9.1.4. Наркотикалық ауыруды басатындардың антагонистері

Налоксон (Naloxonum), наркан. Налоксон – бәсекелестік типті опиатты антагонист, морифин тәрізді әсерден айрылған. Бәсекелестік антагонизм тип бойынша әсер етеді, агонистермен байланысты тежеу немесе оларды опиатты рецепторлардан ығыстырады.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Ең бастысы наркотикалық анальгетиктермен жедел уланған кезде. Ол сонымен алкогольды кома кезінде тиімді (алкогольмен ауыр уланғанда) және шок кездерінде белсенуімен байланысты әртүрлі шок түрлерінде және кейбір жағдайлардағы ағзаның опиоидты жүйесінің күйзелістер түрлерінде, сонымен қатар налоксонның гипотензияны азайту қабілеті бар (төмендеген артериалды қысымды жоғарылатады). Налоксонды 0,4-0,8 мг мөлшерде қабылдайды. Агонист-антагонисттерді (пентазоцин, нальбуфин, буторфанол, 254) қолдану кезіндегі улануды шеттету үшін налоксонның үлкен мөлшері қажет (10-15 мг).

«Таза» агонисттерді (морфин, омнопон ж.т.б.) қолданған кезде және агонист антагонисттерді үлкен мөлшерде қабылдағанда нашақорлықты диагностикалау үшін налоксонның 0,5 мг енгізеді.

Кері көрсеткіштері. Жоғары сезімталдылық.

Жанама әсерлері. Нашақорлықпен зардап шегушіге налоксонды енгізгенде абстиненция ұстамаларының сипаттарын туғызады (наркотикалық заттарды қабылдауды бірден доғарған кезде болатын), кейде ауруды анықтау үшін қолданады.

Шығарылу түрі. 0,002% 2 мл және 0,04% 1 мл ампуладағы егуге арналған ерітінді.

Рецепт үлгісі. Rp.: Sol. Naloxoni 0,04%-1 ml

D.t.d. N. 6 in amp.

S. 1 мл тері астына.

#

Налорфин (Nalorphinum), тидигезик. Налорфин наркотикалық анальгетиктердің антагонисті.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Наркотикалық анальгетиктермен жедел улануларда емдік және диагностикалық мақсатпен қолданады. Парентеральды қолданады 0,4 -0,8 мг 1 – 2 реттен арасы 2 – 3 минуттан.

Кері көрсеткіштері. Жоғары сезімталдық, жүктілік және емшекпен емізу.

Жанама әсерлері. Ұйқышылдық немесе психикалық қозулар, бастың ауыруы, миоз, лоқсу.

Шығарылу түрі. 0,03; 0,05 және 0,5%% 1 мл егуге арналған ампуладағы ерітінді; 0,2 мг тілдің астына салуға арналған таблеткалар.

Налтрексон (Naltrexonum), антаксон. Налтрексон - наркотикалық анальгетиктердің антагонисттері. Опиоидты анальгетиктердің ықпалын төмендетеді (анальгетикалық, іштің өтуіне қарсы, жөтелге қарсы); опиоидтардың жанама әсерлерін шеттетеді (сонымен қатар эндогенді), гистаминді реакцияға байланысты симптомдардан басқасын. Налоксонмен салыстырғанда әсері күшті және ұзақ.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Опиоидті нашақорлық (опиоидты анальгетиктерді доғарғаннан соң көмекші дәрі ретінде), маскүнемдікте. Бастапқы мөлшері - 25 мг, науқасты 1 сағат бойы бақылайды, абстиненция болмаған кезде тәуліктік қалған бөлігін енгізеді. Орташа мөлшері - 50 мг/тәу, парентеральды енгізілген опиаттар тежеу үшін жеткілікті (бұл мөлшер көк тамырға енгізілген 25 мг героинді тежейді). Басқа да кесте түрлері бар: 18 жасқа дейінгі балалар үшін мөлшері анықталынбаған.

Кері көрсеткіштері. Жоғары сезімталдылық (налоксонға), опиоидты тәуелділік тұсындағы абстиненция жағдайы, жедел гепатит, бауыр жеткіліксіздігі, налоксонмен пробаның оң болуы.

Жанама әсерлері. Лоқсу, құсу, абдоминальды ауыру, мазасыздану, ашуланшақтық, айтусыз шаршау, жалпы әлсіздік, мазасыз ұйқы, «қорқынышты» түстер, бастың ауыруы, несеп шығарудың қиындауы, несеп шығарудың жиілеуі, ісіну синдромы, аллергиялық реакциялар, опиоидтарды «алып тастау» синдромы.

Шығарылу түрі. 50 мг капсулада N. 10; 430 мг сауыттағы бұлшықетке егуге арналған суспензия үшін ұнтақ.