- •Қазақстан Республикасының Денсаулық сақтау министрлігі
- •615.1 (075.8)
- •Мазмұны
- •1 Тарау. Жалпы фармакология...............................................................11
- •2 Тарау. Жалпы рецептура.....................................................................32
- •3 Тарау. Афференттік иннервацияға әсер ететін дәрілер...............48
- •4 Тарау. Эфференттік иннервацияға әсер ететін дәрілер. Холинорецепторларға әсер ететін дәрілер
- •5 Тарау. Адренорецепторларға әсер ететін дәрілер
- •6 Тарау. Жалпы медиаторлық әсерлі дәрілер.................................137
- •7 Тарау. Наркозға арналған дәрілер. Этил спирті........................157
- •8 Тарау. Гамқ (гамма-аминомайлы қышқылы) рецепторларына
- •9 Тарау. Ауыруды басатын дәрілер................................................224
- •11 Тарау. Иммунотропты дәрілер..........................................................292
- •1 Тарау. Жалпы фармакология.
- •Фармакокинетикалық кезең
- •1.1.2. Дәрілердің сіңірілуі
- •1.1.3. Дәрілердің таралуы
- •1.1.4. Дәрілердің өзгеруі
- •1.1.5. Дәрілердің шығарылуы (экскреция)
- •Негізгі фармакокинетикалық өлшемдер.
- •Фармакодинамикалық кезең
- •Фармакодинамика мен фармакокинетиканың арасындағы байланыс
- •1.3.1. Сурет Дәрі мен жүктілік
- •1.4. Дәрілердің негізгі ықпалдары
- •1.5. Дәрілердің жанама әсерлерінің көрінісі
- •1.6. Фармацевтикалық кезең
- •13. “Аффинитет” – бұл:
- •15. «Биотрансформация» дегеніміз:
- •17. «А» тізіміне жататын дәрілер:
- •18. Дәріге тәуелділік – бұл:
- •19. Рецептор – бұл:
- •22. Ағзаға дәрілерді энтералді жолмен енгізу:
- •29. Фармакодинамика – бұл фармакологияның зерттейтін бөлімі:
- •30. Мутагендік – бұл фармакологияның зерттейтін бөлімі //
- •2. Тарау Жалпы рецептура
- •2.1. Қатты дәрілік түрлер
- •2.2. Жұмсақ дәрілік түрлер
- •2.3. Сұйық дәрілік түрлер.
- •2.4. Егуге арналған дәрілік түрлер
- •2.5.Аэрозоль және басқада дәрілік түрлер.
- •2. Сыртқа қолдануға арналған ұнтақтар келесі мөлшерде жазылады:
- •7. Наркотикалық және соларға теңестірілген дәрілерге рецептті жазудың ерекшеліктері:
- •8. Флакон түріндегі шығатын мөлшерленген дәріге жазылған дұрыс рецептті көрсетіңіз:
- •9. Суспензия – бұл:
- •10. Драже – бұл:
- •11. Драженің мөлшерленген түріне жазылған дұрыс рецептті көрсетіңіз:
- •12. Рецепт – бұл дәрігердің жазбаша жүгінуі:
- •І бөлім. Шеткі жүйке жүйесінің бөліміне әсер ететін дәрілер.
- •3 Тарау. Афференттік иннервацияға әсер ететін дәрілер
- •3.1.1. Беткейлік жансыздандыру үшін қолданылатын дәрілер (кокаин, бензокаин, тетракаин, лидокаин, бумекаин)
- •3.1.2. Инфильтрациялық жансыздандыру үшін қолданылатын дәрілер (прокаин, лидокаин, бупивакаин, тримекаин)
- •3.1.3. Өткізгіштік жансыздандыру үшін қолданылатын дәрілер (прокаин, лидокаин, тримекаин, бупивакаин, артикаин)
- •3.1.4. Мидың өрмек қабықшасының астындағы кеңістікті жансыздандыру үшін қолданылатын дәрілер (лидокаин, тримекаин, артикаин, бупивакаин жоғарыда 3.1.1.; 3.1.2. Және 3.1.3 қара)
- •3.1.5. Эпидуральды және каудальды жансыздандыру үшін қолданылатын
- •Дәрілер (лидокаин, бупивакаин, ропивакаин).
- •Тұтқыр, қаптағыш және сорғыш дәрілер.
- •3.2.1. Тұтқыр дәрілер
- •3.2.2. Қармаушы дәрілер
- •3.2.3. Сорғыш дәрілер
- •3.2.4. Тітіркендіргіш дәрілер
- •«Афференттік иннервацияға әсер ететін дәрілер» тақырыбы бойынша тестік тапсырмалар
- •4.1. Антихолинэстеразды дәрілер
- •4.1.1 Кесте. Антихолинэстеразды дәрілермен жедел улану (прозерин, фоқ).
- •4.2. М-холиномиметиктер
- •4.3. Н-холиномиметиктер
- •4.4. М-холинотежегіштер
- •4.5. Ганглиотежегіштер
- •4.6. Миорелаксанттар
- •«Холинорецепторларға әсер ететін заттар» тақырыбы бойынша тестілік тапсырмалар.
- •14. Ганглиотежегіштерге жатады:
- •5.1. Адреномиметиктер
- •5.1.1. Α - және β – адреномиметиктер
- •5.1.2. Α - адреномиметиктер
- •5.1.3. Β – адреномиметиктер
- •5.2. Адренотежегіштер
- •5.2.1. Α - адренотежегіштер
- •5.2.2. Β – адренотежегіштер
- •Симпатомиметикалық және симпатолитикалық дәрілер
- •Симпатомиметикалық дәрілер
- •5.3.2. Симпатолитикалық дәрілер
- •«Адренорецепторларға әсер ететін дәрілер» тақырыбы бойынша тест сұрақтары.
- •Іі бөлім. Орталық жүйке жүйесіне әсер ететін дәрілер
- •6 Тарау. Жалпы медиаторлық әсері дәрілер (дофаминді, серотонинді және пкринергиялық рецепторлар)
- •6.1. Дофаминергиялық дәрілер
- •6.2. Серотонинергиялық дәрілер
- •6.3. Пуринергиялық дәрілер
- •1. Бас ми қабығына айқын қоздырушы әсер береді:
- •7.1.1. Тыныс арқылы берілетін наркозды дәрілер
- •7.1.2 Тыныс арқылы берілмейтін наркозды дәрілер
- •7.2. Этил спирті
- •«Наркозға арналған заттар мен этил спирті» тақырыбы бойынша тестік тапсырмалар
- •8.1.Ұйықтататын дәрілер
- •8.1.1. Гамқ (бензодиазепиндерге ұқсас болып келеді) рецепторларының агонисттері
- •8.1.2. Наркотикалық типті әсері бар ұйықтататын дәрілер
- •8.1.3. Әр түрлі топтағы ұйықтататын дәрілер
- •8.2. Қояншыққа қарсы дәрілер
- •8.2.1.Үлкен тырысу ұстамаларында қолданылатын дәрілер
- •8.2.2. Кіші тырысу ұстамаларында қолданылатын дәрілер
- •8.2.3. Психомоторлы эквивалент кезінде қолданылатын дәрілер
- •8.2.4. Миаклонуста қолданылатын дәрілер
- •8.2.5. Қояншық статусын шеттетуде қолданылатын дәрілер
- •8. 3. Паркинсонизмге қарсы дәрілер
- •8.3.1. Холинергиялық дәрілер
- •8.3.2. Дофаминергиялық дәрілер
- •«Гамқ-рецепторларына әсер ететін дәрілер» тақырыбы бойынша тестік тапсырмалар
- •9 Тарау. Ауыруды басатын дәрілер
- •Ағзадағы ауыруды жалпыландыратын және басатын механиз
- •9.1. Орталыққа әсер ететін наркотикалық (опиоидтық) ауыруды басатын дәрілер
- •9.1.1. Опиоидты рецепторлардың (табиғи анальгетиктер) толық агонисттері
- •9.1.2. Опиоидты рецепторлардың – (жасанды анальгетиктер) толық агонисттері
- •9.1.3. Опиоидты рецепторлардың жартылай агонисттері мен агонист-антагонисттері
- •9.1.4. Наркотикалық ауыруды басатындардың антагонистері
- •9.2. Орталыққа әсері ететін наркотикалық емес ауыруды басатын дәрілер
- •9.2.1. Қызуды және ауырсынуды басатын ықпал әсері бар дәрілер
- •9.2.2. Ауырсынуды басатын ықпал әсері бар әртүрлі топтағы дәрілер
- •9.2.3. Әсер ету механизмі аралас ауыруды басатын дәрілер
- •9.3. Шетке әсер ететін ауыруды басатын дәрілер (стероидты емес қабынуға қарсы дәрілер)
- •Ііі бөлім. Қабынуды тежейтін және иммундық үрдістерге әсер ететін дәрілер
- •10 Тарау. Қабынуға қарсы дәрілер
- •10.1. Стероидты қабынуға қарсы дәрілер
- •10.1.1. Бүйрек үсті безінің қыртысты қабатының табиғи гормондары
- •10.1.2. Бүйрек үсті безінің қыртысты қабатының жасанды гормондары
- •10.1.3. Бүйрек үсті безінің қыртысты қабатының фтордан тұратын гормондары
- •10.1.4. Ингаляциялық жолмен қолдануға арналған глюкокортикоидты препараттар
- •10.1.5. Жергілікті қолдануға арналған глюкокортикоидты препараттар
- •10.2.1. Стероидты емес қабынуға қарсы қышқылдар тобының дәрілері
- •10.2.1.1 Салицил қышқылының туындысы
- •10.2.1 Пиразолидин туындысы
- •10.2.1.3. Индол сірке қышқылының туындысы
- •10.2.1.4. Фенил сірке қышқылының туындысы
- •10.2.1.5. Оксикам туындысы
- •10.2.1.6. Пропион қышқылының туындысы
- •10.2.2. Стреоидты емес қабынуға қарсы – қышқылдық емес топтар
- •10.2.2.1 Алканон туындысы
- •10.2.2.2. Сульфонамид туындысы
- •10.3. Әртүрлі топтардағы қабынуға қарсы дәрілер
- •10.3.1. Алтын препараттары
- •10.3.2. Жиынақ түзеуші қосылыстар
- •10.3.3. Безгекке қарсы дәрілер Хлорохин, гидроксихлорохин (Безгекке қарсы дәрілер 2-ші бөлімді қара)
- •11.1. Иммуносупрессорлы дәрілер
- •11.1.1. Цитостатикалық дәрілер
- •11.1.2. Глюкокортикоидтар
- •Антибиотиктер
- •Антиденелер препараттары
- •Иммунды белсендіруші дәрілер
- •11.2.1. Эндогенді жолмен алынған полипептидтер және олардың үйлестері
- •11.2.2. Жасанды препараттар
- •Микробтардан алынған препараттар және олардың үйлестері
- •Интерферондар (ифн)
- •Интерферонның индукторлары (интерфероногендер)
- •Интерлейкиндер
- •11.2.7. Иммуноглобулин препараттары
- •11.3. Аллергияға қарсы дәрілер
- •11.3.1. Гистаминге қарсы дәрілер
- •11.3.2. Мес жасушасының түйіршіксізденуіне кедергі жасайтын дәрілер
- •11.3.3. Глюкокортикоидтар (10.1. Стероидты қабынуға қарсы қолданылатын дәрілер тақырыбын қарау)
- •11.3.4. Симптоматикалық аллергияға қарсы қолданылатын дәрілер
- •«Иммунотропты дәрілер» тақырыбы бойынша тестік тапсырмалар
- •Пәндік көрсеткіш
- •Е ж з
«Афференттік иннервацияға әсер ететін дәрілер» тақырыбы бойынша тестік тапсырмалар
1. Сорғыш дәрілерді көрсетіңіз:
а/ лидокаин//
б/ тетракаин//
в/ тальк//
г/ прокаин//
д/бензокаин//
2. Тітіркендіретін дәріні талдаңыз:
а/ лидокаин//
б/ тетракаин//
в/ прокаин//
г/ аммиак ерітіндісі//
д/ бензокаин//
3. Анестезиннің қолдану көрсеткіші:
а/ тері мен шырышты қабаттың жүйке ұштарын тітіркендіргіш әсер етеді//
б/ препаратты қолданған жерде анестезияны тудыратын дәрілер//
в/ ОЖЖ қозудың берілуін тежейтін препарат//
г/ жасуша аралық коллоидты сұйықтықтардың тұтқырлануын туғызатын дәрілер//
д/ бас ми бағанасының ретикулярлы формациясына тежегіш әсер етеді//
4. Жансыздандырудың барлық түріне қолданылатын дәрі:
а/ бензокаин//
б/ тетракаин//
в/ артикаин//
г/ лидокаин//
д/ бупивакаин//
5. Лидокаиннің қолдану көрсеткіші:
а/ жансыздандырудың барлық түрі, жүрек аритмиясы//
б/ артериалды гипертензия//
в/ асқазанның ойық жаралары//
г/ гиперлипидемия//
д/ стенокардия//
6. Беткейлік жансыздандыру үшін қолданылатын дәрі:
а/ ропивакаин//
б/ артикаин//
в/ бупивакаин//
г/ тримекаин//
д/ бензокаин//
7. Дәрілік заттарды араластыру үшін қолданылатын дәрі:
а/ прокаин//
б/ тетракаин//
в/ либексин//
г/ бензокаин//
д/ кодеин//
8. Қандай препарат ұзақ қолданғанда аллергиялық реакция туғызуы мүмкін:
а/ тетракаин//
б/ бумекаин//
в/ прокаин//
г/ бензокаин//
д/ ропивакаин//
9. Альмагель-А құрамына не кіреді:
а/ тетракаин//
б/ бензокаин//
в/ бумекаин//
г/ анестезин//
д/ ропивакаин//
Улылығы төмен беткейлік жансыздандырушы дәрілер:
а/ прокаин//
б/ тетракаин//
в/ ропивакаин//
г/ бензокаин//
д/ кодеин//
11. Суда нашар еритін препарат:
а/ тетракаин//
б/ либексин//
в/ бензокаин//
г/ прокаин//
д/ артикаин//
ЛОР тәжірибесінде қолданылатын жансыздандырушы дәрілер:
а/ прокаин//
б/ либексин//
в/ бензокаин//
г/ артикаин//
д/ тетракаин//
13. Естен тану жағдайларында қолданылатын препарат:
а/ танин//
б/ белсенді көмір//
в/ прокаин ерітіндісі//
г/ лидокаин ерітіндісі//
д/ аммиак ерітіндісі//
14. Артрит кезінде жағу үшін қолданылатын препарат:
а/ новокаин ерітіндісі//
б/ тетракаин//
в/ либексин//
г/ бензокаин//
д/скипидар//
15. Сорғыш ретінде улану кезінде қолданылатын препарат:
а/ лидокаин//
б/ тетракаин ерітіндісі//
в/ белсенді көмір//
г/ аммиак ерітіндісі//
д/ бензокаин//
16. Сульфаниламидтердің микробтарға қарсы әсерін төмендететін дәрі:
а/ прокаин//
б/ лидокаин//
в/ бензокаин//
г/ артикаин//
д/ ропивакаин//
17. Ментолдың қолдану көрсеткіштері:
а/ полиартритте, невритте, лорингитте//
б/ баспа, стенокардия, ауыру сезімінде//
в/ невралгияда, миалгияда, артралгияда//
г/ стоматит, ренит, миалгия//
д/ гастрит, колит, полиартрит//
18. Емдік ықпалы рефлекторлфы реакциялармен байланысты:
а/ бензокаин//
б/ қыша қағазы//
в/ нашатыр спирт//
г/ танин//
д/ белсенді көмір//
19. Жергілікті әсер ететін жансыздандырушы соңғы ұрпақтың препараты:
а/ ропивакаин//
б/ бензокаин//
в/тетракаин//
г/ прокаин//
д/ артикаин//
Жергілікті жансыздандырушы, химиялық құрылысы бойынша лидокаинге ұқсас және анғұрлым белсенді:
а/ прокаин//
б/ ропивакаин//
в/ бупивакаин//
г/ бумекаин//
д/ тримекаин//
4 Тарау. Эфференттік иннервацияға әсер ететін дәрілер
Холинорецепторларға (холинергиялық) әсер ететін дәрілер
Орталық жүйке жүйесі (ОЖЖ) екіге бөлінеді:
1/ ми қыртысының алдыңғы орталық қатпарындағы қимыл аймағының орталығы болып келетін соматикалық жүйке жүйесі және санамен реттеледі. Мысалы, алдыңғы орталық қатпарда орналасқан қимыл орталығы, қаңқа бұлшықет қозғалысын бара-бар реттейді, оған импульстар тікелей холинергиялық синапстан қаңқа бұлшықеттеріне беріледі;
2/ вегетативті жүйке жүйесі, сезіну шаласанамен реттеледі. Жоғары вегетативті орталық – гипоталамус (4.1. сурет).
Тыныс
орталығы Тамырларды
қозғау орталығы
Сурет 4.1. Соматикалық және вегетативті жүйке жүйесінің жалпы кестесі
Морфологиялық белгілері бойынша вегетативті жүйке жүйесі симпатикалық және парасимпатикалық жүйке жүйесі болып бөлінеді, ал синапстағы түзілетін медиаторлары бойынша адренергиялық және холинергиялық болып келеді. Адренергиялық жүйке медиаторына норадреналин (НА) және адреналин (Адр), ал холинергиялыққа – ацетилхолин (АХ) жатады. Орталық жүйке жүйесінде медиаторлық қызметті ацетилхолин, норадреналин, дофамин, серотонин, ГАМҚ (гамма-аминомай қышқылы) ж.т.б. орындайды.
Парасимпатикалық жүйке жүйесінің эфференттік жолы екі нейроналды орталықтан шығады – краниальды және сакральды бөлімдерден. Краниальды ядролар орталық және сопақша ми құрамындағы бас-ми жүйкелеріндегі – ІІІ, VІІ, ІХ, Х жұптарында орналасқан. Парасимпатикалық жүйке жүйесінің сакральды вегетативті нейрондары өз бастауларын жұлын миының төменгі бөліміндегі бүйір мүйізінің сұр заттарынан басталады. Осы орталықтардан тораптарға (ганглиге) ұзын торап алды талшықтар кетеді. Ал парасимпатикалық тораптардың өзі тікелей мүшелерде орналасқан және олардан қысқа тораптан кейінгі талшықтар шығады (Сурет 4.2.).
Симпатикалық жүйке жүйесінің орталығы жұлын миының тораколюмбальды бөлімінің бүйір мүйізінің сұр затында орналасқан. Симпатикалық жүйке жүйесінің тораптары жұлын миының жүйке бағанасынан шыққаннан кейін орналасқан және оларды екі жақты паравертебральды тораптар деп атайды, бірақ олар үшін медиатор ацетилхолин болып келеді. Симпатикалық жүйке жүйесінің тораптар алдындағы талшықтары қысқа, ал тораптардан кейінгі талшықтары ұзын және мүшелерде аяқталады, олардың медиаторы норадреналин болып келеді. Симпатикалық жүйке жүйесінің қосымша медиаторына адреналин жатады, ол бүйрек үсті безінің милы қабатында, күйзелістік жағдайларда қанға бөлінеді. Ішкі мүшелердің иннервациясында басқа да биологиялық белсенді заттар қатысады – дофаминергиялық, серотонинергиялық және пуринергиялық, сонымен қатар Р субстанциясы, нейропептид V және VІР (вазоактивті интесинальді пептид) және азот тотығы.
Сурет 4.2. Адамның вегетативті жүйке жүйесінің сызбасы және оның иннервациялайтын мүшелері (қызыл түспен симпатикалық, көк түспен парасимпатикалық жүйке жүйесі берілген; қыртыс пен қыртыс асты орталықтарының арасындағы байланыс және жұлын миының түзілістері үзік сызықпен берілген): 1 және 2 — қыртыстық және қыртыс асты орталықтар; 3 — көз қозғалғыш жүйке; 4 — бет жүйке; 5 — тіл жұтқыншақ жүйке; 6 — кезбе жүйке; 7 — жоғары мойын симпатикалық түйін; 8 — жұлдызды түйін; 9 — симпатикалық бағана түйіндері (тораптары); 10 — жұлын ми жүйкелерінің симпатикалық жүйке талшықтары (вегетативті тармақ); 11 — құрсақ өрімі; 12 — жоғары шажырқайлық түйін; 13 — төменгі шажырқайлық түйін; 14 — құрсақ асты өрімі; 15 — жұлын миының сегізкөз парасимпатикалық ядросы; 16 — жамбастың ішкі ағзалық жүйке; 17 — құрсақ асты жүйке; 18 — тік ішек; 19 — жатыр; 20 — қуық; 21 — жіңішке ішек; 22 — жуан ішек; 23 — асқазан; 24 — көкбауыр; 25 — бауыр; 26 — жүрек; 27 — өкпе; 28 — өңеш; 29 — көмей; 30 — жұтқыншақ; 31 және 32 — сілекей бездері; 33 — тіл; 34 — шықшыт безі; 35 — көз алмасы; 36 — жас безі; 37 — кірпікше түйін; 38 — қанаттаңдай түйін; 39 — құлақ түйіні; 40 — жақ асты түйін.
Холинергиялық дәрілер немесе «Холинергиялық синапстағы жүйке талшықтарындағы сезімтал ұштарына әсер ететін дәрілерге» эфференттік иннервацияға әсер ететін дәрілер, яғни орталық жүйке жүйесінен төменгі орындаушы мүшелерге беріледі (Сурет 4.3.).
Сурет 4.3. Парасимпатикалық иннервацияның сызбасы.
Холинергиялық жүйке құрылымы фармакологиялық заттарға және уларға бірдей сезімтал емес. Осыған байланысты холинергиялық синапстар және рецепторлар М (шыбын қырғыш саңырауқұлақтардың мускарин уларына сезімтал) және Н (темекі жапырағының никотиніне) болып бөлінеді.
Мускарин сезгіш холинорецепторларға (одан әрі М-холинорецепторлар) – парасимпатикалық жүйке ұштарының вегетативті тораптар нейрондарындағы парасимпатикалық жүйке талшықтарының ұштарындағы эффекторлы мүшелердің постсинапстық жасуша мембранасы, сонымен қатар орталық жүйке жүйесіндегі, атап айтқанда бас ми қыртысы мен ретикулярлы формациясы жатады.
М-холинорецепторлардың әр түрлі орналасуына байланысты гетерогенділігі белгіленген, олар заттарға сезімталдығының әр түрлі болуымен көрінеді. Сондықтан рецепторлардың 5 түрін бөледі:
М1-холинорецепторлар (вегетативті ганглиде және орталық жүйке жүйесінде),
М2-холинорецепторлар (жүректе),
М3-холинорецепторлар (тегіс бұлшық еттерде, көбінесе эндокринді бездерде),
М4-холинорецепторлар (жүректе, өкпе альвеоласының қабырғасында, орталық жүйке жүйесінде)
М5-холинорецепторлар (орталық жүйке жүйесінде, сілекей бездерінде, нұрлы қабықшасында, қанның мононуклеарлы жасушаларында).
М-холинорецепторларын қоздырғанда келесі әсерлер дамиды:
кірпікше бұлшық еттерінің жиырылуы, миоз, көз ішілік қысымның төмендеуі,
асқазан мен ішек перистальтикасының белсенуі,
жас, асқазанның сілекейі мен ұйқы безінің секрециясын белсендіреді,
бронх пен қуықтың тегіс салалы бұлшықеттерінің жиырылуы,
брадикардия, жүрек лақтырысының төмендеуі, гипотензия,
-электроэнцефалограмманың десинхронизациясы.
Никотинсезімтал холинорецепторларға (одан әрі Н-холинорецепторлар) барлық симпатикалық және парасимпатикалық жүйке жүйесіндегі, бүйрек үсті безінің милы қыртысындағы, синокаротидті аймақтағы, қаңқа бұлшықетінің пластинка ұшындағы және орталық жүйке жүйесіндегі (нейрогипофизде немесе гипофиздің артқы бөлігіндегі) торап алдындағы талшық ұштарындағы торапты нейрондар жатады.
Н-холинорецепторлардың әр түрлі заттарға сезімталдығы бірдей емес. Сонымен, вегетативті тораптың нейрональды типті Н-холинорецепторлары айтарлықтай қаңқа бұлшықеттерінің Н-холинорецепторларынан ерекшелінеді. Онымен тораптар (ганглиотежегіш заттар) мен жүйке-бұлшықет өткізгіштеріне (миорелаксанттар) талдамды тежегіш мүмкіндіктерімен түсіндіріледі.
Н-холинорецепторлар қозған кезде ұштардағы пластинкада және тораптарда потенциал әсері туындайды, тыныс алу және тамырларды қозғау орталықтарын белсендіреді, катехоламиндерді босатып шығарады.
Жүйке импульстарының берілу кезеңдері:
Синапс алдындағы талшықта синтезделуі мен жиналуы
Синаптикалық саңылауға медиатордың бөлініп шығу механизмінің қосылуы
Синапстан кейінгі мембрана рецепторымен медиатордың әрекеттесуі
Синапстан кейінгі мембрананың белсендірілген рецепторларының жасуша алмасуымен және қызметімен ұштасу механизмінің қосылуы
Медиатордың ферменттік әсерсізденуі немесе оның синапс алдындағы ұштарға қайта сіңірілуі және жасушаның бастапқы қалпына келуі.
Жүйке импульсінің берілу механизмі (Сурет 4.4):
Синапс алдындағы талшықта медиатордың синтезі мен жиналуы жүреді. АХ синтезі үшін холинацетилаза ферментінің белсенділігі мен үлкен мөлшерде холиннің аминоқышқылы қажет. Холиннің жоғарылауы жұмыс импульсінің келуінен басталады және холинацетилазаның қатысуымен медиатор синтезделінеді.
Ретикулада синтезделінетін медиатор ақуызбен, АТФ-пен қосылады – аталған компоненттер медиатордың ферменттермен бұзылуынан қорғаушы болып келеді.
Синапс алдындағы мембраналарда өзектер болады, оларға ішкі жағынан қайтымды медиатормен күлбірлер келеді. Жұмыс импульсі келгеннен кейін, жасуша ішіне Nа иондары кіреді, олар өзімен бірге К иондарын кіргізеді. Жасуша ішіне түскеннен кейін К иондары кальмодулин ақуызымен ұсталады және жасушаның жиырылатын элементтеріндегі ферменттерге әкелінеді. Бұл ферментке Са-тәуелді АТФ-аза (фосфатаза) жатады. Са әсерінен фермент белсенділігі артады, ал бұл ферменттің қызметі АТФ өзгеруіне әкеледі. АТФ өзгеруі кезінде энергия бөлінеді, ол актинді және миозинді жіптердің жиырылуына жұмсалады, күлбірлер жиырылып, медиатор синапстық саңылауға бөлінеді.
Синапстан кейінгі мембранада медиаторларға сезімтал рецепторлар бар. Бұл әрекеттесу электр күшіне негізделген: синапстан кейінгі мембранаға түсетін медиатордың оң қуаты бар (катионды басы). Рецептор карбонильді ақуыздан және теріс қуаты бар анионды орталықтан тұрады. Импульс берілген кезде медиатор мен рецептор бір-бірімен өзара орналасады және әртүрлі қуаттары болғандықтан бір-бірімен әрекеттеседі.
Медиатор мен рецептор арасында әрекеттесу болғаннан кейін, жұмыс істейтін мүшелер жағынан жауап жүреді, сол бірдей медиатордың әсері кезінде, бұл реакция оң немесе теріс болуы мүмкін. Мысалы, АХ бірден ішек перистальтикасын қоздыруы мен іштің өтуіне әкеледі, яғни бірдей медиатор әртүрлі ықпал туғызуы мүмкін. Егер жауап беру реакциясының күшеюі болса – Nа, Са енуі жүреді, жасуша ішілік белсенділік жоғарылайды. Са - жасушада алмасу үрдісінің биокатализаторы. Тежелу кезінде жасушада СІ үшін өзекшелер ашылады және жасуша ішіне СІ кіреді, үйексіздену орынына әсіре үйексіздену дамиды – импульстің берілу мүмкіндігінің болмауы, бір мезгілде Nа және Са жасушадан шығаратын насостар қосылады.
АХ 75% синапстық саңылаудан кетеді және ацетилхолинэстеразамен (АХЭ) бұзылмайды, ол қанда бұзылады (бутирилхолинэстераза) – бұл медиатордың қысқа әсер етуін түсіндіреді. БХЭ жеткіліксіздігі кезінде кейбір дәрілік заттардың әсер ұзақ болып келеді (мысалы, дитилин).
Сурет 4.4. Жүйке импульсінің берілуі мен ацетилхолиннің холинергиялық синапстағы метаболизм сызбасы.
Холинергиялық жүйеге әсер ететін заттар белсендіргіш және тежегіш болып бөлінеді. Осыған байланысты олар келесі топтарға жіктеледі:
М - және Н – холиномиметиктер – (антихолинэстеразды дәрілер)
М-холиномиметиктер
Н-холиномиметиктер
М-холинотежегіштер
Холинолитиктер (ганглиотежегіштер және миорелаксанттар)