19.16 Сульфаниламиды

Старейшая группа синтетических антибактериальных ЛС

МД

СД широкий, в т.ч. кокки, кишечная микрофлора, некоторые простейшие

• конкуренция с ПАБК

• тип действия бактериостатический

19.17 Сульфаниламиды (продолжение)

Современный статус

• ↓ активны по сравнению с многими современ. ХТС

• ↑ токсичны по сравнению с многими современ. ХТС

• многие МО резистентны к сульфаниламидам

Сохраняет значение комбинированный ЛП ко-тримоксазол

19.18КО-ТРИМОКСАЗОЛ (БИСЕПТОЛ, БАКТРИМ)

Сульфаметоксазол + триметоприм

ПАБК 2ГФ 4ГФ ........................................................

= «последовательный блок» = бактерицидный тип действия

• ↓резистентность МО

• расширение СД - некоторые штаммы MRSA, сальмонеллы,

пневмоцисты

• ОПП

  удобная дозировка (2х2..............................................................................

• инфекции ВДП и ЛОР - органов

• ИМВП

• инфекции ЖКТ, вкл. сальмонеллёз, «диарею путешественников»

• НЭ

  пневмоцистная пневмония ........................................................................

• лейкопения, нейтропения, гемолит. анемия

• дерматиты.......................................................................

19.19 Классификация противотуберкулёзных препаратов

(ПТП)

1. Антибиотики (рифампицин, стрептомицин, канамицин, амикацин)

2. Синтетики

• производные ГИНК (изониазид, феназид)

• производные ПАСК (натрия парааминосалицилат)

• производные разных групп (этамбутол, пиразинамид)

• фторхинолоны (офлоксацин, левофлоксацин)

19.20 Стрептомицин, 1946 г.

1-й в истории ПТП

3-й по активности (после изониазида и рифампицина)

• аминогликозид (путь введения ?....................................................................

• плохо проникает в СМЖ (непригоден при...................................................

• быстрое развитие резистентности

• высокая токсичность.......................................................................................

Хотя является основным (I ряда) ПТП,

в наст. время использование резко ↓

Подробности см. “Аминогликозиды”, слайды 18.4 – 18.8

19.21 Канамицин

• тоже аминогликозид = парентерально!

• ещё ↑ токсичен, чем стрептомицин

= резервный (II ряда) ПТП

АМИКАЦИН

• аминогликозид III поколения

• широко используется в др. областях медицины

= резервный ПТП

19.22 Рифампицин

В настоящее время ПТП №1 из группы АБ

• по активности уступает только изониазиду

• хорошо абсорбируется при приёме per os

• равномерно распределяется в организме,

ОПП

↑С во всех органах и тканях, в т. ч. в СМЖ

• основной ПТП при всех формах tbc

(в комбинированной терапии)

Другие ПП и НЭ см. «Антибиотики других групп», слайды 18.17 , 18.18

19.23ИЗОНИАЗИД (ТУБАЗИД)

Синтетик, производное ГИНК................................................................................

• самый активный ПТП

• хорошо абсорбируется при приёме per os

• ↑ С в органах и тканях, в т.ч. в СМЖ

ОПП

= основной ПТП

• комбинированная терапия при всех формах tbc (+1, +2, +3,+4……….

• профилактика заболевания tbc (+1)……………………………………..

• первичная.................................................................................................

• вторичная.................................................................................................