Доктор. Онкология и гематология 2012
.pdf510 |
Флексид® |
|
|
|
|
|
Глава 2 |
||
активное вещество: |
|
10,8 мкг/мл соответственно; в ткани |
|||||||
левофлоксацин (в фор, |
легких — через 4–6 ч после приема |
||||||||
ме гемигидрата) . . . . . . . . . . 250 мг |
препарата и приблизительно состав, |
||||||||
|
|
|
500 мг |
ляет 11,3 мкг/мл. Концентрации в |
|||||
вспомогательные вещества: лак, |
легких превышают концентрации в |
||||||||
тозы моногидрат, повидон, кар, |
плазме. Левофлоксацин плохо про, |
||||||||
боксиметилкрахмал |
натрия, |
никает в спинномозговую жидкость. |
|||||||
тальк, кремния диоксид коллоид, |
Средние концентрации препарата в |
||||||||
ный безводный, кроскармеллоза |
моче через 8–12 ч после приема разо, |
||||||||
вых пероральных доз 150, 300 или 500 |
|||||||||
натрия, глицерил дибегенат |
|||||||||
мг составляют 44, 91 и 200 мг/л соот, |
|||||||||
оболочка: гипромеллоза, гипро, |
|||||||||
ветственно. |
|
|
|
|
|||||
лоза, макрогол 6000, железа ок, |
|
|
|
|
|||||
Метаболизм |
|
|
|
||||||
сид желтый, железа оксид крас, |
|
|
|
||||||
Левофлоксацин метаболизируется в |
|||||||||
ный, титана диоксид, тальк |
|||||||||
очень незначительной степени с об, |
|||||||||
в блистере по 5, 7 или 10 табле! |
|||||||||
разованием десметил,левофлоксаци, |
|||||||||
ток; в пачке картонной 1, 2, 3 или |
|||||||||
на и левофлоксацин,N,оксида. На |
|||||||||
5 блистеров. |
|
|
|||||||
|
|
долю этих метаболитов приходится |
|||||||
ОПИС. ЛЕК. ФОРМЫ. Светлые |
|||||||||
менее 5% дозы, выделяемой через |
|||||||||
оранжево,розовые восьмиугольные, |
почки. |
|
|
|
|
||||
двояковыпуклые таблетки с риской |
Выведение |
|
|
|
|
||||
на обеих сторонах (дозировка 250 |
В результате приема внутрь левоф, |
||||||||
мг) или на одной стороне (дозировка |
локсацин выводится из плазмы отно, |
||||||||
500 мг). |
|
|
сительно медленно (T1/2 составляет |
||||||
ФАРМ. ДЕЙСТВ. Противомикроб! |
6–8 ч). Выведение препарата в основ, |
||||||||
ное, бактерицидное. |
|
ном осуществляется почками (более |
|||||||
ФАРМАКОКИН. Всасывание |
85% введенной дозы). |
|
|
||||||
Больные с |
почечной недостаточно! |
||||||||
При приеме внутрь левофлоксацин |
|||||||||
стью |
|
|
|
|
|||||
быстро |
и практически |
полностью |
Нарушение функции почек влияет на |
||||||
всасывается из |
ЖКТ, |
биодоступ, |
|||||||
ность препарата приблизительно со, |
фармакокинетику |
левофлоксацина. |
|||||||
ставляет 100%. Cmax в плазме достига, |
Выведение |
через |
почки |
снижается |
|||||
ются в течение 1 ч. Прием пищи прак, |
вместе со снижением функции почек |
||||||||
тически не оказывает влияния на вса, |
и, соответственно, T1/2 увеличивается, |
||||||||
что показано в приведенной |
ниже |
||||||||
сывание левофлоксацина. |
таблице: |
|
|
|
|
||||
Распределение |
|
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|||
Связывание с белками плазмы — |
Cl креатинина, мл/мин |
< 20 |
20–40 |
50–80 |
|||||
30–40%. Кумуляции левофлоксаци, |
T1/2, ч |
|
35 |
27 |
9 |
||||
на при приеме в дозе 500 мг 1 раз в |
|
||||||||
сутки |
практически не |
отмечается. |
Больные пожилого возраста |
|
|||||
Незначительная |
кумуляция левоф, |
|
|||||||
локсацина отмечается при приеме в |
Кинетика левофлоксацина у людей |
||||||||
дозе 500 мг два раза в сутки. Постоян, |
пожилого возраста не имеет значи, |
||||||||
ная концентрация достигается в тече, |
мых различий, за исключением тех, |
||||||||
ние 3 дней. |
|
|
которые связаны с изменениями кли, |
||||||
При пероральном приеме 500 мг ле, |
ренса креатинина. |
|
|
|
|||||
вофлоксацина: Cmax в слизистой брон, |
ФАРМАКОДИН. |
Левофлоксацин |
|||||||
хов и бронхиальном секрете достига, |
является противомикробным |
бакте, |
|||||||
ются приблизительно через 1 ч после |
рицидным |
препаратом |
широкого |
||||||
приема препарата и составляют 8,3 и |
спектра действия, блокирует ДНК,ги, |
|
|
|
|
Флексид® |
511 |
||
разу и топоизомеразу IV, подавляет |
• инфекции лор,органов (острый си, |
||||||
синтез ДНК. |
|
|
нусит); |
|
|
|
|
Левофлоксацин активен в отноше, |
• инфекции нижних отделов дыха, |
||||||
нии: |
|
|
тельных путей |
(острый |
бронхит, |
||
аэробные грамположительные |
мик, |
хронический бронхит, внебольнич, |
|||||
роорганизмы — Enterococcus faecalis , |
ная пневмония); |
|
|
||||
Staphylococcus aureus, |
чувствитель, |
• неосложненные инфекции мочевы, |
|||||
ные к метициллину, |
Staphylococcus |
водящих путей и почек; |
|
||||
haemolyticus, чувствительные к мети, |
• осложненные инфекции мочевыво, |
||||||
циллину, Staphylococcus saprophyti! |
дящих путей и почек (включая пие, |
||||||
cus, Streptococcus группы С и G, Strep! |
лонефрит); |
|
|
|
|||
tococcus agalactiae, Streptococcus pneu! |
• простатит; |
|
|
|
|||
moniae, Streptococcus pyogenes; |
|
• инфекции кожи и мягких тканей. |
|||||
аэробные грамотрицательные |
мик, |
ПРОТИВОПОКАЗ. |
|
||||
роорганизмы — Acinetobacter |
bau! |
• повышенная |
чувствительность к |
||||
mannii, Citrobacter freundii, Eikenella |
левофлоксацину или другим хино, |
||||||
corrodens, Enterobacter aerogenes, En! |
лонам, и/или к другим компонен, |
||||||
terobacter agglomerans, Enterobacter |
там препарата; |
|
|
|
|||
cloacae, Escherichia coli, Haemophilus |
• эпилепсия; |
|
|
|
|||
influenzae, Haemophilus parainfluen! |
• поражения сухожилий, возникшие |
||||||
zae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneu! |
при ранее проводившемся лечении |
||||||
moniae, Moraxella catarrhalis, Morga! |
|||||||
фторхинолонами; |
|
||||||
nella morganii, Pasteurella multocida, |
|
||||||
• детский и подростковый |
возраст |
||||||
Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pro! |
(до 18 лет); |
|
|
|
|||
videncia rettgeri, Providencia stuartii, |
|
|
|
||||
• беременность и период лактации. |
|||||||
Pseudomonas aeruginosa, Serratia mar! |
|||||||
cescens; |
|
|
С осторожностью: при назначении |
||||
другие микроорганизмы — Chlamydia |
левофлоксацина в сочетании с препа, |
||||||
pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legio! |
ратами, влияющими на тубулярную |
||||||
nella pneumophila, Mycoplasma pneu! |
секрецию, такими как пробенецид и |
||||||
moniae. |
|
|
циметидин, особенно при лечении бо, |
||||
Микроорганизмы с промежуточной |
льных с нарушениями функции по, |
||||||
чувствительностью: |
|
|
чек. При лечении больных с предрас, |
||||
|
|
положенностью |
к эпилептическим |
||||
аэробные грамположительные мик, |
|||||||
роорганизмы — Staphylococcus hae! |
припадкам, во время лечения фенбу, |
||||||
molyticus, резистентные к метицил, |
феном и аналогичными НПВП или |
||||||
лину; |
|
|
лекарственными средствами, которые |
||||
|
|
снижают порог эпилептических при, |
|||||
аэробные грамотрицательные микро, |
|||||||
падков, как например теофиллин. У |
|||||||
организмы — Burkholderia cepacia; |
больных с латентными или явными |
||||||
анаэробные микроорганизмы — Bac! |
|||||||
нарушениями |
активности |
глюко, |
|||||
teroides ovatus, Bacteroides thetaiota! |
зо,6,фосфатдегидрогеназы (в связи с |
||||||
micron, Bacteroides vulgatus, Clostridi! |
опасностью развития гемолитических |
||||||
um difficile. |
|
|
реакций). |
|
|
|
|
К левофлоксацину нечувствительны: |
ПОБ. ДЕЙСТВ. Частота возникнове, |
||||||
Staphylococcus aureus, резистентные к |
ния характеризуется как: очень рас, |
||||||
метициллину. |
|
|
пространенные |
(> |
10%); распростра, |
||
ПОКАЗ. Инфекции, вызванные чув, |
|||||||
ненные (1–10%); |
нераспространен, |
||||||
ствительными штаммами микроорга, |
ные (0,1–1%); редкие (0,01–0,1%) и |
||||||
низмов: |
|
|
очень редкие (< 0,01%). |
|
512 |
Флексид® |
|
|
Глава 2 |
|||
Аллергические |
реакции: нераспрост, |
функции почек вплоть до острой по, |
|||||
раненные — зуд, кожная сыпь; ред, |
чечной недостаточности. |
||||||
кие |
— крапивница, |
бронхоспазм, |
Со стороны системы крови и органов |
||||
одышка; очень редкие — ангионевро, |
кроветворения: |
нераспространен, |
|||||
тический отек, гипотония, анафилак, |
ные — эозинофилия, лейкопения; |
||||||
тический шок, аллергический пнев, |
редкие — нейтропения, тромбоцито, |
||||||
монит, фотосенсибилизация; отдель, |
пения; очень редкие — агранулоци, |
||||||
ные случаи — синдром Стивен, |
тоз; отдельные случаи — гемолитиче, |
||||||
са,Джонсона, токсический эпидерма, |
ская анемия, панцитопения. |
||||||
льный некролиз (синдром Лайелла), |
Прочие: нераспространенные — асте, |
||||||
мультиформная эритема. |
ния; очень редкие — лихорадка, вас, |
||||||
Со стороны пищеварительной систе! |
кулит. |
|
|||||
мы, обмена веществ: распространен, |
ВЗАИМОД. Соли железа, антаци! |
||||||
ные — тошнота, диарея (в т.ч. с при, |
ды, содержащие магний или алюми! |
||||||
месью крови), повышение активно, |
ний, снижают абсорбцию левофлок, |
||||||
сти |
печеночных |
ферментов (АЛТ, |
сацина. |
|
|||
АСТ); нераспространенные — сниже, |
Сукралфат снижает биодоступность |
||||||
ние аппетита, рвота, боль в животе, |
левофлоксацина. |
|
|||||
диспепсия, |
гипербилирубинемия; |
Не выявлено фармакокинетического |
|||||
редкие — энтероколит, псевдомемб, |
взаимодействия между левофлокса, |
||||||
ранозный колит; очень редкие — ги, |
цином и теофиллином. Однако при |
||||||
погликемия, гепатит. |
|
сопутствующем применении хиноло, |
|||||
Со стороны нервной системы: нерас, |
|||||||
нов, теофиллина, и НПВП может по, |
|||||||
пространенные — головная боль, го, |
нижаться порог судорожной готовно, |
||||||
ловокружение, нарушение сна; ред, |
сти. |
|
|||||
кие — парестезии, тремор, тревожное |
В присутствии фенбуфена концент, |
||||||
состояние, возбуждение, спутанность |
рации левофлоксацина приблизите, |
||||||
сознания, судороги; очень редкие — |
льно на 13% выше, чем при его приме, |
||||||
галлюцинации, |
экстрапирамидные |
нении в виде монотерапии. |
|||||
нарушения и другие нарушения ко, |
При сопутствующем применении ле, |
||||||
ординации. |
|
|
|
вофлоксацина T1/2 циклоспорина уве, |
|||
Со стороны органов чувств: очень |
|||||||
личивается на 33%. |
|||||||
редкие — нарушения зрения, слуха, |
При одновременном приеме левоф, |
||||||
обоняния, вкусовой |
и тактильной |
локсацина и антагонистов витами! |
|||||
чувствительности. |
|
на К (например варфарин), наблю, |
|||||
Со стороны ССС: редкие — тахикар, |
дается повышение параметров свер, |
||||||
дия, гипотония; очень редкие — сосу, |
тываемости крови (ПВ) и/или кро, |
||||||
дистый коллапс. |
|
|
вотечения. |
|
|||
Со стороны костно!мышечной систе! |
ПРИМЕН. И ДОЗЫ. Внутрь, один |
||||||
мы: редкие — артралгия, миалгия, |
или два раза в день, независимо от |
||||||
тендинит; очень редкие — разрыв су, |
приема пищи, не разжевывая и запи, |
||||||
хожилий (например ахиллового су, |
вая достаточным количеством жидко, |
||||||
хожилия); мышечная слабость (име, |
сти. |
|
|||||
ет особое значение для больных миас, |
Доза препарата |
и продолжитель, |
|||||
тенией); отдельные случаи — рабдо, |
ность лечения зависят от показания |
||||||
миолиз. |
|
|
|
к применению и тяжести течения за, |
|||
Со стороны мочевыделительной сис! |
болевания. При подборе доз таблет, |
||||||
темы: нераспространенные — гипер, |
ку можно разделить на части по раз, |
||||||
креатининемия; очень редкие — ин, |
делительной риске. Лечение препа, |
||||||
терстициальный нефрит, ухудшение |
ратом Флексид® должно продолжа, |
|
|
Флексид® |
513 |
||
ться минимум еще 48–72 ч после ис, |
|
Дозы в зависимости от нозологии и |
|||
чезновения симптомов заболева, |
Cl креати, |
тяжести состояния |
|||
ния. |
|
|
|
||
нина, |
первая |
первая |
первая |
||
Максимальная продолжительность |
мл/мин |
||||
доза — |
доза — |
доза — |
|||
лечения — не более 14 дней. |
|
||||
|
250 мг/24 ч |
500 мг/24 ч |
500 мг/12 ч |
||
При применении левофлоксацина |
|
||||
19–10 затем 125 |
затем 125 |
затем 125 |
|||
рекомендуются следующие дозы: |
|||||
Дозы для больных с нормальной |
|
мг/48 ч |
мг/24 ч |
мг/12 ч |
|
|
|
|
|
функцией почек (Cl креатинина > 50 мл/мин)
|
Ежедневная |
Продолжите, |
|
доза (в зави, |
|
Показание |
симости от тя, |
льность ле, |
|
жести) |
чения, дни |
|
|
|
Острый синусит |
500 мг 1 раз |
10–14 |
|
в день |
|
Обострение хрони" |
250–500 мг 1 |
7–10 |
ческого бронхита |
раз в день |
|
Внебольничная |
500 мг 1 или 2 |
7–14 |
пневмония |
раза в день |
|
Неосложненные ин" |
250 мг 1 раз в |
3 |
фекции мочевыво" |
день |
|
дящих путей |
|
|
Осложненные ин" |
250 мг 1 раз в |
7–10 |
фекции мочевыво" |
день |
|
дящих путей (вклю" |
|
|
чая пиелонефрит) |
|
|
Простатит |
500 мг 1 раз в |
14–28 |
|
день |
|
Инфекции кожи и |
250 мг 1 раз в |
7–14 |
мягких тканей |
день или 500 |
|
|
мг 1 или 2 |
|
|
раза в день |
|
Больным с нарушениями функции почек необходим индивидуальный подбор дозы.
Дозы для больных с нарушенной функцией почек (Cl креатинина ≤ 50 мл/мин)
|
Дозы в зависимости от нозологии и |
|||
Cl креати, |
тяжести состояния |
|||
|
|
|
||
нина, |
первая |
первая |
первая |
|
мл/мин |
||||
доза — |
доза — |
доза — |
||
|
||||
|
250 мг/24 ч |
500 мг/24 ч |
500 мг/12 ч |
|
50–20 |
затем 125 |
затем 250 |
затем 250 |
|
|
мг/24 ч |
мг/24 ч |
мг/12 ч |
< 10 |
затем 125 |
затем 125 |
затем 125 |
(включая |
мг/48 ч |
мг/24 ч |
мг/24 ч |
гемодиа" |
|
|
|
лиз и |
|
|
|
НАПД)* |
|
|
|
*После гемодиализа или непрерывного амбулаторного перитонеального диализа (НАПД) приема дополните" льных доз не требуется.
Дозы для пациентов с нарушением функции печени
При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин не подвер, гается значительному метаболизму в печени.
Индивидуального подбора доз для пациентов пожилого возраста не тре, буется (однако необходимо контро, лировать клиренс креатинина, т.к. выше вероятность сопутствующего снижения функции почек).
ПЕРЕДОЗ. Симптомы; тошнота, эро, зии слизистых оболочек ЖКТ, спу, танность сознания, головокружение, потеря сознания и судороги.
Лечение: симптоматическое; конт, роль параметров ЭКГ; гемодиализ не, эффективен; специфического анти, дота нет.
ОСОБ. УКАЗ. Таблетки Флексид® необходимо принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема солей железа, антацидов и сукралфата, поскольку может иметь место снижение его аб, сорбции. При необходимости одно, временного применения сукралфат следует принимать через 2 ч после приема таблеток Флексид®.
У пациентов, одновременно прини, мающих антагонисты витамина К, не, обходимо контролировать парамет, ры свертываемости крови.
514 |
Флорацид® |
|
Глава 2 |
|
В редких случаях, наблюдаемых во |
ФЛОРАЦИД® (FLORACYD) |
|||
время лечения хинолонами, тендинит |
Левофлоксацин*. . . . . . . . . . . . . . . 257 |
|||
может иногда привести к разрыву свя, |
||||
зок, |
особенно ахиллова сухожилия. |
ОАО «Валента Фармацевтика» |
||
Этот побочный эффект проявляется в |
||||
течение 48 ч после начала терапии. |
(Россия) |
|||
Для людей пожилого возраста и паци, |
|
|||
ентов, принимающих ГКС, существу, |
|
|||
ет повышенная опасность развития |
|
|||
тендинита. Поэтому во время лечения |
|
|||
левофлоксацином необходим тщате, |
|
|||
льный контроль состояния таких бо, |
|
|||
льных. Если имеется подозрение на |
|
|||
тендинит (необходимо сообщить бо, |
|
|||
льным о его симптомах), прием табле, |
|
|||
ток Флексид® необходимо немедлен, |
|
|||
но прекратить и начать соответствую, |
|
|||
щее лечение (например иммобилиза, |
|
|||
ция). Диарея (особенно тяжелая, |
|
|||
стойкая и/или с примесью крови) во |
|
|||
время или после приема таблеток |
|
|||
Флексид® может быть симптомом за, |
|
|||
болевания, вызываемого Clostridium |
|
|||
difficile, наиболее тяжелой формой ко, |
|
|||
торого является псевдомембранозный |
|
|||
колит. Если имеется подозрение на |
|
|||
псевдомембранозный |
колит, прием |
|
||
таблеток Флексид® следует немедлен, |
|
|||
но прекратить и провести симптома, |
СОСТ. И ФОРМА ВЫП. |
|||
тическое лечение (например ванкоми, |
Таблетки, покрытые пле/ |
|||
цин перорально). В этом состоянии |
ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл. |
|||
препараты, ингибирующие периста, |
активное вещество: |
|||
льтику, противопоказаны. Для лече, |
||||
левофлоксацин (в виде |
||||
ния госпитальных инфекций, вызван, |
||||
левофлоксацина геми, |
||||
ных P.aeruginosa, необходима комби, |
||||
гидрата). . . . . . . . . . . . . . . . . . 250 мг |
||||
нированная терапия. |
|
|||
|
500 мг |
|||
Во время лечения препаратом Флек, |
||||
вспомогательные вещества: крос, |
||||
сид® |
необходимо избегать прямого |
|||
солнечного и искусственного УФ,из, |
повидон (Коллидон CL); магния |
|||
стеарат; натрия лаурилсульфат; |
||||
лучения (солярий), чтобы избежать |
||||
повидон (Коллидон 30); МКЦ |
||||
фотосенсибилизации. |
|
|||
|
состав оболочки: гипролоза (гид, |
|||
Влияние на способности к концентра! |
||||
роксипропилцеллюлоза); гидро, |
||||
ции |
внимания. Следует соблюдать |
|||
ксипропилметилцеллюлоза (гип, |
||||
осторожность при вождении авто, |
||||
ромеллоза); краситель железа ок, |
||||
транспорта и занятии другими потен, |
||||
сид желтый Е172; краситель же, |
||||
циально опасными видами деятель, |
||||
леза оксид красный Е172; поли, |
||||
ности, требующими |
повышенной |
|||
этиленгликоль 6000 (макрогол); |
||||
концентрации внимания и быстроты |
||||
титана диоксид Е171 |
||||
психомоторных реакций. |
||||
в контурной ячейковой упаковке из |
||||
ОТПУСК ИЗ АПТЕК. По рецепту. |
||||
пленки ПВХ и фольги алюминиевой |
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
Флорацид® |
515 |
|||
печатной лакированной 5 или 10 |
Левофлоксацин активен |
в |
отноше, |
||||||
шт.; в пачке картонной 1 упаковка. |
нии большинства штаммов микроор, |
||||||||
ОПИС. ЛЕК. ФОРМЫ. Таблетки, |
ганизмов как в условиях in vitro, так и |
||||||||
покрытые пленочной оболочкой розо, |
in vivo. |
|
|
|
|
|
|
||
вато,кремового цвета, продолговатые, |
In vivo эффективен в отношении En! |
||||||||
двояковыпуклые с риской на одной |
terococcus |
faecalis, |
Staphylococcus |
||||||
стороне. На поперечном разрезе вид, |
aureus, |
Staphylococcus |
epidermidis, |
||||||
ны два слоя. |
|
Streptococcus pneumoniae, Streptococ! |
|||||||
ФАРМ. ДЕЙСТВ. Антибактериаль! |
cus pyogenes и Streptococcus agalac! |
||||||||
ное широкого спектра. |
tiae, Viridans group streptococci, Ente! |
||||||||
robacter cloacae, Enterobacter aeroge! |
|||||||||
ФАРМАКОКИН. |
После приема |
||||||||
nes, Enterobacter agglomerans, Entero! |
|||||||||
внутрь левофлоксацин быстро и прак, |
bacter sakazakii, Escherichia coli, Hae! |
||||||||
тически полностью |
всасывается из |
mophilus influenzae, Haemophilus pa! |
|||||||
ЖКТ. Прием пищи мало влияет на |
rainfluenzae, |
Klebsiella pneumoniae, |
|||||||
скоростьиполнотуабсорбции. Биодо, |
Klebsiella oxytoca, Legionella pneumo! |
||||||||
ступностъ 500 мг левофлоксацина со, |
niae, Moraxella catarrhalis, |
Proteus |
|||||||
ставляет 100%. При разовой дозе 500 |
mirabilis, |
Pseudomonas |
aeruginosa, |
||||||
мг левофлоксацина Сmаx в плазме кро, |
Pseudomonas |
fluorescens, |
Chlamydia |
||||||
ви составляет 5,2–6,9 мкг/мл, Тmах — |
pneumoniae, |
|
Mycoplasma |
pneumo! |
|||||
1,3 ч, T1/2 — 6–8 ч. |
|
niae, Acinetobacter anitratus, Acineto! |
|||||||
Связь с белками плазмы — 30–40%. |
|||||||||
bacter baumannii, Acinetobacter calco! |
|||||||||
Хорошо проникает в органы и ткани: |
aceticus, |
Bordetella |
pertussis, Citro! |
||||||
легкие, слизистую оболочку бронхов, |
|||||||||
мокроту, органы мочевыделительной |
bacter diversus, Citrobacter |
freundii, |
|||||||
системы, костную ткань, спинномоз, |
Morganella morganii, Proteus vulgaris, |
||||||||
говую жидкость, предстательную же, |
Providencia |
rettgeri, |
Providencia stu! |
||||||
лезу, полиморфноядерные лейкоци, |
artii, Serratia marcescens, Clostridium |
||||||||
ты, альвеолярные макрофаги. |
perfringens. |
|
|
|
|
|
|||
В печени небольшая часть окисляет, |
|
|
|
|
|
|
|
||
ся и/или дезацетилируется. |
|
|
|
|
|
|
|
||
Выводится из организма преимуще, |
|
|
|
|
|
|
|
||
ственно почками путем клубочковой |
|
|
|
|
|
|
|
||
фильтрации и канальцевой секреции. |
|
|
|
|
|
|
|
||
Около 87% от дозы выводится почка, |
|
|
|
|
|
|
|
||
ми в неизмененном виде в течение 48 |
|
|
|
|
|
|
|
||
ч, менее 4% выводится через кишеч, |
|
|
|
|
|
|
|
||
ник в течение 72 ч. |
|
|
|
|
|
|
|
|
ФАРМАКОДИН. Противомикроб, ный препарат широкого спектра дей, ствия из группы фторхинолонов, ле, вовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК,ги, разу (топоизомеразу II) и топоизоме, разу IV, нарушает суперспирализа, цию и сшивку разрывов ДНК, инги, бирует синтез ДНК, вызывает глубо, кие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мемб, ранах.
516 |
|
Флорацид® |
|
|
|
|
|
|
|
Глава 2 |
||||
In vitro: |
|
|
|
|
|
|
|
Campilobacter |
jejuni, Campilobacter |
|||||
Чувствительные |
микроорганизмы |
coli. |
|
|
|
|
||||||||
(МПК ≤ |
2 мг/мл): |
|
|
|
|
Анаэробные микроорганизмы: Bacte! |
||||||||
Аэробные грамположительные мик, |
roides thetaiotaomicron, Bacteroides vul! |
|||||||||||||
роорганизмы: Corynebacterium dipht! |
gatus, Bacteroides |
ovaius, |
Prevotella |
|||||||||||
heriae, Enterococcus spp., Listeria mono! |
spp., Porphyromonas spp. |
|
|
|||||||||||
cytogenes, Staphylococcus spp. (коагу, |
К левофлоксацину устойчивы (МПК |
|||||||||||||
лазонегативные |
метициллин,чувст, |
≥ 8 мг/л): |
|
|
|
|
||||||||
вительные/метициллин,умеренно |
Аэробные грамположительные мик, |
|||||||||||||
роорганизмы: Corynebacterium jei! |
||||||||||||||
чувствительные штаммы), Staphylo! |
||||||||||||||
coccus |
spp. (CNS), Streptococcus |
spp. |
keium, Staphylococcus aureus (мети, |
|||||||||||
группы С и G. |
|
|
|
|
|
циллин,резистентные |
штаммы), |
|||||||
|
|
|
|
|
Staphylococcus |
spp. (коагулазонега, |
||||||||
Аэробные |
грамотрицательные |
мик, |
||||||||||||
тивные метициллин,резистентные |
||||||||||||||
роорганизмы: Acinetobacter spp., Acti! |
штаммы). |
|
|
|
|
|||||||||
nobacillus actinomycetemcomitans, Eike! |
Аэробные грамотрицательные мик, |
|||||||||||||
nella corrodens, Enterobacter spp., Gard! |
роорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans. |
|||||||||||||
nerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, |
Другие микроорганизмы: Mycobacte! |
|||||||||||||
Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Neis! |
rium avium. |
|
|
|
|
|||||||||
seria gonorrhoeae (штаммы, продуци, |
ПОКАЗ. Инфекционно,воспалитель, |
|||||||||||||
рующие и непродуцирующие пени, |
||||||||||||||
циллиназу), |
Neisseria |
meningitidis, |
ные заболевания, вызванные чувстви, |
|||||||||||
Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella conis, |
тельными к препарату микроорганиз, |
|||||||||||||
Pasteurella dagmatis, Pasteurella multo! |
мами: |
|
|
|
|
|||||||||
cida), |
Providencia |
spp., |
Pseudomonas |
• острый синусит; |
|
|
|
|||||||
spp., Salmonella spp., Serratia spp. |
|
• обострение хронического бронхита; |
||||||||||||
|
• внебольничная пневмония; |
|
||||||||||||
Анаэробные микроорганизмы: Bacte! |
|
|||||||||||||
roides fragilis, Bifidobacterium spp., Fu! |
• осложненные инфекции почек и |
|||||||||||||
sobacterium |
spp., |
Peptostreptococcus |
мочевыводяших |
путей |
(включая |
|||||||||
пиелонефрит); |
|
|
|
|||||||||||
spp., Propionibacterum spp., |
Veilonella |
|
|
|
||||||||||
• неосложненные инфекции мочевы, |
||||||||||||||
spp. |
|
|
|
|
|
|
|
|
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
водящих путей; |
|
|
|
|||
Другие |
микроорганизмы: Bartonella |
|
|
|
||||||||||
• бактериальный простатит; |
|
|||||||||||||
spp., |
Chlamydia |
psittaci, Chlamydia |
• инфекции кожных покровов и мяг, |
|||||||||||
trachomatis, Legionella spp., Mycobacte! |
ких тканей; |
|
|
|
|
|||||||||
rium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, |
|
|
|
|
||||||||||
• интраабдоминальная инфекция; |
||||||||||||||
Micobacterium tuberculosis), Mycoplas! |
• комплексное |
лечение лекарствен, |
||||||||||||
ma hominis, Rickettsia spp., Ureaplasma |
но,устойчивых форм туберкулеза. |
|||||||||||||
urealyticum. |
|
|
|
|
|
|||||||||
|
|
|
|
|
ПРОТИВОПОКАЗ. |
|
|
|||||||
Левофлоксацин |
умеренно |
активен |
|
лево, |
||||||||||
• гиперчувствительность |
к |
|||||||||||||
(МПК ≥ |
4 мг/л): |
|
|
|
|
флоксацину или к другим хиноло, |
||||||||
Аэробные грамположительные мик, |
нам; |
|
|
|
|
|||||||||
роорганизмы: Corynebacterium ureali! |
• эпилепсия; |
|
|
|
|
|||||||||
ticum, Corynebacterium xerosis, Entero! |
• поражения сухожилий при ранее |
|||||||||||||
coccus faecium, Staphylococcus epider! |
проводившемся |
лечении |
хиноло, |
|||||||||||
midis |
|
(метициллин,резистентные |
нами; |
|
|
|
|
|||||||
штаммы), Staphylococcus haemolyticus |
• детский и подростковый возраст |
|||||||||||||
(метициллин,резистентные |
штам, |
(до 18 лет); |
|
|
|
|
||||||||
мы). |
|
|
|
|
|
|
|
|
• беременность и период лактации. |
|||||
Аэробные |
грамотрицательные |
мик, |
С осторожностью: у лиц пожилого |
|||||||||||
роорганизмы: |
Burkholderia |
cepacia, |
возраста в связи с высокой вероятно, |
|
|
|
|
Флорацид® |
517 |
||
стью наличия сопутствующего сни, |
во, психотические реакции (напри, |
||||||
жения функции почек, при дефиците |
мер, галлюцинации), парестезии в |
||||||
глюкозо,6,фосфатдегидрогеназы. |
кистях рук, |
дрожь, возбужденное |
|||||
ПОБ. ДЕЙСТВ. Побочные эффекты, |
состояние, судороги и спутанность |
||||||
в зависимости от частоты их возник, |
сознания; очень редко — нарушения |
||||||
зрения и слуха, нарушения вкусо, |
|||||||
новения: часто — у 1–10 больных из |
вой чувствительности и обоняния, |
||||||
100; иногда — менее, чем у 1 больного |
понижение тактильной |
чувствите, |
|||||
из 100; редко — менее, чем у 1 больно, |
льности. |
|
|
|
|||
го из 1000; очень редко — менее, чем у |
Со стороны ССС: редко — тахикар, |
||||||
1 больного из 10000; в отдельных слу, |
|||||||
дия, снижение АД; очень редко — со, |
|||||||
чаях — менее 0,01%. |
|
судистый коллапс; в отдельных слу, |
|||||
Аллергические реакции: иногда — зуд |
|||||||
чаях — удлинение интервала QT. |
|||||||
и покраснение кожи; редко — крапив, |
Со стороны опорно!двигательного ап! |
||||||
ница, бронхоспазм, |
удушье; очень |
||||||
парата: редко — поражения сухожи, |
|||||||
редко — отеки кожи и слизистых обо, |
|||||||
лочек (например, в области лица и |
лий (включая тендинит), суставные и |
||||||
гортани), анафилактический шок, ал, |
мышечные боли; очень редко — раз, |
||||||
лергический пневмонит, васкулит; в |
рыв сухожилий (например, Ахиллова |
||||||
отдельных случаях — синдром Сти, |
сухожилия может наблюдаться в те, |
||||||
венса,Джонсона, токсический эпи, |
чение 48 ч после начала лечения и но, |
||||||
дермальный некролиз (синдром Лай, |
сить двусторонний характер), |
арт, |
|||||
елла) и экссудативная многоформная |
ралгия, миалгия, мышечная слабость, |
||||||
эритема. |
|
|
имеющая особое значение для боль, |
||||
|
|
ных с бульбарным синдромом; в отде, |
|||||
Со стороны пищеварительной систе! |
|||||||
льных случаях — поражения мышц |
|||||||
мы: часто — тошнота, диарея, повы, |
(рабдомиолиз). |
|
|
||||
шение активности АЛТ, ACT; ино, |
Со стороны мочевыделительной сис! |
||||||
гда — потеря аппетита, рвота, боли в |
|||||||
темы: редко — повышение уровня |
|||||||
животе, |
нарушения |
пищеварения; |
|||||
редко — повышение уровня билиру, |
креатинина в сыворотке крови; очень |
||||||
бина в сыворотке крови, диарея с кро, |
редко — нарушение функции почек |
||||||
вью (в очень редких случаях может |
вплоть до острой почечной недоста, |
||||||
являться признаком воспаления ки, |
точности, интерстициальный |
неф, |
|||||
шечника и псевдомембранозного ко, |
рит. |
|
|
|
|||
лита), дисбактериоз; очень редко — |
Со стороны органов кроветворения: |
||||||
иногда — эозинофилия, лейкопения; |
|||||||
гепатит. |
|
|
редко — нейтропения, тромбоцитопе, |
||||
Со стороны обмена веществ: очень |
|||||||
редко — |
гипогликемия (проявляю, |
ния, геморрагии; очень редко — агра, |
|||||
щаяся резким повышением аппетита, |
нулоцитоз; в отдельных случаях — ге, |
||||||
нервозностью, испариной, дрожью). |
молитическая |
анемия, |
панцитопе, |
||||
Опыт применения других хинолонов |
ния. |
|
|
|
|||
свидетельствует о том, что они спо, |
Прочие: иногда — астения; очень ред, |
||||||
собны вызывать обострение порфи, |
ко — развитие суперинфекций, лихо, |
||||||
рии, в отдельных случаях подобный |
радка, фотосенсибилизация. |
|
|||||
эффект не исключается и при приме, |
ВЗАИМОД. Хинолоны могут усили, |
||||||
нении левофлоксацина. |
вать способность препаратов (в т.ч. |
||||||
Со стороны ЦНС и периферической |
НПВС, теофиллина) понижать порог |
||||||
нервной системы: иногда — голов, |
судорожной готовности. Действие ле, |
||||||
ная боль, головокружение и/или |
вофлоксацина значительно уменьша, |
||||||
оцепенение, сонливость, нарушения |
ется при одновременном применении |
||||||
сна; редко — депрессия, беспокойст, |
с сукральфатом, магний, или алюми, |
518 |
Флорацид® |
|
|
|
|
|
Глава 2 |
|
нийсодержащими антацидными сред, |
препаратами, действующими на ана, |
|||||||
ствами, а также с солями железа (ин, |
эробную флору). |
|
|
|
||||
тервал между приемом левофлокса, |
Комплексное лечение |
лекарствен! |
||||||
цина и этих ЛС должен составлять не |
но!устойчивых форм туберкулеза: по |
|||||||
менее 2 ч). С кальция карбонатом |
500 мг 1–2 раза в день. Продолжите, |
|||||||
взаимодействия не выявлено. |
льность лечения — до 3 мес. |
|
||||||
Выведение (почечный клиренс) ле, |
|
|||||||
Режим дозирования у больных с |
||||||||
вофлоксацина слегка |
замедляется |
|||||||
нарушением функции почек |
||||||||
под действием циметидина и пробе, |
||||||||
|
|
|
|
|
||||
нецида, |
что практически не имеет |
|
250 мг/24 ч 500 мг/24 ч 500 мг/12 ч |
|||||
клинического значения. |
Cl креати, |
|||||||
Первая |
Первая |
Первая |
||||||
Левофлоксацин незначительно уве, |
нина, |
|||||||
личивает Т1/2 циклоспорина из плаз, |
мл/мин |
доза: 250 |
доза: 500 |
доза: 500 |
||||
|
мг |
мг |
|
мг |
||||
мы крови. |
|
50–20 |
затем: |
затем: |
затем: |
|||
Одновременный прием с ГКС повы, |
||||||||
шает риск разрыва сухожилий. |
|
125 мг/24 ч |
250 мг/24 ч |
250 мг/12 ч |
||||
19–10 |
затем: |
затем: 125 |
затем: |
|||||
ПРИМЕН. И ДОЗЫ. Внутрь, не раз, |
||||||||
|
125 мг/48 ч |
мг/24 ч 125 мг/12 ч |
||||||
жевывая и запивая достаточным ко, |
|
|||||||
< 10 (вклю" |
затем: |
затем: |
затем: |
|||||
личествомжидкости(от0,5до1стака, |
||||||||
на), можно принимать перед едой или |
чая гемо" |
125 мг/48 ч |
125 мг/24 ч |
125 мг/24 ч |
||||
между приемами пищи. Дозы опреде, |
диализ |
|
|
|
|
|||
и ПАПД) |
|
|
|
|
||||
ляются характером и тяжестью ин, |
|
|
|
|
||||
|
|
|
|
|
||||
фекции, а также чувствительностью |
ПАПД — постоянный амбулаторный перитонеальный диа" |
|||||||
предполагаемого возбудителя. |
лиз. |
|
|
|
|
|||
Больным с нормальной или умеренно |
После гемодиализа или постоянного |
|||||||
сниженной функцией почек (Cl креа, |
амбулаторного перитонеального диа, |
|||||||
тинина > 50 мл/мин) рекомендуется |
лиза не требуется введение дополни, |
|||||||
следующий режим дозирования пре, |
тельных доз. |
|
|
|
||||
парата: |
|
|
При нарушении функции печени не |
|||||
Синусит: по 500 мг 1 раз в день — |
||||||||
требуется специальный подбор доз, |
||||||||
10–14 дней. |
|
поскольку левофлоксацин метаболи, |
||||||
Обострение хронического бронхита: |
||||||||
зируется в печени лишь в крайне не, |
||||||||
по 250 или по 500 мг 1 раз в день — |
значительной степени. |
|
|
|||||
7–10 дней. |
|
Для пациентов пожилого возраста не |
||||||
Внебольничная пневмония: по 500 мг |
||||||||
требуется изменение режима дозиро, |
||||||||
1–2 раза в день — 7–14 дней. |
вания, за исключением случаев низ, |
|||||||
Неосложненные инфекции мочевыво! |
||||||||
дящих путей: по 250 мг 1 раз в день — |
кого клиренса креатинина. |
|
||||||
3 дня. |
|
|
Как и при применении других анти, |
|||||
Простатит: по 500 мг 1 раз в день — |
биотиков, лечение препаратом Фло, |
|||||||
28 дней. |
|
|
рацид® рекомендуется продолжать в |
|||||
Осложненные инфекции мочевыводя! |
течение минимум 48–72 ч после нор, |
|||||||
щих путей, включая пиелонефрит: по |
мализации температуры тела или по, |
|||||||
250 мг 1 раз в день — 7–10 дней. |
сле достоверной эрадикации возбу, |
|||||||
Инфекции кожи и мягких тканей: по |
дителя. |
|
|
|
|
|||
250 мг 1 раз в день или по 500 мг 1–2 |
Если пропущен |
прием |
препарата, |
|||||
раза в день — 7–14 дней. |
следует как можно скорее возобно, |
|||||||
Интраабдоминальная |
инфекция: по |
вить прием и далее продолжать при, |
||||||
500 мг 1 раз в день — 7–14 дней (в |
нимать Флорацид® по рекомендуе, |
|||||||
комбинации с антибактериальными |
мой схеме. |
|
|
|
|
|
|
Фотосенс® |
519 |
ПЕРЕДОЗ. Симптомы: спутанность |
При одновременном использовании |
|||
сознания, головокружение, наруше, |
антагонистов витамина К необходим |
|||
ния сознания и приступы судорог по |
контроль за свертывающей системой |
|||
типу эпиприпадков, тошнота, эрозив, |
крови. |
|
||
ные поражения слизистых оболочек, |
У пациентов с недостаточностью |
|||
удлинение интервала QT. |
глюкозо,6,фосфатдегидрогеназы |
|||
Лечение: симптоматическое. Левоф, |
возможен гемолиз. |
|
||
локсацин не выводится путем диали, |
Воздействие на способность водить |
|||
за. Специфического антидота не су, |
автомобиль и работать с техникой |
|||
ществует. |
|
В период лечения необходимо соблю, |
||
ОСОБ. УКАЗ. При назначении пре, |
дать осторожность при вождении ав, |
|||
|
® |
пациентам пожи, |
тотранспорта и занятии другими по, |
|
парата Флорацид |
тенциально опасными видами деяте, |
|||
лого возраста следует иметь в виду, |
льности, требующими повышенной |
|||
что больные этой группы часто имеют |
концентрации внимания и быстроты |
|||
нарушения функции почек. |
психомоторных реакций. |
|
||
При тяжелом воспалении легких, вы, |
|
|||
званном пневмококком, Флорацид® |
ОТПУСК ИЗ АПТЕК. По рецепту. |
|||
может быть недостаточно эффектив, |
Флуконазол* |
|
||
ным. Госпитальные инфекции, вы, |
519 (Fluconazole*) |
|
||
званные Pseudomonas aeruginosa, мо, |
|
|||
гут |
потребовать |
комбинированное |
Синонимы |
|
лечение. |
|
Дифлюкан®: капс., пор. |
|
|
Во время лечения препаратом Фло, |
д/сусп. для приема |
|
||
рацид® возможно развитие приступа |
внутрь, р,р для в/в введ. |
|
||
судорог у пациентов с предшествую, |
(Pfizer H.C.P. Corporation). . . . . . . . . . . . 194 |
|||
щим |
поражением |
головного мозга, |
Фосфолипиды |
|
обусловленным, например, инсуль, |
|
|||
том или тяжелой травмой. |
519 (Phospholipides) |
|
||
Несмотря на то, что фотосенсибили, |
Синонимы |
|
||
зация отмечается |
при применении |
|
||
препарата Флорацид® очень редко, во |
Эссенциале® Н: р,р для |
|
||
избежание ее развития больным сле, |
в/в введ. (Представительство |
|
||
дует избегать пребывания на солнце |
Акционерного общества «Сано! |
|
||
или ультрафиолетового облучения. |
фи!авентис груп») . . . . . . . . . . . . . . . . . 567 |
|||
При |
подозрении |
на псевдомембра, |
ФОТОСЕНС® (PHOTOSENS®) |
|
нозный колит следует немедленно |
|
|
||
отменить Флорацид® и начать соот, |
Гидроксиалюминия трису |
|
||
ветствующее лечение. В таких случа, |
льфофталоцианин . . . . . . . . . . . 187 |
|||
ях нельзя применять ЛС, угнетаю, |
НИОПИК ГНЦ (Россия) |
|
||
щие моторику кишечника. |
|
|||
СОСТ. И ФОРМА ВЫП. |
|
|||
У пациентов пожилого возраста при |
|
|||
применении препарата Флорацид® |
Концентрат для приго/ |
|
||
вероятность развития тендинита уве, |
товления раствора для |
|
||
личивается. При |
применении ГКС |
инфузий . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 мл |
||
повышается риск |
разрыва сухожи, |
активное вещество: |
|
|
лий. При подозрении на тендинит |
фотосенса в пересчете |
|
||
следует немедленно отменить Фло, |
на сухое вещество . . . . . . . . . . . 2 мг |
|||
рацид® и начать соответствующее ле, |
вспомогательные веще! |
|
||
чение, обеспечив состояние покоя в |
ства: вода для инъек, |
|
||
области поражения. |
ций . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . до 1 мл |