиз
- •Классификация средств, влияющих на гемостаз
- •Классификация средств, влияющих на гемостаз
- •I. Средства, снижающие агрегацию тромбоцитов (антиагрегаты)
- •Антиагреганты
- •Классификация
- •Классификация
- •• 1. Средства, ингибирующие синтез тромбоксана
- •Ацетилсалициловая кислота (АСК)
- •Механизм действия
- •Формы выпуска
- •Фармакокинетика АСК
- •Особенности действия
- •Показания
- •Показания
- •Противопоказания
- •Побочные действия
- •Индобуфен
- •Механизм действия
- •2. Средства, стимулирующие простациклиновые рецепторы
- •Эпопростенол*
- •Механизм действия
- •3. Средства, препятствующие действию АДФ на тромбоциты
- •Механизм действия
- •Механизм действия
- •Формы выпуска
- •Клопидогрел
- •Фармакокинетика средств, препятствующих действию АДФ на тромбоциты
- •Показания
- •Противопоказания
- •Побочные действия
- •4. Средства, ингибирующие ФДЭ тромбоцитов
- •Дипиридамол
- •Механизм действия
- •Особенности действия
- •Пентоксифиллин
- •Фармакокинетика средств, ингибирующих фосфодиэстеразу тромбоцитов
- •Показания
- •Противопоказания
- •Побочные действия
- •5. Блокаторы гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов
- •Механизм действия
- •Механизм действия
- •Показания
- •6. Комбинированные препараты
- •Агренокс
- •Коплавикс
- •Кардиомагнил
- •II. Средства, влияющие на свертывание крови
- •Классификация средств, влияющих на свертываемость крови
- •Классификация средств, влияющих на свертываемость крови
- •Классификация средств,
- •1. Средства, понижающие свертываемость крови
- •1.1 Антикоагулянты прямого действия
- •Гепарин
- •Механизм действия
- •Фармакокинетика НФГ
- •Показания
- •Противопоказния
- •Побочные действия
- •Особенности
- •Формы выпуска
- •Механизм действия
- •Механизм действия
- •Фармакокинетика НМГ
- •Показания
- •Противопоказания
- •Побочные действия
- •Особенности действия НМГ
- •Гепаринотерапия
- •Сравнительная характеристика НФГ и НМГ
- •Особенности действия НФГ и НМГ
- •Особенности действия НФГ и НМГ
- •Побочные эффекты НФГ и НМГ
- •Побочные эффекты НФГ и НМГ
- •В) Фондапаринукс
- •Механизм действия
- •Г) Гепариноиды
- •Фармакокинетика
- •Гепариноиды
- •Д) Антитромбин III
- •Механизм действия
- •Е) Препараты гирудина
- •Механизм действия
- •Ж) Активированный протеин С
- •Механизм действия
- •1.2 Антикоагулянты непрямого действия
- •А) Конкурентные антагонисты витамина К (пероральные антикоагулянты)
- •Механизм действия
- •Механизм действия
- •Формы выпуска
- •Фармакокинетика конкурентных антагонистов витамина К
- •Особенности действия
- •Варфарин
- •Варфарин
- •Варфарин
- •Варфарин - экстренные оперативные вмешательства
- •Показания
- •Противопоказания
- •Побочные эффекты
- •Б) Ингибиторы факторов свертывания
- •Ингибиторы IIа фактора свертывания
- •Механизм действия
- •Фармакокинетика ингибиторов IIа фактора свертывания
- •Показания
- •Противопоказания
- •Побочные действия
- •Идаруцизумаб*
- •Механизм действия
- •Ингибиторы Xа фактора свертывания
- •Механизм действия
- •Фармакокинетика ингибиторов Xа фактора свертывания
- •Показания
- •Противопоказания
- •Побочные действия
- •Андексанет Альфа*
- •Механизм действия
- •Классификация средств, влияющих на свертываемость крови (продолжение)
- •Классификация средств, влияющих на свертываемость крови
- •Классификация средств, влияющих на свертываемость крови
- •Классификация средств, влияющих на свертываемость крови
- •Классификация средств, влияющих на свертываемость крови
- •2. Средства, повышающие свертываемость крови
- •2.1 Общие гемостатики
- •А) Прямые гемостатики
- •Средства, способствующие агрегации и адгезии тромбоцитов
- •Механизм действия
- •Механизм действия
- •Формы выпуска
- •Применение
- •Противопоказания
- •Побочные действия
- •Антагонисты антикоагулянтов
- •Механизм действия
- •Показания
- •Противопоказания
- •Побочные действия
- •Б) Непрямые гемостатики
- •Препараты витамина К
- •Менадиона натрия бисульфит
- •Механизм действия
- •Формы выпуска
- •Применение
- •Противопоказания
- •Побочные действия
- •Препараты факторов свертывания
- •Механизм действия
- •2.2 Местные гемостатики
- •Формы выпуска
- •Показания
- •Противопоказания
- •Побочные действия
- •2.3 Антидоты антикоагулянтов
- •Идаруцизумаб (Праксбайнд)*
- •Механизм действия
- •Андексанет Альфа*
- •Механизм действия
- •Протамина сульфат (Протамин)
- •Механизм действия
- •Менадиона натрия бисульфит (Викасол)
- •Механизм действия
- •Формы выпуска
- •III. Средства, влияющие на фибринолиз
- •Классификация средств,
- •Классификация средств, влияющих на фибринолиз
- •1. Фибринолитические средства
- •Фибринолитические
- •А) Фибринолитики прямого действия
- •Фибринолизин
- •Механизм действия
- •Б) Фибринолитики непрямого действия
- •Активаторы плазминогена
- •Активаторы плазминогена
- •Активаторы плазминогена
- •Механизм действия
- •Рекомбинантные препараты тканевого активатора плазминогена
- •Механизм действия
- •Сравнительная характеристика фибринолитических средств
- •2. Антифибринолитические средства
- •Антифибринолитические
- •Антифибринолитические
- •Аминокапроновая и аминометилбензойная кислоты
- •Механизм действия
- •Транексамовая кислота
- •Механизм действия
- •Апротинин
- •Механизм действия
- •Формы выпуска
- •Фармакокинетика
- •Применение
- •Противопоказания
- •Побочные действия антифибринолитиков
- •Список литературы
Андексанет Альфа*
•Специфический антидот ингибиторов Xа фактора свертывания
•Быстро и полностью ингибирует
антикоагулянтное |
действие |
препарата Эликвис |
|
•Существенно снижает уровень свободного несвязанного препарата Эликвис в плазме
•Дополнительно восстанавливает тромбинообразование до нормального исходного уровня
Механизм действия
Повреждение |
|
|
Повреждение |
||
XII |
XIIa |
|
|
|
|
XI |
XIa |
|
Тромбин |
|
III |
|
|
|
|||
Фибриног |
IX |
IXa VIII |
VII |
VIIa |
VII |
|
|
||||
ен |
|
a |
I |
|
Внешний путь |
Внутренний |
|
|
|
||
путь |
X |
|
|
|
X |
|
Общий путь |
V |
|
V |
|
|
а |
|
|
||
|
|
|
Тромб |
|
|
|
XIII |
XIII |
IIа |
|
II |
|
a |
|
|
Протромб |
|
Стабильн |
|
Iа |
I |
ин |
|
|
|
|
|||
ый |
|
|
|
||
|
Фибрин |
Фибриноген |
|
|
|
|
|
|
|
||
Андексанет |
|
|
|
||
|
Альфа |
|
|
|
|
Протамина сульфат (Протамин)
•Нейтрализует действие гепарина, образуя с ним стабильные комплексы за счет разности потенциалов
•Эффект развивается мгновенно («на игле») и продолжается 2 часа
•Обладает гемостатическим и слабым антикоагуляционным свойствами
Формы выпуска
Протамина сульфат (Протамин-Ферейн)
•Раствор для в/в введения 1% - 5 мл в ампулах
Механизм действия
Повреждение |
|
|
Повреждение |
||
XII |
XIIa |
|
|
|
|
XI |
XIa |
|
Тромбин |
|
III |
|
|
|
|||
Фибриног |
IX |
IXa VIII |
VII |
VIIa |
VII |
|
|
||||
ен |
|
a |
I |
|
Внешний путь |
Внутренний |
|
|
|
||
путь |
X |
|
|
|
X |
Антитромби |
|
|
|
|
|
н III |
Общий путь |
V |
|
V |
|
|
а |
|
|
||
|
|
|
Тромб |
|
|
|
XIII |
XIII |
IIа |
|
II |
|
a |
|
|
Протромб |
|
Стабильн |
|
Iа |
I |
ин |
|
|
|
|
|||
ый тромб |
|
|
|
||
|
Фибрин |
Фибриноген |
|
|
|
Протамина |
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
сульфат |
|
|
|
|
Менадиона натрия бисульфит (Викасол)
•Является пролекарством: реализует свой эффект через образующиеся витамины К1 (филлохинон) и К2 (менахинон)
•Необходим для синтеза II, VII, IX и X факторов свертывания крови, белков C и S в печени, а также остеокальцина
•Используется для предупреждения и остановки кровотечений и других геморрагических осложнений, вызванных недостаточностью витамина К в организме
•Используется в качестве антидота при передозировке непрямыми антикоагулянтами (варфарином)
Механизм действия
Менадиона
натрия
бисульфит
II |
VII |
IX |
X |
Карбоксилаза
Витамин
Эпоксидредуктаза |
Эпоксидаза |
эпоксид
Формы выпуска
Менадиона натрия бисульфит
(Викасол)
•Таблетки по 15 мг № 20 и 30
•Раствор для в/м введения 1% - 1 и 2 мл в ампулах
III. Средства, влияющие на фибринолиз
Классификация средств,
влияющих на фибринолиз
1. Фибринолитические (тромболитические средства)
А) Прямого действия (непосредственно влияют на нити фибрина)
•Фибринолизин
Б) Непрямого действия (активаторы плазминогена) Активаторы плазминогена
•Стрептокиназа (Стрептаза, Тромбофлюкс)
•Анистреплаза (Эминаза)*
•Стрептодеказа*
•Проурокиназа (Гемаза, Пуролаза, Саруплаза)
•Урокиназа (Укидан)
Рекомбинантные препараты тканевого активатора плазминогена
•Алтеплаза (Актилизе)
•Тенектеплаза (Метализе)
•Ретеплаза*
Классификация средств, влияющих на фибринолиз
2. Антифибринолитические средства (ингибиторы фибринолиза)
•Аминокапроновая кислота (Поликапран)
•Аминометилбензойная кислота (Амбен, Гумбикс, Памба)
•Транексамовая кислота (Стагемин, Экзацил)
•Апротинин (Апротекс, Гордокс, Контрикал)