72. Фторхинолоны, классификация, препараты, фармакодинамика, побочные эффекты, отличие от хинолонов (I-го поколения), противопоказания.

Ингибиторы ДНК-гиразы

1. Хинолоны: налидиксовая кислота, пипемидиевая кислота

2. Фторхинолоны:

   1. I поколения: ломефлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, ципрофлоксацин, эноксацин

   2. II поколения (респират): гатифлоксацин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спарфлоксацин

3. Нитрофураны: нитрофурантоин, фурагин, фуразолидон

Бактерицидный тип действия

Мех д-я:

ингибируют ДНК-гиразу -> блокада ДНК-гиразы -> разобщение нитей ДНК -> гибель клетки

Спектр активности: Гр+ и Гр-, анаэробы, киш. палочки, сальмонелла, шигелла, протей, клебсиелла, хеликобактер, синегнойная палочка

Фторхинолоны I поколения: микобактерия туберкулеза

Отличие от хинолонов:

широкий спектр действия, более выраженная активность в отношении стафилококков, лечение внебольничных инф. дыхательных путей, медленно развивается резистентность, возможность применения перорально и парентерально.

Побочное действие:

• скелет и соед. ткань: артралгия, миалгия, пораж. сухожилий, мыш. слабость, рабдомиолиз

• обмен в-в: анорексия, гипо- и гипергликемия, гипогликемическая кома

• инф. и паразит. заб-я: грибовые инф, развитие резистентности

• сосуды: снижение АД

• общ. расстройства: астения, повыш. температура, боль

• ССС: син. тахикардия, сердцебиение, удлинение QT, жел. нарушения ритма, жел. тахикардия

• кровь и лимфа: лейкопения, эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, гемолит. анемия

• НС: г.б., головокруж, сонливость, дисгевзия, тремор, судороги, паросмия, потеря обоняния, доброкач. внутричерепная гипертензия

• глаз: расплывчатость, преходящая потеря сознания

• слух: вертиго, звон в ушах, снижение и потеря слуха

• дых. сист: одышка, бронхоспазм, аллерг. пневмонит

• ЖКТ: диарея, рвота, тошнота. боли в животе, запор, глосситы, стоматиты

• почки и моч. пути: повыш. концентрации креатинина, редко - ОПН

• кожа: сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз, васкулит, фотосенсибилизация

• иммунка: ангионевр отек, анафилактич. и анафилактоидный шок

• печень: повыш. АЛТ, АСТ, ЩФ, ГГТ, концентр. БР в крови, тяж. печен. недостаточность, гепатит, желтуха

• психика: беспокойство бессонница, тревога, спутанность сознания, нарушение сна, суицид. мысли

Противопоказания:

• РГЧ

• Эпилепсия

• Миастения гравис

• поражения сухожилий при приеме фторхинолонов в анамнезе

• дети до 18 лет

• беременность

• период грудного вскармливания

73. Бета–лактамные антибиотики, основные группы. Монобактамы, карбапенемы, фармакодинамика, показания к применению, побочные эффекты. Понятие об «антибиотиках резерва» и антибиотиках «группы выбора».

	фармакодинамика	показания	побочка
монобактамы	нарушается с/з микробной клетки Бактерицидный тип действия Спектр: Гр-, не подавляют кокковые флоры	а/б резерва инфекции, вызванные аэробными Гр- м/о, сепсис, интраабдомин. инф., инф. кожи, мягких тканей, костей и суставов, инф. НДП	гепатотоксичность, нейротоксичность
карбапенемы	ингибируют с/з клеточной мембраны м/о Бактерицидный тип действия Спектр ультраширокий: Гр+, Гр-, аэробы и анаэробы	только в/в а/б резерва внутрибольничные инфекции: пневмонии, менингиты, сепсис, инф. ЖКТ, мочевывод. путей	аллергии, тошнота, рвота, судороги, глоссит, гиперсаливация, нейротоксичность (имипенем)

Антибиотики резерва — по одному или по ряду свойств уступают основным антибиотикам (обладают меньшей активностью либо более выраженными побочными эффектами, большей токсичностью или быстрым развитием резистентности к ним микроорганизмов). Поэтому их назначают лишь при устойчивости микроорганизмов к основным антибиотикам или при непереносимости последних: ципрофлоксацин (фторхинолоны), монобактамы, карбапенемы, эритромицин (макролиды)

Антибиотики выбора — те а/б, которые наиболее эффективны и безопасны при данной инфекции: пенициллины, макролиды, цефалоспорины 1,2 поколения, фторхинолоны