- •Определение фармакологии, ее место среди медико-биологических и клинических наук. Понятие о лекарственном средстве (веществе), лекарственной форме и препарате.
- •Источники получения лекарственных средств. Пути изыскания новых лекарственных средств. Этапы внедрения лекарственных средств в медицинскую практику.
- •Фармакопея и ее назначение. Международные (фармакопейные) и фирменные (торговые) названия лекарственных средств.
- •Принципы классификации лекарственных средств. Основные виды лекарственной терапии.
- •Пути введения лекарственных средств в организм. Характеристика перорального введения лекарственных средств. Механизмы всасывания лекарственных веществ.
- •Особенности сублингвального, ректального, интраназального и ингаляционного путей введения. Трансдермальное введение.
- •Характеристика инъекционных способов введения лекарственных веществ. Особенности лекарственных форм для инъекций.
- •Биодоступность лекарственных веществ как показатель фармакокинетики. Вычисление биодоступности.
- •Факторы, определяющие выбор пути и способа введения лекарственного средства.
- •Транспорт лекарственных веществ к месту локализации действия. Значение связывания лекарственных веществ с белками и клетками крови.
- •Механизмы проникновения лекарственных веществ в межклеточную жидкость и клетки органов.
- •Распределение лекарственных средств в организме. Факторы, влияющие на распределение. Роль гистогематических барьеров.
- •Объем распределения как показатель фармакокинетики, его вычисление, связь с водными пространствами организма. Депонирование лекарственных веществ в тканях, примеры, значение.
- •Индивидуальные различия в скорости метаболизма лекарств
- •Эффект первого прохождения. Пролекарства. «Суицидальные» лекарства.
- •Пути выведения лекарств из организма. Механизмы выведения лекарственных веществ с мочой. Факторы, влияющие на скорость экскреции. Круги циркуляции лекарственных веществ в организме.
- •Клиренс и период полуэлиминации, их значение для управления режимом дозирования.
- •Механизм действия лекарственного средства. Первичная фармакологическая реакция. Виды взаимодействия лекарственных веществ с биосубстратом.
- •Природа и типы рецепторов, с которыми взаимодействуют лекарственные вещества.
- •Характеристика конечных эффектов лекарственных средств. Виды действия лекарств.
- •Характеристика местного, рефлекторного и системного действия лекарственных средств.
- •Характеристика прямого, косвенного, избирательного, неизбирательного, обратимого и необратимого действия лекарственных средств.
- •Главное и побочное действие лекарств. Возможности профилактики нежелательных эффектов лекарственных средств.
- •Характеристика тонизирующего, возбуждающего, седативного, угнетающего и парализующего действия лекарственных средств.
- •Зависимость действия лекарственных веществ от их строения и физико-химических свойств,
- •Период полуэлиминации, как показатель фармакокинетики. Его вычисление. Применение т½ для определения режима введения лекарственного средства и длительности его выведения из организма.
- •Зависимость действия лекарственных веществ от генетического статуса организма. Типы энзимопатий, идиосинкразия. Возможности профилактики.
- •Состояния организма, возникающие при повторном и длительном введении лекарственных средств (материальная и функциональная кумуляция, толерантность, тахифилаксия, сенсибилизация, суперинфекция).
- •Лекарственная аллергия. Основные проявления, профилактика, лечение.
- •Синдромы, развивающиеся при быстрой отмене лекарственных средств, профилактика и лечение.
- •Лекарственная зависимость, ее виды, профилактика и лечение. Медицинские и социальные аспекты наркомании.
- •Синергизм и антагонизм в действии лекарственных веществ, использование в медицинской практике.
- •Взаимодействие и несовместимость лекарственных средств, их виды, значение в выборе комбинаций лекарственных средств для целей фармакотерапии. Лекарственная несовместимость
- •Механизмы взаимодействия лекарств
- •Нежелательное действие лекарственных веществ на эмбрион и плод, профилактика. Мутагенное и канцерогенное действие лекарственных средств.
- •Вяжущие и обволакивающие средства. Определение. Механизм действия. Применение.
- •Обволакивающие средства.
- •Адсорбирующие средства. Определение. Механизм действия. Применение. Раздражающие средства. Определение. Механизм отвлекающего и трофического действия. Применение. Адсорбирующие средства.
- •2.1. Раздражающие средства
- •43.Анатомо-физиологические аспекты вегетативной и соматической иннервации.
- •45. Парасимпатический отдел нервной системы. Ход нервных волокон от ядер цнс к органам, их деление на преганглионарные и постганглионарные, медиаторы этих волокон.
- •47.Синтез, депонирование, высвобождение и биотрансформация ацетилхолина. Эффекты изменения функции органов при возбуждении парасимпатического отдела нервной системы.
- •48.Синтез, депонирование, высвобождение и биотрансформация норадреналина. Эффекты изменения функции органов при возбуждении симпатического отдела нервной системы.
- •49.Типы холинергических медиаторных рецепторов. Их локализация, селективные агонисты и антагонисты.
- •50.Типы адренергических медиаторных рецепторов. Их локализация, селективные агонисты и антагонисты.
- •51.Классификация холинергических агонистов и антагонистов. Классификация холинергических агонистов
- •52.Классификация адренергических агонистов и антагонистов
- •55.Никотин, его влияние на органы и системы. Отравление никотином, меры помощи. Применение н-холиномиметиков для облегчения отвыкания от табакокурения.
- •57.Антихолинэстеразные средства. Определение. Механизм действия. Главные эффекты. Сравнительная характеристика антихолинестеразных веществ. Применение. Побочные эффекты.
- •58.Отравление антихолинестеразными веществами. Меры помощи. Реактиваторы холинестеразы. Применение.
- •59.Стимуляторы высвобождения ацетилхолина. Фармакологические свойства. Применение.
- •61.Ганглиоблокаторы. Определение. Локализация и механизм действия. Главные эффекты. Применение. Побочные эффекты.
- •62.Миорелаксанты. Определение. Классификация. Механизм действия. Применение. Антагонисты курареподобных средств.
- •69.Блокаторы адренергических нейронов (симпатолитики). Локализация и механизм действия. Главные эффекты. Применение. Побочное действие.
- •71.Средства для неингаляционного наркоза. Определение. Механизмы действия. Сравнительная характеристика. Побочные эффекты Неингаляционные анестетики
- •73.Снотворные средства. Определение. Классификация. Механизмы действия. Влияние на фазы сна. Применение. Побочные эффекты. Отравление снотворными средствами. Принципы фармакотерапии.
- •74.Наркотические (опиоидные) анальгетики. Определение. Классификация. Механизм действия. Влияние на опиатные рецепторы и на функции антиноцицептивной системы. Фармакодинамика. Применение.
- •78. Противопаркинсонические средства. Определение. Классификация. Влияние на передачу импульса в нейронах экстрапирамидной системы. Применение. Побочные эффекты.
- •75. Острое отравление наркотическими (опиоидными) анальгетиками. Антагонисты. Меры помощи. Лекарственная зависимость к наркотическим анальгетикам, ее профилактика и лечение.
- •78. Противопаркинсонические средства. Определение. Классификация. Влияние на передачу импульса в нейронах экстрапирамидной системы. Применение. Побочные эффекты.
- •80. Транквилизаторы. Определение. Классификация. Механизм действия. Влияние на передачу импульсов в синапсах цнс. Главные эффекты. Применение. Лекарственная зависимость.
- •82. Антидепрессанты. Определение. Классификация. Механизм влияния на передачу импульсов в цнс. Главные эффекты. Применение. Побочные эффекты.
- •83.Средства для лечения маний. Соли лития. Влияние на транспорт ионов, обмен инозитолов и медиаторов в цнс. Применение, побочные эффекты и их профилактика.
- •Ноотропные средства. Определение. Влияние на мозговое кровообращение, метаболизм в мозге, устойчивость к гипоксии, высшую нервную деятельность. Применение.
- •Аналептики. Влияние на цнс, дыхание и кровообращение. Применение. Побочные эффекты
- •Агонисты серотониновых рецепторов Бушпирон
- •Вещества разного типа действия
- •Стимуляторы дыхания. Определение, классификация, механизмы действия. Сравнительная характеристика. Пути и способы введения. Применение.
- •Противокашлевые средства. Определение. Классификация. Механизмы действия. Применение.
- •Отхаркивающие средства. Определение. Классификация. Механизмы действия. Пути введения. Применение.
- •Бронхолитические средства. Определение. Классификация. Механизмы действия. Применение. Побочные эффекты.
- •Средства, применяемые при отеке легкого. Определение. Классификация. Механизмы действия. Применение.
- •Кардиотонические средства. Определение. Классификация. Основные показатели гемодинамики и их изменение при сердечной недостаточности
- •Сравнительная характеристика сердечных гликозидов. Применение. Принципы дозирования. Побочные эффекты. Интоксикация сердечными гликозидами. Профилактика и меры помощи.
- •Кардиотонические средства негликозидной структуры. Механизм действия. Применение.
- •Антиангинальные средства. Классификация. Механизм действия нитроглицерина. Фармакокинетика и фармакодинамика. Препараты нитратов пролонгированного действия. Применение нитратов. Побочные эффекты.
- •Антиангинальные свойства блокаторов кальциевых каналов и -адреноблокаторов. Средства, используемые при инфаркте миокарда. Их принцип действия. Нежелательные эффекты.
- •Антигипертензивные средства. Определение. Классификация. Механизм действия нейротропных гипотензивных средств центрального и периферического действия.
- •Комбинированное применение гипотензивных средств с разной локализацией и механизмом действия. Побочные эффекты гипотензивных средств, их предупреждение и устранение.
- •Диуретики. Определение. Классификация. Механизм действия диуретиков. Применение. Побочные эффекты.
- •Маточные средства. Классификация. Средства, усиливающие ритмические сокращения матки, их применение для усиления родовой деятельности. Побочные эффекты.
- •104. Средства, повышающие тонус миометрия, их применение при атонических кровотечениях. Побочные эффекты. Средства, понижающие тонус миометрия и шейки матки. Применение.
- •Средства, повышающие и понижающие аппетит. Механизм действия. Применение. Побочные эффекты.
- •Диагностические средства, стимулирующие секрецию желудочного сока. Применение. Побочные эффекты.
- •107. Средства заместительной терапии, применяемые при снижении секреторной функции желудка. Побочные эффекты.
- •108. Антацидные средства. Определение. Сравнительная характеристика. Применение. Побочные эффекты.
- •109. Средства, угнетающие секреторную функцию желез желудка. Классификация, Механизм действия. Применение. Побочные эффекты.
- •110. Гастроцитопротекторы. Определение. Механизмы действия. Применение
- •Рвотные и противорвотные средства. Механизм действия. Применение.
- •Желчегонные средства. Классификация. Механизм действия. Применение.
- •Средства, применяемые при нарушениях экскреторной функции поджелудочной железы. Механизм действия. Применения.
- •Средства, угнетающие и усиливающие моторику кишечника. Механизм действия. Применение. Побочные эффекты.
- •Слабительные средства. Классификация. Механизмы и локализация действия. Сравнительная характеристика. Применение. Побочные эффекты.
- •Средства, применяемые при анемиях. Классификация. Механизм действия. Применение. Побочные эффекты. Средства, стимулирующие лейкопоэз. Применение. Побочные эффекты.
- •Средства, влияющие на свертываемость крови. Общая характеристика системы гемостаза. Классификация лекарственных средств, влияющих на свертывание крови.
- •Антиагреганты. Классификация. Сравнительная характеристика. Применение. Нежелательные эффекты.
- •Антикоагулянты. Классификация. Препараты гепарина. Механизм действия. Пути введения. Показания к применению. Антагонисты гепарина. Влияние на свертывание крови гирудина.
- •Антикоагулянты непрямого действия. Механизм действия. Скорость развития и продолжительность эффекта. Возможные осложнения при применении. Антагонисты непрямых антикоагулянтов.
- •Фибринолитические средства. Механизм действия. Сравнительная характеристика. Показания к применению. Побочные эффекты.
- •Прокоагулянты прямого и непрямого действия. Механизм действия. Показания к применению. Ингибиторы фибринолиза. Показания к применению. Побочные эффекты.
- •Препараты гормонов гипоталамуса. Механизмы действия. Применение. Побочные эффекты.
- •Препараты гормонов передней доли гипофиза. Механизмы действия. Применение. Побочные эффекты.
- •Препараты гормонов задней доли гипофиза. Механизмы действия. Применение. Побочные эффекты.
- •Препараты тиреоидных гормонов
- •Антитиреоидные средства. Определение. Механизмы действия. Применение. Побочные эффекты. Антитиреоидные средства
- •Препараты гормонов, регулирующих обмен кальция и фосфора. Механизм действия. Применение. Побочные эффекты.
- •Препараты кальцитонина
- •Бисфосфонаты
- •Препараты фторидов
- •Оссеин-гидроксиаппатитный комплекс
- •Препараты кальция
- •Препараты инсулина. Механизм действия инсулина. Влияние на обменные процессы. Принципы дозирования инсулина при лечении сахарного диабета. Сравнительная характеристика препаратов инсулина.
- •Новые препараты инсулина.
- •Синтетические гипогликемизирующие средства. Классификация. Механизмы действия. Сравнительная характеристика. Применение. Побочные эффекты. Лечение гипогликемической комы.
- •1. Производные сульфонилмочевины
- •2. Производные бигуанида
- •2. Повышает чувствительность тканей к инсулину.
- •Препараты женских половых гормонов. Классификация. Механизм действия. Применение. Побочные эффекты. Антиэстрогенные средства . Применение. Эстрогенные средства.
- •Фв: таблетки по 0,001 и 0,002; крем вагинальный 15,0 (á 1,0 – 0,001); супп. Вагин. 0,0005
- •Гестагенные средства (Прогестины).
- •Препараты гормонов коры надпочечников. Классификация. Влияние глюкокортикоидов на обменные процессы. Противовоспалительное, иммунодепрессивное и противоаллергическое действие.
- •Препараты минералокортикоидов. Механизм действия, влияние на водно-солевой обмен. Применение. Побочные эффекты.
- •Препараты жирорастворимых витаминов. Влияние на обменные процессы, ткани, органы и системы. Применение. Побочные эффекты. Отравление витаминами a и d. Меры помощи. Жирорастворимые витамины.
- •140.Противоатеросклеротические средства. Классификация. Механизм влияния на обмен липидов. Применение. Побочные эффекты.
- •141.Нестероидные противовоспалительные средства. Классификация. Механизм действия. Влияние на активность циклооксигеназ, синтез простагландинов. Применение. Побочные эффекты.
- •Классификация нпвс
- •Производные салициловой кислоты (салицилаты).
- •Производные антраниловой кислоты
- •Производные фенилуксусной кислоты
- •Производные индолуксусной кислоты
- •Производные гетероарилуксусной кислоты
- •Производные пропионовой кислоты
- •Производные эноликовой кислоты (пиразолидиндионы)
- •Производные эноликовой кислоты (оксикамы)
- •Некислотные производные пара-аминофенола
- •Некислотные производные пиразолона
- •Некислотные производные алканона
- •Селективные ингибиторы цог-2 сульфонанилиды
- •Селективные ингибиторы цог-2 диарилсульфоны
- •142.Классификация противоаллергических средств по применению. Средства, угнетающие высвобождение медиаторов аллергии. Средства для лечения анафилактического шока.
- •1. Гиперчувствительность немедленного типа (гнт)
- •2. Гиперчувствительность замедленного типа (гзт)
- •1 Раз в сутки внутрь
- •Комбинированные препараты
- •0,06% Раствор для внутриполостного и наружного применения для профилактики инфекции
- •0,06% Раствор для инъекций
- •0,1% Водный раствор – дезинфекция помещений.
- •5% Борная мазь
- •Химиотерапевтические средства. Определение. Классификация. Принципы химиотерапии. Общие принципы антимикробной терапии
- •Пенициллины. Препараты природных и полусинтетических пенициллинов. Механизм и спектр противомикробного действия. Применение. Побочные эффекты. Пенициллины
- •Цефалоспорины. Механизм и спектр противомикробного действия. Сравнительная характеристика препаратов разных поколений. Применение. Побочные эффекты. Цефалоспорины.
- •I поколение цефалоспоринов
- •II поколение цефалоспоринов
- •III поколение цефалоспоринов
- •IV поколение цефалоспоринов
- •Карбапенемы (имипенем) и монобактамы (азтреонам). Механизм и спектр действия. Применение. Побочные эффекты. Карбапенемы.
- •Монобактамы.
- •Эритромицин и азитромицин. Механизм, характер и спектр противомикробного действия. Применение. Побочные эффекты.
- •Тетрациклин и доксициклин. Механизм, характер и спектр противомикробного действия. Применение. Побочные эффекты.
- •Линкомицин и клиндамицин. Хлорамфеникол. Механизм, характер и спектр противомикробного действия. Применение. Побочные эффекты.
- •Хлорамфеникол
- •Аминогликозиды. Ванкомицин. Полимиксин. Механизм, характер и спектр противомикробного действия. Применение. Побочные эффекты. Полипептидные антибиотики Гликопептиды
- •Сульфаниламиды. Механизм, характер и спектр противомикробного действия. Сравнительная характеристика. Комбинированные препараты. Применение. Побочные эффекты и их профилактика.
- •Комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом
- •Дозировка
- •Производные нитрофурана
- •Нежелательные реакции
- •Противопоказания
- •Характеристика препаратов
- •Хинолоны/фторхинолоны
- •Спектр активности, лекарственные взаимодействия - см. Выше. Показания
- •Противотуберкулезные средства. Механизм, характер и спектр противомикробного действия. Сравнительная характеристика. Особенности применения. Побочные эффекты.
- •Средства. Направленность и механизмы действия. Применение. Побочные эффекты. Интерфероны. Применение. Средства для лечения спиДа.
- •Противогрибковые средства. Классификация. Механизм и спектр действия. Применение. Побочные эффекты.
- •Противомалярийные средства. Направленность действия на различные формы малярийного плазмодия. Принципы применения. Побочные эффекты.
- •Противоамебные средства. Действие на амеб, локализующихся в просвете, стенке кишечника и в печени. Побочные эффекты. Применение тетрациклинов при амебиазе.
- •Средства, применяемые при лямблиозе и трихомонадозе. Механизм действия. Побочные эффекты.
- •Средства, применяемые при токсоплазмозе и лейшманиозе. Механизм действия. Побочные эффекты.
- •Антигельминтные средства. Классификация. Механизмы действия. Применение. Побочные эффекты.
- •Принципы лечения острых отравлений лекарственными средствами.
Синергизм и антагонизм в действии лекарственных веществ, использование в медицинской практике.
Синергизм (от греч. synergos – действующий вместе) – вид взаимодействия при котором эффект комбинации превышает сумму эффектов каждого из веществ взятых по отдельности. Т.е. 1+1=3. В основе синергизма могут лежать фармакокинетические и фармакодинамические механизмы, которые будут рассмотрены ниже.
Синергизм может касаться как желаемых (терапевтических), так и нежелательных эффектов лекарств. Так, например, сочетанное введение тиазидного диуретика дихлотиазида и ингибитора ангиотензинпревращающего фермента эналаприла приводит к усилению гипотензивного действия каждого из средств и данная комбинация с успехом применяется при лечении гипертонической болезни. Напротив, одновременное назначение аминогликозидных антибиотиков (гентамицина) и петлевого диуретика фуросемида вызывает резкое возрастание риска ототоксического действия и развития глухоты.
Ослабление эффектов лекарственных средств при их совместном применении называют антагонизмом. Различают несколько видов антагонизма:
Химический антагонизм или антидотизм – химическое взаимодействие веществ между собой с образованием неактивных продуктов. Например, химическим антагонистом ионов железа является дефероксамин, который связывает их в неактивные комплексы. Протамина сульфат (молекула, имеющая избыточный положительный заряд) является химическим антагонистом гепарина (молекула которого имеет избыточный отрицательный заряд). Протамин образует с гепарином в крови неактивные комплексы. Химический антагонизм лежит в основе действия антидотов (противоядий).
Фармакологический (прямой) антагонизм – антагонизм, вызванный разнонаправленным действием 2 лекарственных веществ на одни и те же рецепторы в тканях. Фармакологический антагонизм может быть конкурентным (обратимым) и неконкурентным (необратимым). Рассмотрим их несколько подробнее:
Конкурентный антагонизм. Конкурентный антагонист обратимо связывается с активным центром рецептора, т.е. экранирует его от действия агониста. Из курса биохимии известно, что степень связывания вещества с рецептором пропорциональна концентрации этого вещества. Поэтому, действие конкурентного антагониста можно преодолеть если увеличить концентрацию агониста. Он будет вытеснять антагонист из активного центра рецептора и вызовет ответную реакцию ткани в полном объеме. Т.о. конкурентный антагонист не изменяет максимальный эффект агониста, но для взаимодействия агониста с рецептором требуется его более высокая концентрация. Данная ситуация показана на схеме 9А. Нетрудно заметить, что конкурентный антагонист сдвигает кривую «доза-эффект» для агониста вправо относительно исходных значений и увеличивает ЕС50 для агониста, не влияя на величину Еmax.
В медицинской практике достаточно часто используют конкурентный антагонизм. Поскольку эффект конкурентного антагониста может быть преодолен, если его концентрация упадет ниже уровня агониста, при лечении конкурентными антагонистами необходимо постоянно поддерживать его уровень достаточно высоким. Иными словами, клинический эффект конкурентного антагониста будет зависеть от периода его полуэлиминации и концентрации полного агониста.
Неконкурентный антагонизм. Неконкурентный антагонист связывается практически необратимо с активным центром рецептора или же взаимодействует вообще с его аллостерическим центром. Поэтому, как бы ни повышалась концентрация агониста – он не в состоянии вытеснить антагонист из связи с рецептором. Поскольку, часть рецепторов, которая связана с неконкурентным антагонистом уже не способна активироваться, значение Еmax понижается. Напротив, сродство рецептора к агонисту не изменяется, поэтому значение ЕС50 остается прежним. На кривой зависимости «доза-эффект» действие неконкурентного антагониста проявляется в виде сжатия кривой относительно вертикальной оси без ее смещения вправо.
Неконкурентные антагонисты применяются в медицинской практике реже. С одной стороны они имеют несомненное преимущество, т.к. действие их не может быть преодолено после связывания с рецептором, а значит не зависит ни от периода полуэлиминации антагониста, ни от уровня агониста в организме. Эффект неконкурентного антагониста будет определяться лишь скоростью синтеза новых рецепторов. Но с другой стороны, если происходит передозировка данного лекарства, устранить его эффект будет чрезвычайно сложно.
Таблица 2. Сравнительная характеристика конкурентного и неконкурентного антагонистов
Конкурентный антагонист |
Неконкурентный антагонист |
|
|
Конкурентным антагонистом в отношении АТ1-рецепторов ангиотензина является лозартан, он нарушает взаимодействие ангиотензина II с рецепторами и способствует снижению артериального давления. Действие лозартана можно преодолеть, если ввести высокую дозу ангиотензина II. Неконкурентным антагонистом в отношении этих же АТ1-рецепторов является валсартан. Его действие нельзя преодолеть даже при введении высоких доз ангиотензина II.
Интересным является взаимодействие, которое имеет место между полным и парциальным агонистами рецепторов. Если концентрация полного агониста превышает уровень парциального, то в ткани наблюдается максимальный ответ. Если уровень парциального агониста начинает повышаться, он вытесняет полный агонист из связи с рецептором и ответ ткани начинает уменьшаться от максимального для полного агониста, до максимального для парциального агониста (т.е. такого уровня, при котором он займет все рецепторы). Данная ситуация представлена на схеме 9С.
Физиологический (непрямой) антагонизм – антагонизм, связанный с влиянием 2 лекарственных веществ на различные рецепторы (мишени) в тканях, что приводит к взаимному ослаблению их эффекта. Например, физиологический антагонизм наблюдается между инсулином и адреналином. Инсулин активирует инсулиновые рецепторы в результате чего увеличивается транспорт глюкозы в клетку и уровень гликемии понижается. Адреналин активирует b2-адренорецепторы печени, скелетных мышц и стимулирует распад гликогена, что в итоге приводит к повышению уровня глюкозы. Данный вид антагонизма часто используется при оказании неотложной помощи пациентам с передозировкой инсулина, которая привела к гипогликемической коме.