35. Классификация веществ, действующих в области адренергических синапсов, характеристика альфа-адреноблокаторов.

Средства, стимулирующие симпатическую нервную систему - адреномиметики

1. прямого действия:

   1. α,β-АМ: эпинефрин, норэпинефрин

   2. α-АМ:

      • α1-АМ (селективные): фенилэфрин

      • α2-АМ (селективные): клонидин, метилдопа

      • α1,2-АМ (неселективные): нафазолин, ксилометазолин, оксиметазолин, трамазолин

   3. β-АМ

      • β1-АМ (селективные): добутамин, допамин

      • β2-АМ (селективные): изопреналин

      • β1,2-АМ (неселективные):

        • кор д-я: сальбутамол, фенотерол

        • ср. д-я: салметерол, формотерол

        • длит. д-я: индакатерол, вилантерол, олодатерол

2. непрямого действия (симпатомиметики): эфедрин

Средства, подавляющие симпатическую нервную систему - адреноблокаторы:

1. прямого действия

   1. α-АБ:

      • α1,2-АБ неселективный

        • синтетические: пророксан, троподифен

        • алкалоиды спорыньи: дигидроэрготамин, ницерголин, дигидроэрготоксин

      • α1-АБ селективный: доксазозин, празозин, теразозин, тамсулозин

   2. β-АБ

      • неселективные:

        • β1,2-АБ: без внутр. сипатомимет. акт. (пропранолол, тимолол, надолол), с внутр. акт. (окспренолол, пиндолол, бопиндолол)

        • β1,α1-АБ: карведилол, лабеталол, урапидил

      • селективные β1: бисопролол, метопролола сукцинат и тартрат, небиволол, эсмолол, атенолол, бетаксолол

2. непрямого действия (симпатолитики): резерпин

Характеристика альфа-АБ:

	механизм	фарм. эффекты	применение	побочка
α1-АР	блокада Gq-белка блокада ФЛ С снижение концентрации ДАГ и ИТФ закрытие Са-канала ЭПР торможение клетки подавление мышечного сокращения	глаз - миоз артериолы - ↑сосудов, ↓АД ЖКТ - ↑перистальтики, расслаб-е сфинктеров матка - расслабление моч. пузырь - расслаб. сфинктера	АГ, дизурия при аденоме простаты	диарея, миоз
α2-АР	блокада Gi-белка активация аденилатциклазы накопление цАМФ активация ПКа фосфорилирование ионных каналов и ферментов в ГКМ фосфорилирование КЛЦМ -> расслабление Нейроны и секрет. клетки -> фосф. ионные каналы
пресинаптические α2	фосфорилирование и блокада КЛЦМ дефосфорилирование миозина расслабление ГМК	усиление выделение НА		тахикардия
постсинаптические α2	фосфорилирование Са-канала в пресин. мембране и его открытие накопление Са в пресин. окончании активация сборки везикул выделение НА усиление адренергической передачи, что приводит к побочным эффектам	вазодилатация		ортостатическая гипотензия

	препараты	показания	побочка
Селективные	доксазозин, празозин, теразозин, тамсулозин	АГ, дизурия при аденоме простаты	менее выражена, чем у неселективных) эффект первой дозы ортостат. гипотензия головокружение тахикардия учащенное мочеиспускание
Неселективные (синтетические)	пророксан, троподифен	диагностика и периоперационная терапия феохромоцитомы, нарушения периф. кровообращения: бол. Рейно, облит. эндартериит, трофические язвы, пролежни, акроцианоз	ортостатическая гипотензия, ортостат. коллапс эффект первой дозы диарея тахикардия
Неселективные Алкалоиды спорыньи	дигидроэрготамин, ницерголин, дигидроэрготоксин	Лечение приступов мигрени, нарушений мозгового кровообращения

36. Местноанестезирующие средства группы амидов: тримекаин, лидокаин (ксикаин), пиромекаин, механизмы их действия, сравнительная характеристика анестезирующей активности и токсичности, клиническое использование, в том числе в стоматологии, возможные осложнения.

Местная анестезия - это обезболивание тканей операционного поля без выключения сознания, осуществляется через периферические отделы НС

	механизм	анестез. активность	показания	осложнения
Тримекаин	стабилизация мембраны нейрона и снижение ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению возбуждения.	слабее лидокаина. Действует быстро в течение 60-90 минут. Не раздражает ткани. В высоких концентрациях токсичен. Препарат расширяет сосуды. В стоматологии применяется в сочетании с вазоконстрикторами.	инфильтрационная анестезия верхней челюсти, проводниковая анестезия, поверхностная анестезия слизистой оболочки полости рта.	резкое снижение давления, коллапс, сонливость, шум в ушах, тремор, брадикардия.
Лидокаин	Освобождающееся липофильное основание анестетика проникает через мембрану нервного волокна, переходит в активную катионную форму рецепторами мембраны. Нарушается проницаемость мембраны для ионов натрия, и блокируется проведение импульса по нервному волокну.	для всех видов местной анестезии; редко дает аллергические реакции; низкая токсичность; действует до 75 мин; при добавлении вазоконстритора эпинефрина действует еще 2 часа.	все виды анестезии в хирургической стоматологии.	аллергические реакции редкие. Головная боль, сонливость, головокружение, шум в ушах, нарушение зрения, судороги, тремор, снижение артериального давления, брадикардия.
Пиромекаин		быстро вызывает глубокую и продолжительную анестезию. Анестетик для поверхностной анестезии при проведении лечебно-диагностических манипуляций. Токсичен в высоких дозах.	анестетик для поверхностных манипуляций; при острых и хронических воспалительных заболеваниях слизистой оболочки полости рта и пародонта (афтозный стоматит, эритема...). В качестве противоаритмического средства.	побледнение кожи, побледнение слизистых оболочек, слабость, рвота, головная боль, обморок, падение давления

37. Местноанестезирующие средства группы сложных эфиров: кокаин, новокаин, дикаин, их механизмы действия, сравнительная характеристика анестезирующей активности и токсичности. Клиническое использование препаратов, возможные осложнения. Оценка правильности расчета дозы.

Местная анестезия - это обезболивание тканей операционного поля без выключения сознания, осуществляется через периферические отделы НС.

	механизм	анестез. активность	показания	осложнения
Кокаин	блокирование потенциал-зависимых натриевых каналов периферической нервной системы	системная токсичность; в виде раствора имеет мощный обезболивающий эффект. Время действия 20-30 минут. Применяется местно	поверхностная анестезия конъюнктивы и роговицы глаза, слизистых оболочек полости рта, полости носа и гортани. Лечение синуситов и ринитов.	повышение внутриглазного давления, глаукома. Токсическое действие на центральную нервную систему и кровообращение. Отравление.
Новокаин	блокирует натриевые каналы, препятствует проведению импульса в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.	короткая (от получаса до часа). В больших дозах токсичен и вызывает судороги. Сосудорасширяющие свойства. Проводниковая и инфильтрационная анестезия, эпидуральная, спинальная.	анестезия проводниковая и инфильтрационная, эпидуральная, спинальная, ректально при геморрое и трещинах.	анафилактические шок, коллапс, гипотермия, брадикардия, судороги, тремор.
Дикаин		сильнее новокаина, большая токсичность, эффективен при поверхностной анестезии. Один из наиболее сильных анестетиков	аппликационная анестезия слизистой оболочки полости рта и носа, трахеи при бронхоскопии, гастроскопии.	легко всасывается и может быть причиной интоксикации и даже летального исхода. Не используется в детской стоматологии