49.Типы холинергических медиаторных рецепторов. Их локализация, селективные агонисты и антагонисты.

1.М-ХР,избирательно активируются мускарином и блокируются атропином.Находятся в постсинаптических мембранах клеток эффекторных органов,в вегетативных ганглиях и в ЦНС.

Среди М-ХР выделяют:

А).М1-ХР,которые локализованы в мембранах нейронов вегетативных ганглиев,в ЦНС и в мембранах париетальных клетокжелудка.Избирательный блокатор- пирензипин.

Б).М2-ХР расположены в постсинаптических мембранах клеток сердца.

В).М3-ХР находятся в мембранах ГМК и клеток экзокринных желез.

2.Н-холинорецепторы,избирательно активируются никотином.Выделяют:

А)Нн-ХР, локализованы в постсинаптических мембранах ганглионарных нейронов,в мембранах хромафинных клеток мозгового вещества надпочечников, в синокаротидной зоне и в ЦНС.Их антагонист-гексаметоний.

Б).Нм-ХР,находятся в мембранах клеток скелетной мускулатуры. Антагонист-тубокурарин.

50.Типы адренергических медиаторных рецепторов. Их локализация, селективные агонисты и антагонисты.

Альфа 1-АР-локализуются в мембранах адренергических синапсов.Агонист- фенилэфрин, антагонист- празозин.

Альфа 2-находятся в пресинаптических мембранах адренергических синапсов.Агонист- клонидин, антагонист- йохимбин

Бета 1-АР-,локализованы преимущественно в постсинаптических мембранах миокардиоцитов. Антагонист- добутамин, антагонист-метопролол

Бета2 –АР-локализуются в мембранах клеток,которые не образуют синаптических контактов с адренергической иннервацией. Они активируются не медиатором, а гормоном надпочечников- адреналином. Агонист- сальбутамол, антагонист-бутоксамин

51.Классификация холинергических агонистов и антагонистов. Классификация холинергических агонистов

1. М-холиномиметические средства: пилокарпин, ацеклидин.

2. Н-холиномиметические средства: никотин, цитизин, лобелин

3. М,Н-холиномиметические средства:

   1. Прямого действия: ацетилхолин, карбахолин;

   2. Непрямого действия (антихолинэстеразные средства):

      1. Обратимые ингибиторы холинэстеразы: физостигмин, галантамин, неостигмин, дистигмин, амбеноний, ривастигмин;

      2. Необратимые ингибиторы холинэстеразы (ФОС): армин.

Стимуляторы высвобождения ацетилхолина: аминопиридин, цизаприд

Антагонисты:

1. М-холинонегативные средства:

   1. Неселективные М-холиноблокаторы:

      1. Природные алкалоиды: атропин, скополамин, платифиллин;

      2. Синтетические соединения: метацин, ипратропиум бромид, прифиний бромид

   2. Селективные М₁-холиноблокаторы: пирензепин, телензепин

2. Н-холинонегативные средства:

   1. Ганглиоблокаторы (Н_Н-холиноблокаторы): гексаметоний, триметафан, азаметоний, трипериум.

   2. Миорелаксанты (Н_М-холиноблокаторы):

      1. Антидеполяризующие:

         • Производные бензоизохинолина: тубокурарин, атракурий;

         • Производные аминостероидов: пипекуроний, рокуроний, векуроний;

         • Разного химического строения: мелликтин.

      2. Деполяризующие: сукцинилхолин.

3. М,Н-холинонегативные средства: апрофен.