Фармакодинамика

1. Положительный инотропный эффект

сокращение становится более мощным и коротким

Эффекты СГ:

1. Положительный инотропный (inos - волокно, мускул, tropos - направление) увеличение силы сокращения

2. Отрицательный хронотропный (chronos - время) уменьшение ЧСС

3. Отрицательный дромотропный (dromos - путь, дорога) замедление проводимости

4. Положительный батмотропный (bathmos - порог) увеличение возбудимости

Влияние СГ на функции миокарда:

• автоматизм ув-ся

• проводимость замедляется

• возбудимость ув-ся

• сократимость ув-ся

2. Отрицательный хронотропный эффект

• рефлекс барорецепторов дуги аорты

• прямое влияние на ядра n.vagus в ЦНС

• кардио-кардиальный рефлекс (чувствительные волокна блуждающего нерва в миокарде)

• ослабление рефлекса Бейнбриджа с устьев полых вен (уменьшение центрального венозного давления)

3. Отрицательный дромотропный эффект

4. Положительный батмотропный эффект

В re-entry - благоприятные условия для возникновения повторного входа возбуждения, т.е для возникновения желудочковых экстрасистол

5. Диуретическое действие обусловлено

• повышение сердечного выброса

• увеличение минутного объема кровотока

• увеличение перфузии клубочков почек

• увеличение фильтрационного градиента

• усиление фильтрации и диуреза

6. Нейромодулирующее действие

Принципы дозирования сердечных гликозидов:

1. Принцип насыщения (дигитализация)

Темп насыщения:

1. Максимально быстрый (за 5-7 часов)

2. Быстрый (за 1 сутки)

3. Средний (за 3 суток)

4. Медленный (за 1 неделю)

1. Период поддерживающей терапии (с учетом коэффициента элиминации под контролем плазменной концентрации препарата)

Применение СГ

В наст. время синонимом СГ стал один препарат - дигоксин. Эффективность дигоксина при ХСН связывают не только с инотропным эффектом, но и с отрицательным хронотропным действием, влиянием на нейрогормоны и модулированием барорефлекса.

Показания к применению:

• хр.сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса

  • ХСН + фибрилляция предсердий для снижения частоты желудочковых сокращений

  • ХСН + синусовый ритм при недостаточной эффективности основных средств лечения

• Дигоксин не влияет на прогноз у больных ХСН

60. Гемостатические средства системного действия, классификация: ингибиторы фибринолиза, коагулянты, разного механизма действия.

Для предупреждения и остановки кровотечений применяют средства, повышающие свертываемость крови (гемостатики). Гемостатические средства представлены препаратами разных групп и различаются по механизму действия.

Классификация:

1. Коагулянты (средства, стимулирующие образование фибринных тромбов):

а) прямого действия (тромбин, фибриноген);

б) непрямого действия (викасол, фитоменадион).

2. Ингибиторы фибринолиза :

а) синтетического происхождения (аминокапроновая и транексамовая кислоты, амбен);

б) животного происхождения (апротинин, контрикал, пантрипин, гордокс);

3. Стимуляторы агрегации тромбоцитов (серотонина адипинат, хлористый кальций).

4. Средства, понижающие проницаемость сосудов :

а) синтетические (адроксон, этамзилат, ипразохром)

б) препараты витаминов (аскорбиновая кислота, рутин, кверцетин).

в) препараты растительного происхождения (крапивы, тысячелистника, калины, водяного перца, арники и др.)

К гемостатикам общего (системного) действия относится витамин К и его гомологи, менадиона натрия бисульфит и др. Витамин К называют противогеморрагическим или коагуляционным витамином, т.к. он участвует в биосинтезе протромбинового комплекса (протромбина и факторов VII, IX и X) и способствует нормальному свертыванию крови. При дефиците в организме витамина К развиваются геморрагические явления.

Для нормализации свертывания крови у больных гемофилией, а также при нарушениях гемостаза, вызванных циркулирующими ингибиторами факторов свертывания крови, применяют специальные препараты, содержащие различные факторы свертывания крови (антигемофильный фактор VIII и др.). В некоторых случаях для уменьшения кровотечения применяют также экстракты и настои из растительного сырья (листья крапивы, трава тысячелистника, пастушьей сумки, перца водяного и др.).

Специфическим антагонистом гепарина, способствующим нормализации свертываемости крови при его передозировке, является протамина сульфат. Механизм его действия связан с образованием комплексов с гепарином.

Викасол синтетический водорастворимый аналог витамина К, который активизирует процесс образования фибринных тромбов. Обозначают как витамин К3. Назначают при при чрезмерном снижении протромбинового индекса, при выраженной К-витаминной недостаточности, обусловленной кровотечением из паренхиматозных органов, длительном применении антагонистов витамина К: аспирина, НПВС, антибиотиков широкого спектра действия, применении сульфаниламидов, передозировке антикоагулянтов непрямого действия и др. Побочные эффекты : гемолиз эритроцитов при внутривенном введении.

Фитометадион – показания: геморрагический синдром с гипопротромбинемией, вызванной снижением функций печени (гепатиты, циррозы печени), при язвенных колитах, при передозировке антикоагулянтов, при длительном использовании высоких доз антибиотиков широкого спектра действия и сульфаниламидов; перед тяжелыми операциями для снижения кровоточивости. Побочные эффекты: явления гиперкоагуляции при несоблюдении режима дозирования.