- •Определение фармакологии, ее место среди медико-биологических и клинических наук. Понятие о лекарственном средстве (веществе), лекарственной форме и препарате.
- •Источники получения лекарственных средств. Пути изыскания новых лекарственных средств. Этапы внедрения лекарственных средств в медицинскую практику.
- •Фармакопея и ее назначение. Международные (фармакопейные) и фирменные (торговые) названия лекарственных средств.
- •Принципы классификации лекарственных средств. Основные виды лекарственной терапии.
- •Пути введения лекарственных средств в организм. Характеристика перорального введения лекарственных средств. Механизмы всасывания лекарственных веществ.
- •Особенности сублингвального, ректального, интраназального и ингаляционного путей введения. Трансдермальное введение.
- •Характеристика инъекционных способов введения лекарственных веществ. Особенности лекарственных форм для инъекций.
- •Биодоступность лекарственных веществ как показатель фармакокинетики. Вычисление биодоступности.
- •Факторы, определяющие выбор пути и способа введения лекарственного средства.
- •Транспорт лекарственных веществ к месту локализации действия. Значение связывания лекарственных веществ с белками и клетками крови.
- •Механизмы проникновения лекарственных веществ в межклеточную жидкость и клетки органов.
- •Распределение лекарственных средств в организме. Факторы, влияющие на распределение. Роль гистогематических барьеров.
- •Объем распределения как показатель фармакокинетики, его вычисление, связь с водными пространствами организма. Депонирование лекарственных веществ в тканях, примеры, значение.
- •Индивидуальные различия в скорости метаболизма лекарств
- •Эффект первого прохождения. Пролекарства. «Суицидальные» лекарства.
- •Пути выведения лекарств из организма. Механизмы выведения лекарственных веществ с мочой. Факторы, влияющие на скорость экскреции. Круги циркуляции лекарственных веществ в организме.
- •Клиренс и период полуэлиминации, их значение для управления режимом дозирования.
- •Механизм действия лекарственного средства. Первичная фармакологическая реакция. Виды взаимодействия лекарственных веществ с биосубстратом.
- •Природа и типы рецепторов, с которыми взаимодействуют лекарственные вещества.
- •Характеристика конечных эффектов лекарственных средств. Виды действия лекарств.
- •Характеристика местного, рефлекторного и системного действия лекарственных средств.
- •Характеристика прямого, косвенного, избирательного, неизбирательного, обратимого и необратимого действия лекарственных средств.
- •Главное и побочное действие лекарств. Возможности профилактики нежелательных эффектов лекарственных средств.
- •Характеристика тонизирующего, возбуждающего, седативного, угнетающего и парализующего действия лекарственных средств.
- •Зависимость действия лекарственных веществ от их строения и физико-химических свойств,
- •Период полуэлиминации, как показатель фармакокинетики. Его вычисление. Применение т½ для определения режима введения лекарственного средства и длительности его выведения из организма.
- •Зависимость действия лекарственных веществ от генетического статуса организма. Типы энзимопатий, идиосинкразия. Возможности профилактики.
- •Состояния организма, возникающие при повторном и длительном введении лекарственных средств (материальная и функциональная кумуляция, толерантность, тахифилаксия, сенсибилизация, суперинфекция).
- •Лекарственная аллергия. Основные проявления, профилактика, лечение.
- •Синдромы, развивающиеся при быстрой отмене лекарственных средств, профилактика и лечение.
- •Лекарственная зависимость, ее виды, профилактика и лечение. Медицинские и социальные аспекты наркомании.
- •Синергизм и антагонизм в действии лекарственных веществ, использование в медицинской практике.
- •Взаимодействие и несовместимость лекарственных средств, их виды, значение в выборе комбинаций лекарственных средств для целей фармакотерапии. Лекарственная несовместимость
- •Механизмы взаимодействия лекарств
- •Нежелательное действие лекарственных веществ на эмбрион и плод, профилактика. Мутагенное и канцерогенное действие лекарственных средств.
- •Вяжущие и обволакивающие средства. Определение. Механизм действия. Применение.
- •Обволакивающие средства.
- •Адсорбирующие средства. Определение. Механизм действия. Применение. Раздражающие средства. Определение. Механизм отвлекающего и трофического действия. Применение. Адсорбирующие средства.
- •2.1. Раздражающие средства
- •43.Анатомо-физиологические аспекты вегетативной и соматической иннервации.
- •45. Парасимпатический отдел нервной системы. Ход нервных волокон от ядер цнс к органам, их деление на преганглионарные и постганглионарные, медиаторы этих волокон.
- •47.Синтез, депонирование, высвобождение и биотрансформация ацетилхолина. Эффекты изменения функции органов при возбуждении парасимпатического отдела нервной системы.
- •48.Синтез, депонирование, высвобождение и биотрансформация норадреналина. Эффекты изменения функции органов при возбуждении симпатического отдела нервной системы.
- •49.Типы холинергических медиаторных рецепторов. Их локализация, селективные агонисты и антагонисты.
- •50.Типы адренергических медиаторных рецепторов. Их локализация, селективные агонисты и антагонисты.
- •51.Классификация холинергических агонистов и антагонистов. Классификация холинергических агонистов
- •52.Классификация адренергических агонистов и антагонистов
- •55.Никотин, его влияние на органы и системы. Отравление никотином, меры помощи. Применение н-холиномиметиков для облегчения отвыкания от табакокурения.
- •57.Антихолинэстеразные средства. Определение. Механизм действия. Главные эффекты. Сравнительная характеристика антихолинестеразных веществ. Применение. Побочные эффекты.
- •58.Отравление антихолинестеразными веществами. Меры помощи. Реактиваторы холинестеразы. Применение.
- •59.Стимуляторы высвобождения ацетилхолина. Фармакологические свойства. Применение.
- •61.Ганглиоблокаторы. Определение. Локализация и механизм действия. Главные эффекты. Применение. Побочные эффекты.
- •62.Миорелаксанты. Определение. Классификация. Механизм действия. Применение. Антагонисты курареподобных средств.
- •69.Блокаторы адренергических нейронов (симпатолитики). Локализация и механизм действия. Главные эффекты. Применение. Побочное действие.
- •71.Средства для неингаляционного наркоза. Определение. Механизмы действия. Сравнительная характеристика. Побочные эффекты Неингаляционные анестетики
- •73.Снотворные средства. Определение. Классификация. Механизмы действия. Влияние на фазы сна. Применение. Побочные эффекты. Отравление снотворными средствами. Принципы фармакотерапии.
- •74.Наркотические (опиоидные) анальгетики. Определение. Классификация. Механизм действия. Влияние на опиатные рецепторы и на функции антиноцицептивной системы. Фармакодинамика. Применение.
- •78. Противопаркинсонические средства. Определение. Классификация. Влияние на передачу импульса в нейронах экстрапирамидной системы. Применение. Побочные эффекты.
- •75. Острое отравление наркотическими (опиоидными) анальгетиками. Антагонисты. Меры помощи. Лекарственная зависимость к наркотическим анальгетикам, ее профилактика и лечение.
- •78. Противопаркинсонические средства. Определение. Классификация. Влияние на передачу импульса в нейронах экстрапирамидной системы. Применение. Побочные эффекты.
- •80. Транквилизаторы. Определение. Классификация. Механизм действия. Влияние на передачу импульсов в синапсах цнс. Главные эффекты. Применение. Лекарственная зависимость.
- •82. Антидепрессанты. Определение. Классификация. Механизм влияния на передачу импульсов в цнс. Главные эффекты. Применение. Побочные эффекты.
- •83.Средства для лечения маний. Соли лития. Влияние на транспорт ионов, обмен инозитолов и медиаторов в цнс. Применение, побочные эффекты и их профилактика.
- •Ноотропные средства. Определение. Влияние на мозговое кровообращение, метаболизм в мозге, устойчивость к гипоксии, высшую нервную деятельность. Применение.
- •Аналептики. Влияние на цнс, дыхание и кровообращение. Применение. Побочные эффекты
- •Агонисты серотониновых рецепторов Бушпирон
- •Вещества разного типа действия
- •Стимуляторы дыхания. Определение, классификация, механизмы действия. Сравнительная характеристика. Пути и способы введения. Применение.
- •Противокашлевые средства. Определение. Классификация. Механизмы действия. Применение.
- •Отхаркивающие средства. Определение. Классификация. Механизмы действия. Пути введения. Применение.
- •Бронхолитические средства. Определение. Классификация. Механизмы действия. Применение. Побочные эффекты.
- •Средства, применяемые при отеке легкого. Определение. Классификация. Механизмы действия. Применение.
- •Кардиотонические средства. Определение. Классификация. Основные показатели гемодинамики и их изменение при сердечной недостаточности
- •Сравнительная характеристика сердечных гликозидов. Применение. Принципы дозирования. Побочные эффекты. Интоксикация сердечными гликозидами. Профилактика и меры помощи.
- •Кардиотонические средства негликозидной структуры. Механизм действия. Применение.
- •Антиангинальные средства. Классификация. Механизм действия нитроглицерина. Фармакокинетика и фармакодинамика. Препараты нитратов пролонгированного действия. Применение нитратов. Побочные эффекты.
- •Антиангинальные свойства блокаторов кальциевых каналов и -адреноблокаторов. Средства, используемые при инфаркте миокарда. Их принцип действия. Нежелательные эффекты.
- •Антигипертензивные средства. Определение. Классификация. Механизм действия нейротропных гипотензивных средств центрального и периферического действия.
- •Комбинированное применение гипотензивных средств с разной локализацией и механизмом действия. Побочные эффекты гипотензивных средств, их предупреждение и устранение.
- •Диуретики. Определение. Классификация. Механизм действия диуретиков. Применение. Побочные эффекты.
- •Маточные средства. Классификация. Средства, усиливающие ритмические сокращения матки, их применение для усиления родовой деятельности. Побочные эффекты.
- •104. Средства, повышающие тонус миометрия, их применение при атонических кровотечениях. Побочные эффекты. Средства, понижающие тонус миометрия и шейки матки. Применение.
- •Средства, повышающие и понижающие аппетит. Механизм действия. Применение. Побочные эффекты.
- •Диагностические средства, стимулирующие секрецию желудочного сока. Применение. Побочные эффекты.
- •107. Средства заместительной терапии, применяемые при снижении секреторной функции желудка. Побочные эффекты.
- •108. Антацидные средства. Определение. Сравнительная характеристика. Применение. Побочные эффекты.
- •109. Средства, угнетающие секреторную функцию желез желудка. Классификация, Механизм действия. Применение. Побочные эффекты.
- •110. Гастроцитопротекторы. Определение. Механизмы действия. Применение
- •Рвотные и противорвотные средства. Механизм действия. Применение.
- •Желчегонные средства. Классификация. Механизм действия. Применение.
- •Средства, применяемые при нарушениях экскреторной функции поджелудочной железы. Механизм действия. Применения.
- •Средства, угнетающие и усиливающие моторику кишечника. Механизм действия. Применение. Побочные эффекты.
- •Слабительные средства. Классификация. Механизмы и локализация действия. Сравнительная характеристика. Применение. Побочные эффекты.
- •Средства, применяемые при анемиях. Классификация. Механизм действия. Применение. Побочные эффекты. Средства, стимулирующие лейкопоэз. Применение. Побочные эффекты.
- •Средства, влияющие на свертываемость крови. Общая характеристика системы гемостаза. Классификация лекарственных средств, влияющих на свертывание крови.
- •Антиагреганты. Классификация. Сравнительная характеристика. Применение. Нежелательные эффекты.
- •Антикоагулянты. Классификация. Препараты гепарина. Механизм действия. Пути введения. Показания к применению. Антагонисты гепарина. Влияние на свертывание крови гирудина.
- •Антикоагулянты непрямого действия. Механизм действия. Скорость развития и продолжительность эффекта. Возможные осложнения при применении. Антагонисты непрямых антикоагулянтов.
- •Фибринолитические средства. Механизм действия. Сравнительная характеристика. Показания к применению. Побочные эффекты.
- •Прокоагулянты прямого и непрямого действия. Механизм действия. Показания к применению. Ингибиторы фибринолиза. Показания к применению. Побочные эффекты.
- •Препараты гормонов гипоталамуса. Механизмы действия. Применение. Побочные эффекты.
- •Препараты гормонов передней доли гипофиза. Механизмы действия. Применение. Побочные эффекты.
- •Препараты гормонов задней доли гипофиза. Механизмы действия. Применение. Побочные эффекты.
- •Препараты тиреоидных гормонов
- •Антитиреоидные средства. Определение. Механизмы действия. Применение. Побочные эффекты. Антитиреоидные средства
- •Препараты гормонов, регулирующих обмен кальция и фосфора. Механизм действия. Применение. Побочные эффекты.
- •Препараты кальцитонина
- •Бисфосфонаты
- •Препараты фторидов
- •Оссеин-гидроксиаппатитный комплекс
- •Препараты кальция
- •Препараты инсулина. Механизм действия инсулина. Влияние на обменные процессы. Принципы дозирования инсулина при лечении сахарного диабета. Сравнительная характеристика препаратов инсулина.
- •Новые препараты инсулина.
- •Синтетические гипогликемизирующие средства. Классификация. Механизмы действия. Сравнительная характеристика. Применение. Побочные эффекты. Лечение гипогликемической комы.
- •1. Производные сульфонилмочевины
- •2. Производные бигуанида
- •2. Повышает чувствительность тканей к инсулину.
- •Препараты женских половых гормонов. Классификация. Механизм действия. Применение. Побочные эффекты. Антиэстрогенные средства . Применение. Эстрогенные средства.
- •Фв: таблетки по 0,001 и 0,002; крем вагинальный 15,0 (á 1,0 – 0,001); супп. Вагин. 0,0005
- •Гестагенные средства (Прогестины).
- •Препараты гормонов коры надпочечников. Классификация. Влияние глюкокортикоидов на обменные процессы. Противовоспалительное, иммунодепрессивное и противоаллергическое действие.
- •Препараты минералокортикоидов. Механизм действия, влияние на водно-солевой обмен. Применение. Побочные эффекты.
- •Препараты жирорастворимых витаминов. Влияние на обменные процессы, ткани, органы и системы. Применение. Побочные эффекты. Отравление витаминами a и d. Меры помощи. Жирорастворимые витамины.
- •140.Противоатеросклеротические средства. Классификация. Механизм влияния на обмен липидов. Применение. Побочные эффекты.
- •141.Нестероидные противовоспалительные средства. Классификация. Механизм действия. Влияние на активность циклооксигеназ, синтез простагландинов. Применение. Побочные эффекты.
- •Классификация нпвс
- •Производные салициловой кислоты (салицилаты).
- •Производные антраниловой кислоты
- •Производные фенилуксусной кислоты
- •Производные индолуксусной кислоты
- •Производные гетероарилуксусной кислоты
- •Производные пропионовой кислоты
- •Производные эноликовой кислоты (пиразолидиндионы)
- •Производные эноликовой кислоты (оксикамы)
- •Некислотные производные пара-аминофенола
- •Некислотные производные пиразолона
- •Некислотные производные алканона
- •Селективные ингибиторы цог-2 сульфонанилиды
- •Селективные ингибиторы цог-2 диарилсульфоны
- •142.Классификация противоаллергических средств по применению. Средства, угнетающие высвобождение медиаторов аллергии. Средства для лечения анафилактического шока.
- •1. Гиперчувствительность немедленного типа (гнт)
- •2. Гиперчувствительность замедленного типа (гзт)
- •1 Раз в сутки внутрь
- •Комбинированные препараты
- •0,06% Раствор для внутриполостного и наружного применения для профилактики инфекции
- •0,06% Раствор для инъекций
- •0,1% Водный раствор – дезинфекция помещений.
- •5% Борная мазь
- •Химиотерапевтические средства. Определение. Классификация. Принципы химиотерапии. Общие принципы антимикробной терапии
- •Пенициллины. Препараты природных и полусинтетических пенициллинов. Механизм и спектр противомикробного действия. Применение. Побочные эффекты. Пенициллины
- •Цефалоспорины. Механизм и спектр противомикробного действия. Сравнительная характеристика препаратов разных поколений. Применение. Побочные эффекты. Цефалоспорины.
- •I поколение цефалоспоринов
- •II поколение цефалоспоринов
- •III поколение цефалоспоринов
- •IV поколение цефалоспоринов
- •Карбапенемы (имипенем) и монобактамы (азтреонам). Механизм и спектр действия. Применение. Побочные эффекты. Карбапенемы.
- •Монобактамы.
- •Эритромицин и азитромицин. Механизм, характер и спектр противомикробного действия. Применение. Побочные эффекты.
- •Тетрациклин и доксициклин. Механизм, характер и спектр противомикробного действия. Применение. Побочные эффекты.
- •Линкомицин и клиндамицин. Хлорамфеникол. Механизм, характер и спектр противомикробного действия. Применение. Побочные эффекты.
- •Хлорамфеникол
- •Аминогликозиды. Ванкомицин. Полимиксин. Механизм, характер и спектр противомикробного действия. Применение. Побочные эффекты. Полипептидные антибиотики Гликопептиды
- •Сульфаниламиды. Механизм, характер и спектр противомикробного действия. Сравнительная характеристика. Комбинированные препараты. Применение. Побочные эффекты и их профилактика.
- •Комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом
- •Дозировка
- •Производные нитрофурана
- •Нежелательные реакции
- •Противопоказания
- •Характеристика препаратов
- •Хинолоны/фторхинолоны
- •Спектр активности, лекарственные взаимодействия - см. Выше. Показания
- •Противотуберкулезные средства. Механизм, характер и спектр противомикробного действия. Сравнительная характеристика. Особенности применения. Побочные эффекты.
- •Средства. Направленность и механизмы действия. Применение. Побочные эффекты. Интерфероны. Применение. Средства для лечения спиДа.
- •Противогрибковые средства. Классификация. Механизм и спектр действия. Применение. Побочные эффекты.
- •Противомалярийные средства. Направленность действия на различные формы малярийного плазмодия. Принципы применения. Побочные эффекты.
- •Противоамебные средства. Действие на амеб, локализующихся в просвете, стенке кишечника и в печени. Побочные эффекты. Применение тетрациклинов при амебиазе.
- •Средства, применяемые при лямблиозе и трихомонадозе. Механизм действия. Побочные эффекты.
- •Средства, применяемые при токсоплазмозе и лейшманиозе. Механизм действия. Побочные эффекты.
- •Антигельминтные средства. Классификация. Механизмы действия. Применение. Побочные эффекты.
- •Принципы лечения острых отравлений лекарственными средствами.
Препараты гормонов задней доли гипофиза. Механизмы действия. Применение. Побочные эффекты.
Классификация:
Окситоцин
Десмопрессин
Аналоги вазопрессина. Вазопрессин является одним из древнейших нейрогормонов. Он обнаружен даже у наиболее примитивных животных, имеющих зачатки нервной системы (например, Hydra attenuata). Полагают, что гены, ответственные за синтез вазопрессина появились более 700 миллионов лет назад. Молекула вазопрессина содержит 9 аминокислот, которые замкнуты в цикл за счет дисульфидной связи между остатками цистеина 1 и 6.
Физиология и биохимия вазопрессина. Вазопрессин синтезируется в пульсирующем ритме в ядрах гипоталамуса (супраоптическом и паравентрикулярном) после чего, по нервным терминалям он поступает в задний гипофиз (нейрогипофиз), который является местом его хранения. Синтезируется вазопрессин в виде препровазопрессина, содержащего 168 аминокислот. В процессе упаковки в везикулы с N-конца молекулы отщепляется сигнальный пептид из 23 аминокислот и прогормон поступает на хранение в нейрогипофиз.
Прогомон (провазопрессин) включает три домена: вазопрессин (1-9 аминокислоты), VP-нейрофизин (13-105 аминокислоты) и VP-гликопептид (107-145 аминокислоты). Во время секреции гормона он последовательно подвергается действию эндопептидазы, аминопептидазы, монооксигеназы и лиазы в результате чего выделяется вазопрессин. Стимуляторами секреции вазопрессина являются повышение осмотического давления (осмолярности) плазмы, которое воспринимается центральными осморецепторами гипоталамуса и понижение объема циркулирующей крови, которое воспринимается волюморецепторами.
Эффекты вазопрессина реализуются через специфические рецепторы, расположенные на поверхности клеток. Выделяют 2 семейства рецепторов V1 и V2.
При активации V1-рецепторов сигнал передается на фосфолипазу С и фосфолипазу А2. Фосфолипаза С осуществляет гидролиз фосфатидилинозитол бифосфата (PIP2) с высвобождением диацилглицерола (DAG) и инозитол трифосфата (IP3). Под влиянием этих соединений происходит резкое повышение концентрации внутриклеточного кальция как за счет его поступления через Са2+-каналы мембраны клетки (DAG), так и за счет освобождения из внутриклеточных депо (IP3). Ионы кальция активируют кальмодулин и зависимые от него протеинкиназы. Фосфолипаза А2 проводит отщепление арахидоновой кислоты от молекул фосфолипидов и запускает процесс синтеза эйкозаноидов (лейкотриенов и простагландинов). Активация V2-типа рецепторов передает сигнал через систему Gs-белка на аденилатциклазу и в клетке увеличивается синтез цАМФ. Возрастание концентрации цАМФ приводит к повышению активности цАМФ зависимых протеинкиназ и развитию ряда эффектов вазопрессина.
Десмопрессин (Desmopressin, Adiuretin SD, DDAVP). Синтетический аналог вазопрессина – 1-деамино-8-D-аргинин вазопрессин. В молекуле DDAVP произведено дезаминирование цистеина в положении 1 и заменен L-изомер аргинина на D-изомер. Такая модификация привела к резкому изменению профиля действия десмопрессина:
Дезаминирование резко повышает сродство молекулы к V2-рецепторам без повышения сродства к V1-популяции рецепторов.
Замена левовращающего изомера аргинина на правовращающий приводит к снижению сродства молекулы к V1-рецепторам, без снижения сродства к V2-популяции рецепторов.
Механизм действия. Десмопрессин активирует преимущественно V2-рецепторы вазопрессина. Его селективность в отношении V1:V2-рецепторов составляет 1:3.000-4.000. Активация V2-рецепторов приводит к развитию соответствующих им эффектов.
Фармакокинетика. Благодаря наличию D-аргинина DDAVP значительно медленнее расщепляется пептидазами крови и его период полуэлиминации составляет около 2 часов (тогда как период полуэлиминации натурального вазопрессина всего 20 минут).
Фармакологические эффекты. Десмопрессин оказывает антидиуретическое действие за счет увеличения синтеза аквапориновых каналов и усиления реабсорбции воды в дистальных отделах нефрона. Кроме того, десмопрессину присуще гемостатическое действие – за счет усиления секреции VIII фактора свертывающей системы крови и фактора фон Виллебрандта.
Показания к применению и режимы дозирования:
Несахарный диабет, обусловленный поражением гипофиза и гипоталамуса приводящим к недостаточной выработке эндогенного вазопрессина. Вводят интраназально по 10-40 мкг в 2-3 приема или подкожно по 2-4 мкг в 2-3 приема.
Лечение ночного энуреза. Интраназально по 10-20 мкг перед сном.
Лечение гемофилии типа А и болезни Виллебрандта.
Нежелательные эффекты. При интраназальном применении возможно развитие ринита, изъязвлений слизистой оболочки носа. Несмотря на относительную селективность десмопрессин может вызвать спазм коронарных сосудов, гипертонический криз. Иногда возможны тошнота и рвота, боли в животе. При передозировке десмопрессина возникает задержка воды в организме (водная интоксикация) которая сопровождается гипонатриемией и низкой осмолярностью крови.
Форма выпуска: раствор для инъекций 4 мкг/мл (0,0004%) в ампулах по 1 мл; капли в нос 100 мкг/мл (0,01%) во флаконах по 5 мл.
Аналоги окситоцина.
Окситоцин (Oxytocin). Пептид из 9 аминокислот, который синтезируется в гипоталамусе и депонируется в нейрогипофизе. Структурно подобен вазопрессину и отличается от него только 2 аминокислотами. Физиологическими стимулами, которые увеличивают продукцию окситоцина являются импульсы, которые возникают при раздражении шейки матки и влагалища, сосков молочных желез. Секрецию окситоцина увеличивают также эстрогены, а понижают этанол и гормон яичников релаксин.
Механизм действия. Окситоцин стимулирует клеточные рецепторы на поверхности цитоплазматической мембраны, которые структурно весьма подобны рецепторам вазопрессина и через Gq-белок связаны фосфолипазой С. Под влиянием фосфолипазы С происходит расщепление PIP2 до DAG и IP3. Под влиянием этих соединений происходит резкое повышение концентрации внутриклеточного кальция как за счет его поступления через Са2+-каналы мембраны клетки (DAG), так и за счет освобождения из внутриклеточных депо (IP3). Ионы кальция активируют кальмодулин и зависимые от него протеинкиназы, в том числе и миозинкиназу, обеспечивающую процесс сокращения гладких мышц.
Фармакокинетика. Допустимо только парентеральное введение окситоцина, т.к. при его введении внутрь он быстро разрушается окситоциназой желудочно-кишечного тракта. После внутривенного введения реакция матки наступает практически немедленно и сохраняется около 1 часа. При внутримышечном введении эффект развивается через 3-5 минут и сохраняется от 30 мин до 3 часов.
Фармакологические эффекты.
Окситоцин стимулирует частоту и силу сокращений матки. С увеличением срока беременности чувствительность матки к действию окситоцина резко возрастает (до 3-го месяца матка слабо реагирует на окситоцин, а к 9-му месяцу ее чувствительность возрастает в 30 и более раз).
Увеличение отделения молока. Обусловлено стимуляцией миоэпителиальных клеток, которые окружают секреторные клетки молочной железы.
Окситоцин нарушает процесс запоминания и обучения.
Роль окситоцина в мужском организме недостаточно выяснена. Полагают, что он участвует в акте эякуляции, реализации социальных форм мужского поведения.
Применение и режимы дозирования:
Индукция родов при перенашивании беременности, а также прерывание беременности в поздние сроки по медицинским показаниям (резус-конфликт, токсикоз беременности и др.). Окситоцин вводят внутривенно по одной из следующих методик: а) начиная с дозы 0,001 ЕД/мин постепенно повышают скорость введения на 0,001 ЕД/мин через каждые 30-40 минут до появления регулярных схваток (например, разводят 5ЕД окситоцина в 500 мл стерильного 0,9% раствора хлорида натрия и вводят со скоростью 2 капли/мин, повышая на 2 капли/мин через каждые 0,5 часа); б) возможна более быстрая индукция родов, когда начинаю вводить окситоцин со скоростью 0,006 ЕД/мин и увеличивают скорость на 0,002 ЕД/мин через каждые 20 минут (например, разводят 5 ЕД окситоцина в 500 мл стерильного 0,9% раствора хлорида натрия и вводят со скоростью 12 капель/мин, повышая на 4 капли/мин через каждые 20 мин).
Стимуляция родовой деятельности при слабости родовых сил. Вводят внутривенно в дозе 0,01 ЕД/мин (используя указанное выше разведение 5ЕД на 500 мл раствора, это соответствует 20 каплям/мин).
Лечение послеродовой атонии матки и маточного кровотечения. Вводят внутримышечно 10ЕД после выхода последа или внутривенно медленно 5-10 ЕД в разведении на 10-20 мл 40% глюкозы или физиологического раствора в течение 5-10 минут.
Стимуляция отделения молока. Применяют интраназально по 1 дозе аэрозоля за 2-3 минуты до кормления.
Нежелательные эффекты. При использовании окситоцина возможно повышение АД обусловленное стимуляцией вазопрессиновых рецепторов при введении лекарства со скоростью более 20 ЕД/мин. Возможно возникновение дискоординированной родовой деятельности и разрыва матки (особенно при наличии на матке рубцов). Иногда возникают кровотечения, обусловленные афибриногенеемией.
Форма выпуска: раствор 5 ЕД/мл в ампулах по 1 мл и 2 ЕД/мл в ампулах по 2 мл; аэрозоль назальный 50ЕД/мл во флаконах по 5 мл.
Демокситоцин (Demoxytocin). Дезаминоокситоцин. Отличается от обычного окситоцина хорошей всасываемостью через слизистые оболочки ротовой полости и относительной устойчивостью к окситоциназе слюны.
Механизм действия и Фармакологические эффекты. Аналогичны окситоцину.
Применение и режим дозирования:
Стимуляция родовой деятельности при перенашивании беременности, а также прерывание беременности в поздние сроки по медицинским показаниям. Суббукально по 50 ЕД каждые 30 минут (максимально допустимая доза 500-900 ЕД) до появления регулярной родовой деятельности.
Для стимуляции лактации со 2-го по 6-ой дни послеродового периода по 25-50 ЕД за 5 минут до кормления суббукально 2-4 раза в сутки.
Нежелательные эффекты. Аналогичны эффектам окситоцина.
Форма выпуска: таблетки суббукальные по 50ЕД.
Препараты тиреоидных гормонов. Механизм действия. Применение. Побочные эффекты.