Агонисты серотониновых рецепторов Бушпирон

Является частичным агонистом. Обладает высоким аффинитетом к серотониновым рецепторам головного мозга подтипа 5-НТ_1А Их стимуляция приводит к уменьшению синтеза и высвобождения серотонина нейронами. Препарат может связываться и с дофаминовыми рецепторами. На бензодиазепиновые и ГАМК-ергические рецепторы влияния не оказывает. Анксиолитическая активность достаточно выраженная (близок к диазепаму). Эффект после применения развивается медленно (1-2 недели).

Седативной, противосудорожной и мышечно-расслабляющей активностью не обладает.

Привыкание и лекарственная зависимость слабо выражены. Хорошо всасывается в ЖКТ, но биодоступность низкая (4%) из-за интенсивного пресистемного метаболизма и высокой способности связываться с белками крови (95%). T₅₀ - 4 - 8 часов. На 90% метаболизируется в печени. Метаболиты выделяются почками. Переносимость препарата хорошая. Иногда возникает нервозность, головокружение, парастезии, тошнота, диарея.

Вещества разного типа действия

Мебикар

Является производным октандиона. Выпускается в таблетках по 300 и 500 мг. Обладает умеренным транквилизирующим эффектом. Не оказывает миорелаксирующее действие, не нарушает координацию движений. Снотворного эффекта не вызывает, но может потенцировать действие снотворных и улучшать течение сна при его нарушениях. Относят к группе «дневных» транквилизаторов. Применяют при неврозах, нарушении сна, для отвыкания от курения в комплексе с другими лекарствами.

Амизил

Он является производным дифенилметана. Относится к группе центральных холиноблокаторов. Его эффекты, очевидно, связаны с угнетающим влиянием на М-холинорецепторы ретикулярной фармации головного мозга. Обладает противосудорожной активностью и подавляет кашлевой рефлекс. Для препарата характерна и периферическая М-холинолитическая активность, в результате которой появляется ряд атропиноподобных побочных эффектов.

К транквилизаторам относят также триоксазин (не обладает миорелаксирющим эффектом и способен повышать настроение), фенибут (связывается с ГАМК - и дофаминовыми рецепторами и обладает дополнительной ноотропной активностью), а также бета-адреноблокатор пропранолол.

Транквилизаторы применяют, главным образом, при неврозах и неврозоподобных состояниях. Их назначают для премедикации перед хирургическими вмешательствами. Применяют при бессоннице, эпилептическом статусе (внутривенно) и при спастичности скелетных мышц, наблюдаемой при ряде неврологических нарушений.

85. Стимуляторы дыхания. Определение, классификация, механизмы действия. Сравнительная характеристика. Пути и способы введения. Применение.

См. Харкевич

85. Противокашлевые средства. Определение. Классификация. Механизмы действия. Применение.

Противокашлевые препараты — лекарственные средства, подавляющие кашель.

Выделяют 2 группы

• Средства центрального действия

1. Наркотического типа(кодеин,этилморфина гидрохлорид)

2. Ненаркотические(глауцинагидрохлорид,тусупрекс)

• Средства периферического действия(либексин)

Механизм действия и фармакологические эффекты Наркотические противокашлевые лекарственные средства центрального действия. К ним относятся такие морфиноподобные соединения, как кодеин, этилморфин и декстрометорфан, которые подавляют функцию кашлевого центра продолговатого мозга. Наиболее известным противокашлевым лекарственным средством наркотического действия является кодеин, являющийся природным наркотическим анальгетиком из группы агонистов опиатных рецепторов. Лекарственные средства из группы кодеина весьма эффективны, однако имеют существенные недостатки. Их противокашлевое действие не является избирательным, они одновременно угнетают дыхательный центр. Декстрометорфан — синтетическое противокашлевое средство, по химической структуре и активности близок опиатам (кодеину); оказывает центральный эффект, повышая кашлевой порог.

 Ненаркотические противокашлевые лекарственные средства центрального действия. К ним относятся окселадин, бутамират, глауцин, пентоксиверин, ледин и фолкодин, которые обладают избирательным центральным действием. Они частично подавляют кашлевой центр, не оказывая при этом выраженного угнетающего влияния на дыхательный центр. Не уступая по силе действия кодеину, они не вызывают привыкания и пристрастия, не угнетают дыхание и не влияют на моторику кишечника (не вызывают запоров). Некоторые противокашлевые ЛС имеют дополнительные эффекты, улучшающие их действие. Так, для окселадина, бутамирата и ледина характерно некоторое бронхолитическое действие. Бутамират обладает также отхаркивающим и противовоспалительным эффектами.

 Ненаркотические противокашлевые лекарственные средства периферического действия. К этой группе препаратов относятся преноксдиазин, леводропропизин, бенпропирин и битиодин, оказывающие влияние на афферентный компонент кашлевого рефлекса, действуя на слизистую оболочку дыхательных путей как анестетик и уменьшая рефлекторную стимуляцию кашлевого рефлекса. Кроме того, они оказывают местное противовоспалительное действие, способствуют расслаблению гладкой мускулатуры бронхов.

Обволакивающие лекарственные средства также относятся к периферическим противокашлевым лекарственным средством афферентного действия. Действие их основано на создании защитного слоя на слизистой оболочке носо- и ротоглотки. Они представляют собой таблетки для рассасывания во рту или сиропы и чаи, содержащие растительные экстракты эвкалипта, акации, лакрицы, дикой вишни, липы и т.д., глицерин, мед и т.д.Одним из путей воздействия на афферентную часть рефлекторной дуги является также применение аэрозолей и паровых ингаляций для увлажнения слизистых оболочек дыхательных путей. Ингаляции водяного пара, сами по себе или с добавлением хлорида натрия или растительных отваров или экстрактов — самый доступный метод увлажнения. Наряду с ингаляциямиможет быть использовано обильное питье.Противокашлевые лекарственные средства с местноанестезирующей активностью снижают чувство першения и раздражения в горле, понижают чувствительность к различным раздражающим факторам, ослабляя кашлевой рефлекс. Препараты используются в виде лекарственных средств для рассасывания в полости рта. Местные анастетики (бензокаин, циклаин, тетракаин) также являются лекарственные средства афферентного действия, но используются только в условиях стационара по специальным показаниям.

 Противокашлевые лекарственные средства применяются с целью подавления частого сухого кашля, нарушающего состояние больного. При кашле, связанном с раздражением верхних дыхательных путей, показано применение противокашлевых лекарственных средств с местноанестезирующей активностью. Они являются лекарственными средствами симптоматической терапии при лечении воспалительных процессов в глотке (ангины, фарингиты) и гортани (ларингиты). Собственно местные анестетики используются для афферентного торможения кашлевого рефлекса при проведении бронхоскопии или бронхографии.