40. Средства, угнетающие центральную нервную систему. Транквилизаторы, основные клинические эффекты.

Анксиолитические средства — ЛС, устраняющие чувство страха, тревогу, внутр. эмоциональную напряженность

Классификация:

1. Производные бензодиазепина:

   1. кор д-я: мидазолам

   2. ср. продолж. д-я: алпразолам, оксазепам

   3. длит. д-я: диазепам, феназепам, хлордиазепоксид

2. Производные барбитуровой к-ты: фенобарбитал

3. Агонисты 5-НТ1а-R: буспирон

4. Блокаторы Н1-R: гидроксизин

5. Мембранные модуляторы ГАМК-рецепторов: фабомотизол, тофизопам (“дневные транки”), адамантилбромфениламин

6. Агонисты рецепторов ГАМК: аминофенилмасляная кислота

Точки приложения: КБП, гипоталамус (ВНС, гипофизарно-эндокринный контроль), подкорковые структуры: лимб. система (аффективное состояние, эмоции), РФ (внимание, возбуждение, тревога).

Основные клинические эффекты:

1. Анксиолитический - ср-ва против страха и тревоги

   • торможение на уровне подкорковых структур - РФ и ЛС (лимб. система) - подавление страха и тревоги

2. Седативный - пониженные дозы в первое время

   • торможение на уровне КБП -> устранение чрезмерного возбуждения, двигательной активности

3. Снотворный

   • торможение на уровне КБП -> лучше засыпание, увеличение общей продолжительности сна

4. Центральный миорелаксирующий

   • за счет блока вставочных нейронов СМ (полисинаптические спинальные рефлексы) -> слабость в разных группах мышц, ощущение усталости

5. Противосудорожный

   • блок нисходящего влияние РФ на спинальные рефлексы -> снижение эпилептогенного, увеличение тормозных ГАМК-ергических, купирование эпилептических припадков

6. Вегето- и соматостабилизирующие

   • регуляция ВНС к связанным с ней соматическим проявлениям

   • торможение на уровне гипоталамуса -> снижение АД (α-АБ), увеличение влияния блуждающего нерва

7. Спазмолитическое действие

41. Психостимуляторы, классификация, их фармакодинамика.

Производные фенилалкиламина: амфетамин

Производные сиднонимина: мезокарб

Производные метилксантина: кофеин

Действие: повышение умственной работоспособности, внимания, увеличение скорости рефлексов, физ. выносливости, снижение усталости, потребности во сне и пище, в высоких дозах - аналептическое действие.

Амфетамин

Вегетативное действие: повыш. АД, тахикардия, повыш-е потребности миокарда в О2 (из-за повыш. высвобождения НА из окончаний симпатич. нервных волокон в периферич. синапсах, усиление стимулирующего действия на АР сердца и сосудов)

Побочка: возбуждение, бессонница, аритмии, повыш. АД, зависимость, синдр. отмены

Мезокарб

Мех д-я: вытеснение НА из везикул в синаптич. щель -> активация норадренергический влияний на ЦНС

Побочка: беспокойство, раздражимость, повыш-е АД (мб), гипертермия, потеря аппетита, запоры, аллергии

Кофеин - алкалоид, кот. содержится в листьях чая, семенах кофе, какао и др.

Мех д-я: Блокируются центральные аденозиновые рецепторы, ингибируется фосфодиэстеаза, повышается концентрация цАМФ в тканях мозга, прямое возбуждающее действие на кору головного мозга;

Блокада аденозиновых рецепторов, устранение процесса торможения, связ. с д-ем аденозина.

• Аналептическое действие: Стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центр

• Психостимулирующее д-е: стимуляция коры ГМ

• Влияние на ССС:

  • центральный эффект - возбуждение центров вагуса => брадикардия (в больших дозах тахикардия)

  • периферический эффект - стимулирующее влияние на миокард

• Расслабление гладких мышц: расслабление ГМК бронхов, повышение диуреза

Побочка: бессонница, беспокойство, возбуждение, тошнота, рвота, тахикардия, аритмии