79. Классификация антибиотиков по типу антимикробного действия.

1. нарушение синтеза КС (бета-лактамы, гликопептиды)

2. нарушение синтеза ДНК (хинолоны/фторхинолоны)

3. нарушение синтеза РНК

4. нарушение внутриклеточного синтеза белка (макролиды, линкозамиды)

5. нарушение синтеза белка 30S (тетрациклины)

6. ингибирование метаболизма фолиевой кислоты (сульфаниламиды)

Классификация антибиотиков по характеру антимикробного действия

• Бактерицидные: - пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, циклические полипептиды, рифампицин, рифамицин.

• Бактериостатические: - макролиды, тетрациклины, нитробензолы, стероиды, ристомицин.

Классификация антибиотиков по спектру антимикробного действия

1. Действующие преимущественно на грамположительную микрофлору: биосинтетические пенициллины, оксациллин, макролиды I поколения, линкомицин, стероиды, рифамицин, рифампицин, ристомицин, ванкомицин.

2. Действующие преимущественно на грамотрицательную микрофлору: полимиксин.

3. Широкого спектра действия: полусинтетические пенициллины (кроме оксациллина), цефалоспорины, макролиды II поколения, тетрациклины, аминогликозиды, нитробензолы.

4. Противогрибковые антибиотики: нистатин, леворин, амфотерицин В, микогептин, гризеофульвин и др.

5. Противоопухолевые антибиотики: оливомицин, рубомицин, актиномицин Д и др.

80. Классификация антианаэробных препаратов. Нитроимидазолы, спектр действия, нежелательные лекарственные реакции.

Пенициллины: Бензилпенициллин

Тетрациклины: Доксициклин, Моноциклин

Фениколы: Хлорамфеникол

Линкосамиды: Клиндамицин

Нитроимидазолы: Метронидазол

Цефалоспорины: Цефотаксим, Цефотетан, Цефметазол, Цефтизоксим

Карбапенемы: Меропенем

НИТРОИМИДАЗОЛЫ

Метронидазол, Тинидазол, Секнидазол, Орнидазол

Бактерицидное действие

Мех д-я: ферментные системы анаэробов восстанавливают нитрогруппу нитроимидазолов -> восстановленная нитрогруппа нарушает репликацию ДНК и синтеза белка -> подавление процесса кл. дыхания бактерий -> цитотоксический эффект.

Спектр: анаэробы Гр+ и Гр-, бактероиды, клостридии, фузобактерии, эубактерии, пептострептококки, H. pylori

Побочные явления: диспепсия, диарея, неприятный вкус во рта, нарушение координации движений, сознания, судороги, сыпь и зуд, лейкопения и нейтропения, флебит и тромбофлебит, жжение во влагалище или вульве, учащенное мочеиспускание, фотодерматит

81. Антибиотики группы линкосамидов и левомицетина, фармакодинамика, пути введения, продолжительность эффекта. Клиническое использование, возможные осложнения.

ЛИНКОСАМИДЫ

В группу линкозамидов входят природный линкомицин и его полусинтетический аналог клиндамицин, обладающие узким спектром антимикробной активности.

Используются при инфекциях, вызванных Гр+ кокками (преимущественно в качестве препаратов второго ряда) и неспорообразующей анаэробной флорой.

У микрофлоры, особенно стафилококков, довольно быстро развивается резистентность к линкозамидам, перекрестная к обоим препаратам. Возможна перекрестная резистентность с макролидами.

Общие свойства

Бактериостатическое действие.

Узкий спектр активности: грамположительные кокки и неспорообразующие анаэробы.

Перекрестная устойчивость микрофлоры к обоим препаратам.

Высокие концентрации в костях и суставах.

Плохое проникновение через ГЭБ.

Отсутствие перекрестной аллергии с β-лактамами.

Относительно частое развитие антибиотико-ассоциированной (C.difficile-ассоциированной) диареи.

Механизм действия:

Линкозамиды оказывают бактериостатическое действие, которое обусловлено ингибированием синтеза белка рибосомами. В высоких концентрациях в отношении высокочувствительных микроорганизмов могут проявлять бактерицидный эффект.

Спектр активности

Грам(+) кокки:

стафилококки, включая PRSA;

стрептококки, включая пневмококки, но многие пенициллинорезистентные пневмококки устойчивы.

Устойчивы MRSA и энтерококки.

Анаэробы:

пептострептококки, фузобактерии, B.fragilis и др.

	показания	осложнения
Линкомицин	стрептококковый (БГСА) тонзиллофарингит (при аллергии на пенициллины); инфекции НДП (внебольничная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема); интраабдоминальные и тазовые инфекции; инфекции кожи, мягких тканей; остеомиелит.	v ЖКТ: боль в животе, диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит (чаще при использовании клиндамицина). v Аллергическая реакция: сыпь, покраснение кожи, зуд. v Гематологические реакции: нейтропения (может проявляться болью в горле и лихорадкой), тромбоцитопения (может проявляться необычными кровотечениями или кровоизлияниями).
Клиндамицин	стрептококковый тонзиллофарингит (при аллергии на пенициллины); инфекции НДП (внебольничная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема); интраабдоминальные и тазовые инфекции; инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов; сепсис.

ЛЕВОМИЦЕТИН

Имеет широкий спектр активности. На пневмококк, менингококк и гемофильную палочку действует бактерицидно, на другую чувствительную микрофлору бактериостатически.

Применяется ограниченно из-за тяжелых нежелательных реакций и вторичной резистентности многих возбудителей.

Механизм действия

оказывает бактериостатическое действие, которое связано с нарушением синтеза белка рибосомами: связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетают пептидилтрансферазную реакцию, прерывая рост полипептидной цепочки.

В высоких концентрациях обладает бактерицидным эффектом в отношении пневмококка, менингококка и H.influenzae.

Спектр активности

Грам(+) кокки:

стрептококки, включая S.pneumoniae (пенициллин резистентные пневмококки, как правило, устойчивы);

стафилококки (однако многие штаммы устойчивы);

энтерококки.

Грам(-) кокки:

менингококки, гонококки, М.catarrhalis.

Грам(-) палочки:

H.influenzae (включая ампициллин резистентные штаммы),

кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, бруцеллы, иерсинии

Анаэробы:

клостридии, анаэробные кокки, бактероиды (включая полирезистентные B.fragilis).

Риккетсии.

Введение перорально и парентерально, использование глазных лекарственных форм.

Показания:

Системно: препарат II ряда.

Бактериальный менингит.

Абсцесс мозга.

Генерализованные формы сальмонеллезов.

Брюшной тиф.

Риккетсиозы:

Ку-лихорадка, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф.

Интраабдоминальные инфекции.

Инфекции органов малого таза.

Газовая гангрена.

Чума.

Местно:

Бактериальные инфекции глаз.

Осложнения: гематотоксичность (анемия, тромбоцитопения, апластическая анемия), гепатотоксичность, нейротоксичность, диспепсические явления