Граф логической структуры

Тема 1.3. Определение активности ферментов. Исследование кинетики ферментативного катализа и влияния активаторов и ингибиторов

Актуальность темы

Знания механизмов, посредством которых клетки и целые организмы координируют и регулируют весь набор метаболических процессов, важны при исследованиях в разных областях биомедицинских наук. Сюда можно отнести проблемы карцерогенеза, сердечно – сосудистых заболеваний, старения, действия гормонов и лекарственных препаратов. Во всех этих областях наблюдаются примеры нарушения регуляции работы ферментов, имеющие важное медицинское значение. Из всех факторов, от которых зависит активность фермента - концентрация фермента и субстрата, температура, рН и присутствие ингибиторов, - наибольший клинический интерес представляют два последних.

Активаторы и ингибиторы влияют на активный центр фермента, способствуют формированию его или блокированию. Они могут взаимодействовать с аллостерическим центром и тем самым менять ферментативную активность. Ингибиторами нередко являются продукты промежуточных или конечных реакций какого-либо биохимического процесса. Некоторые природные или синтетические вещества оказывают избирательное ингибирующее действие на ферменты и используются в качестве лекарственных веществ. В больших дозах подобные вещества могут оказаться ядами.

Большинство лекарственных препаратов оказывает свое действие, влияя на соответствующие ферментативные реакции. Многие такие препараты сходны с природными субстратами и потому могут действовать как конкурентные ингибиторы ферментов. Чтобы понять многие процессы, которые существенны для фармакологии и токсикологии, необходимо иметь четкое представление о механизмах ингибирования ферментов.

Теперь ознакомьтесь с целями занятия.

Общая цель

Уметь использовать знания о механизмах регуляции активности ферментов при изучении состояния обмена веществ, а также для обоснования использования препаратов, действующих по принципу ферментативных ингибиторов или активаторов.

Конкретные цели: Цели исходного уровня:

Уметь:

1. Интерпретировать основные этапы ферментативного катализа.	1.Интерпретировать данные о катализе и катализаторах (каф. медицинской и фарм. химии).
2. Дать характеристику основным типам ингибиторов.
3. Объяснить основные механизмы регуля- ции каталитической активности ферментов.
4. Определить класс ферментов, основы- ваясь на типе катализируемой реакции.	2.Интерпретировать и приводить примеры различных типов химических реакций (каф. медицинской и фарм. химии).

Задания для самопроверки и самокоррекции исходного уровня знаний

Задание 1. Известно, что скорость взаимодействия веществ А и В увеличилась в три раза после добавления вещества К. В качестве конечных продуктов обнаруживается вещество АВК. Является ли вещество К катализатором?

А. Да

В. Нет

Задание 2. В эксперименте установили, что окисление SО₂ в SО₃ с участием катализатора NО происходит в 100 раз быстрее, чем не катализируемая реакция. Укажите причину изменения скорости реакции:

А. Понижение свободной энергии реакции

В. Понижение энергии активации реакции присутствии катализатора

С. Повышение энергии активации реакции в присутствии катализатора

D. Изменение степени ионизации реагирующих веществ

Е. Изменение кинетической энергии исходных и конечных продуктов

Задание 3.При интенсивной мышечной работе в скелетной мускулатуре накапливается молочная кислота, по следующей реакции:

СН₃- С -СООН ↔ СН₃-СН-СООН

|| |

О ОН

К какому типу относится приведенная реакция?

А. Окислительно-восстановительная реакция

В. Реакция гидролиза

С. Реакция обмена

D. Реакция электролиза

Е. Реакция синтеза

Задание 4. Вещество А и В взаимодействует по схеме А + В « АВ. При заданной концентрации А и В через 30 минут устанавливается подвижное равновесие, т.е. скорость пямой и обратной реакции уравниваются. Какую из приведенных характеристик реакции изменит внесение катализатора?

А. Скорость прямой реакции

В. Константу равновесия

С. Скорость обратной реакции

D. Время наступления равновесия

Е. Концентрацию продуктов реакции

Правильность решения проверьте, сопоставив их с эталонами ответов.

Эталоны ответов к решению заданий для самопроверки и самоконтроля исходного уровня

2. – В, 4. – D.

Информацию для восполнения исходных знаний можно найти в следующей литературе:

1.Тюкавкина Н.А.,Бауков Ю.И. Биоорганическая химия. –М.: Медицина, 1991. – С.88 -

95.

2.Лекции по биоорганической химии.