- •Қазақстан Республикасының Денсаулық сақтау министрлігі
- •615.1 (075.8)
- •Мазмұны
- •1 Тарау. Жалпы фармакология...............................................................11
- •2 Тарау. Жалпы рецептура.....................................................................32
- •3 Тарау. Афференттік иннервацияға әсер ететін дәрілер...............48
- •4 Тарау. Эфференттік иннервацияға әсер ететін дәрілер. Холинорецепторларға әсер ететін дәрілер
- •5 Тарау. Адренорецепторларға әсер ететін дәрілер
- •6 Тарау. Жалпы медиаторлық әсерлі дәрілер.................................137
- •7 Тарау. Наркозға арналған дәрілер. Этил спирті........................157
- •8 Тарау. Гамқ (гамма-аминомайлы қышқылы) рецепторларына
- •9 Тарау. Ауыруды басатын дәрілер................................................224
- •11 Тарау. Иммунотропты дәрілер..........................................................292
- •1 Тарау. Жалпы фармакология.
- •Фармакокинетикалық кезең
- •1.1.2. Дәрілердің сіңірілуі
- •1.1.3. Дәрілердің таралуы
- •1.1.4. Дәрілердің өзгеруі
- •1.1.5. Дәрілердің шығарылуы (экскреция)
- •Негізгі фармакокинетикалық өлшемдер.
- •Фармакодинамикалық кезең
- •Фармакодинамика мен фармакокинетиканың арасындағы байланыс
- •1.3.1. Сурет Дәрі мен жүктілік
- •1.4. Дәрілердің негізгі ықпалдары
- •1.5. Дәрілердің жанама әсерлерінің көрінісі
- •1.6. Фармацевтикалық кезең
- •13. “Аффинитет” – бұл:
- •15. «Биотрансформация» дегеніміз:
- •17. «А» тізіміне жататын дәрілер:
- •18. Дәріге тәуелділік – бұл:
- •19. Рецептор – бұл:
- •22. Ағзаға дәрілерді энтералді жолмен енгізу:
- •29. Фармакодинамика – бұл фармакологияның зерттейтін бөлімі:
- •30. Мутагендік – бұл фармакологияның зерттейтін бөлімі //
- •2. Тарау Жалпы рецептура
- •2.1. Қатты дәрілік түрлер
- •2.2. Жұмсақ дәрілік түрлер
- •2.3. Сұйық дәрілік түрлер.
- •2.4. Егуге арналған дәрілік түрлер
- •2.5.Аэрозоль және басқада дәрілік түрлер.
- •2. Сыртқа қолдануға арналған ұнтақтар келесі мөлшерде жазылады:
- •7. Наркотикалық және соларға теңестірілген дәрілерге рецептті жазудың ерекшеліктері:
- •8. Флакон түріндегі шығатын мөлшерленген дәріге жазылған дұрыс рецептті көрсетіңіз:
- •9. Суспензия – бұл:
- •10. Драже – бұл:
- •11. Драженің мөлшерленген түріне жазылған дұрыс рецептті көрсетіңіз:
- •12. Рецепт – бұл дәрігердің жазбаша жүгінуі:
- •І бөлім. Шеткі жүйке жүйесінің бөліміне әсер ететін дәрілер.
- •3 Тарау. Афференттік иннервацияға әсер ететін дәрілер
- •3.1.1. Беткейлік жансыздандыру үшін қолданылатын дәрілер (кокаин, бензокаин, тетракаин, лидокаин, бумекаин)
- •3.1.2. Инфильтрациялық жансыздандыру үшін қолданылатын дәрілер (прокаин, лидокаин, бупивакаин, тримекаин)
- •3.1.3. Өткізгіштік жансыздандыру үшін қолданылатын дәрілер (прокаин, лидокаин, тримекаин, бупивакаин, артикаин)
- •3.1.4. Мидың өрмек қабықшасының астындағы кеңістікті жансыздандыру үшін қолданылатын дәрілер (лидокаин, тримекаин, артикаин, бупивакаин жоғарыда 3.1.1.; 3.1.2. Және 3.1.3 қара)
- •3.1.5. Эпидуральды және каудальды жансыздандыру үшін қолданылатын
- •Дәрілер (лидокаин, бупивакаин, ропивакаин).
- •Тұтқыр, қаптағыш және сорғыш дәрілер.
- •3.2.1. Тұтқыр дәрілер
- •3.2.2. Қармаушы дәрілер
- •3.2.3. Сорғыш дәрілер
- •3.2.4. Тітіркендіргіш дәрілер
- •«Афференттік иннервацияға әсер ететін дәрілер» тақырыбы бойынша тестік тапсырмалар
- •4.1. Антихолинэстеразды дәрілер
- •4.1.1 Кесте. Антихолинэстеразды дәрілермен жедел улану (прозерин, фоқ).
- •4.2. М-холиномиметиктер
- •4.3. Н-холиномиметиктер
- •4.4. М-холинотежегіштер
- •4.5. Ганглиотежегіштер
- •4.6. Миорелаксанттар
- •«Холинорецепторларға әсер ететін заттар» тақырыбы бойынша тестілік тапсырмалар.
- •14. Ганглиотежегіштерге жатады:
- •5.1. Адреномиметиктер
- •5.1.1. Α - және β – адреномиметиктер
- •5.1.2. Α - адреномиметиктер
- •5.1.3. Β – адреномиметиктер
- •5.2. Адренотежегіштер
- •5.2.1. Α - адренотежегіштер
- •5.2.2. Β – адренотежегіштер
- •Симпатомиметикалық және симпатолитикалық дәрілер
- •Симпатомиметикалық дәрілер
- •5.3.2. Симпатолитикалық дәрілер
- •«Адренорецепторларға әсер ететін дәрілер» тақырыбы бойынша тест сұрақтары.
- •Іі бөлім. Орталық жүйке жүйесіне әсер ететін дәрілер
- •6 Тарау. Жалпы медиаторлық әсері дәрілер (дофаминді, серотонинді және пкринергиялық рецепторлар)
- •6.1. Дофаминергиялық дәрілер
- •6.2. Серотонинергиялық дәрілер
- •6.3. Пуринергиялық дәрілер
- •1. Бас ми қабығына айқын қоздырушы әсер береді:
- •7.1.1. Тыныс арқылы берілетін наркозды дәрілер
- •7.1.2 Тыныс арқылы берілмейтін наркозды дәрілер
- •7.2. Этил спирті
- •«Наркозға арналған заттар мен этил спирті» тақырыбы бойынша тестік тапсырмалар
- •8.1.Ұйықтататын дәрілер
- •8.1.1. Гамқ (бензодиазепиндерге ұқсас болып келеді) рецепторларының агонисттері
- •8.1.2. Наркотикалық типті әсері бар ұйықтататын дәрілер
- •8.1.3. Әр түрлі топтағы ұйықтататын дәрілер
- •8.2. Қояншыққа қарсы дәрілер
- •8.2.1.Үлкен тырысу ұстамаларында қолданылатын дәрілер
- •8.2.2. Кіші тырысу ұстамаларында қолданылатын дәрілер
- •8.2.3. Психомоторлы эквивалент кезінде қолданылатын дәрілер
- •8.2.4. Миаклонуста қолданылатын дәрілер
- •8.2.5. Қояншық статусын шеттетуде қолданылатын дәрілер
- •8. 3. Паркинсонизмге қарсы дәрілер
- •8.3.1. Холинергиялық дәрілер
- •8.3.2. Дофаминергиялық дәрілер
- •«Гамқ-рецепторларына әсер ететін дәрілер» тақырыбы бойынша тестік тапсырмалар
- •9 Тарау. Ауыруды басатын дәрілер
- •Ағзадағы ауыруды жалпыландыратын және басатын механиз
- •9.1. Орталыққа әсер ететін наркотикалық (опиоидтық) ауыруды басатын дәрілер
- •9.1.1. Опиоидты рецепторлардың (табиғи анальгетиктер) толық агонисттері
- •9.1.2. Опиоидты рецепторлардың – (жасанды анальгетиктер) толық агонисттері
- •9.1.3. Опиоидты рецепторлардың жартылай агонисттері мен агонист-антагонисттері
- •9.1.4. Наркотикалық ауыруды басатындардың антагонистері
- •9.2. Орталыққа әсері ететін наркотикалық емес ауыруды басатын дәрілер
- •9.2.1. Қызуды және ауырсынуды басатын ықпал әсері бар дәрілер
- •9.2.2. Ауырсынуды басатын ықпал әсері бар әртүрлі топтағы дәрілер
- •9.2.3. Әсер ету механизмі аралас ауыруды басатын дәрілер
- •9.3. Шетке әсер ететін ауыруды басатын дәрілер (стероидты емес қабынуға қарсы дәрілер)
- •Ііі бөлім. Қабынуды тежейтін және иммундық үрдістерге әсер ететін дәрілер
- •10 Тарау. Қабынуға қарсы дәрілер
- •10.1. Стероидты қабынуға қарсы дәрілер
- •10.1.1. Бүйрек үсті безінің қыртысты қабатының табиғи гормондары
- •10.1.2. Бүйрек үсті безінің қыртысты қабатының жасанды гормондары
- •10.1.3. Бүйрек үсті безінің қыртысты қабатының фтордан тұратын гормондары
- •10.1.4. Ингаляциялық жолмен қолдануға арналған глюкокортикоидты препараттар
- •10.1.5. Жергілікті қолдануға арналған глюкокортикоидты препараттар
- •10.2.1. Стероидты емес қабынуға қарсы қышқылдар тобының дәрілері
- •10.2.1.1 Салицил қышқылының туындысы
- •10.2.1 Пиразолидин туындысы
- •10.2.1.3. Индол сірке қышқылының туындысы
- •10.2.1.4. Фенил сірке қышқылының туындысы
- •10.2.1.5. Оксикам туындысы
- •10.2.1.6. Пропион қышқылының туындысы
- •10.2.2. Стреоидты емес қабынуға қарсы – қышқылдық емес топтар
- •10.2.2.1 Алканон туындысы
- •10.2.2.2. Сульфонамид туындысы
- •10.3. Әртүрлі топтардағы қабынуға қарсы дәрілер
- •10.3.1. Алтын препараттары
- •10.3.2. Жиынақ түзеуші қосылыстар
- •10.3.3. Безгекке қарсы дәрілер Хлорохин, гидроксихлорохин (Безгекке қарсы дәрілер 2-ші бөлімді қара)
- •11.1. Иммуносупрессорлы дәрілер
- •11.1.1. Цитостатикалық дәрілер
- •11.1.2. Глюкокортикоидтар
- •Антибиотиктер
- •Антиденелер препараттары
- •Иммунды белсендіруші дәрілер
- •11.2.1. Эндогенді жолмен алынған полипептидтер және олардың үйлестері
- •11.2.2. Жасанды препараттар
- •Микробтардан алынған препараттар және олардың үйлестері
- •Интерферондар (ифн)
- •Интерферонның индукторлары (интерфероногендер)
- •Интерлейкиндер
- •11.2.7. Иммуноглобулин препараттары
- •11.3. Аллергияға қарсы дәрілер
- •11.3.1. Гистаминге қарсы дәрілер
- •11.3.2. Мес жасушасының түйіршіксізденуіне кедергі жасайтын дәрілер
- •11.3.3. Глюкокортикоидтар (10.1. Стероидты қабынуға қарсы қолданылатын дәрілер тақырыбын қарау)
- •11.3.4. Симптоматикалық аллергияға қарсы қолданылатын дәрілер
- •«Иммунотропты дәрілер» тақырыбы бойынша тестік тапсырмалар
- •Пәндік көрсеткіш
- •Е ж з
7.2. Этил спирті
Этил спирті орталық жүйке жүйесіне күйзелту әсерін тигізетін наркотикалық типтегі үйреншікті зат болып саналады, айта кетері ол бәсеңдейтін әсерде күйзелтеді және ол үш негізгі сатыда көрінеді: «қозу» сатысы, кейін наркоз сатысы және үлкен мөлшерде қабылдағанда - агоналды сатысы.
«Қозу» сатысы – бас миындағы тежегіш механизмдерін тежеу нәтижесіне жатады. Бұл кезде эйфория, көңіл күйдің жоғарылауы, адам тым ашылып, көп сөйлейді, адамның тәртібі бірден өзгереді, өзін өзі бақылауы төмендейді, күдіктену, сақтық, сыншылдық өзіне сын баға жасау, барабар баға беру тәрізді мінез-қылығындағы ерекшеліктері жойылады. Көңіл-күйі тұрақсызданады, эмоциялық бейжайлық немесе ашушаңдықтар орын алады. Қанда этил спиртінің құнарлығы жоғарылағанда анальгезия, ұйқышылды, есінен айырылу белгілері туады. Міне наркоз сатысы осылай туады да жылдам арада агоналды сатыға ауысады.
Әсер етунің қысқа аралығы мен қозу сатысының айқын көріністерінің өтуі этил спиртін наркоз заттары ретінде қолдануға негіз бермейді. Алкогольді жиі пайдаланғанда психикалық және физикалық тәуелділік туындалады. Алкогольге жол жабылып тасталғанда маскүнемдік психоз дамиды, осы кезде транквилизаторлар, ноотроптар, нейролептиктер емдік әсер береді. Алкоголге тәуелділікті емдеуді салауатты өмір салтын ұстануға нұсқама беру арқылы психотерапевтер жүргізеді. Дисульфирам көмегімен алкогольге деген кері рефлекс тудыруға болады. Дисульфирам ацетальдегид сатысында этанолдың тотығуын тежейді, ал этанол жинақталуы қорқыныш, үрейлену, жүрек тұсындағы ауырсыну, гипотензия, құсу т.б. сезімдерді тудырады. Созылмалы улану кездерінде невриттер мен полиневриттер дамуы мүмкін.
Этанолдың орташа мөлшері тері тамырларының кеңейуін тудырады, осы кезде гиперемия және жылу сезіну белгілері байқалады. Этил спирті әсерінен тамырлардың кеңею ықпалы тоңу кездерінде тері тамырларының тарылуындағы қалыпты реакциясының алдын алады, осыған орай алкогольді жылыту, қыздыру зат ретінде үсудегі шоктарда, суық ауа-райында, үсікке шалынған кездерде қолдану ұсынылмайды, себебі ол жылудың үдемеленіп, жоғалуына ықпал ететін болады. Ағза суынуының орын алуы ықтимал.
Үлкен мөлшерлемеде алкоголь жүрек қызметін күйзеліске ұшыратады. Этанолдың үлкен мөлшерлерін ұзақ уақыт тұтыну, жүрек бұлшық етінің зақымдалуына әкеліп соғады, бұл өз алдына алкогольдік миокардиопатия тудырады.
Алкогольдік интоксикация кезінде бауырлық миркосомалдық ферменттерін баяулатуы орын алады, ал оны созылмалы тұрғыда тұтыну осы энзимдер белсенділігінің ынталануын тудырады, бұл көптеген дәрілік заттардың, алкогольдің өзінің метаболизмге шалдығу жылдамдығын арттыратын болады. Яғни, майлы дегенерация, алкогольдік гепатит, бауыр циррозы дамуы ықтимал. Бауырдың алкогольдік азғындалуы этанолдың тікелей әсері деп қабылданылуы керек. Әйел адамдар алкоголь әсеріне сезімдірек келеді, бұл генетикалық бейімділігімен түсіндіріледі.
Алкоголь зәр бөлінуін күшейтеді, бұл АДГ (антидиуретикалық гормон) өндірілуінің күйзеліске ұшырауынан, бүйрек түтікшелерінің су реабсорбциясының төмендеуінің салдарынан байқалатын көрініс.
Күші төмен алкоголь ішімдіктері (10% дейінгі) тұз қышқылы секрециясын ынталандырып, тәбетті арттырады. Күштірек ішімдіктер (20% асатын) тұз қышқылы секрециясы мен пепсин белсенділігін күйзеліске ұшыратады. Спирттің күшті құнарлығы (40% және одан жоғары) кілегейлі қабаттарды зақымдайды, кілегейдің қорғаныс гиперсекрециясы мен қалтқы спазмын тудырады.
Медицина тәжірибесінде этил спиртінің резорбтивтік әсері сирек қолданылады, әйтсе де оны көбіне түрлі дәрілік заттардың еріткіші ретінде жиі пайдаланады; 70 % құнарлығы антисептик ретінде және уытсыздандыру үшін қолданылына алады; кейде оны қызба жағдайда қолданылады, өйткені ол теріні сүрткілеп, уқалағанда суыну әсерін береді; керісінше компресс түріндегі спирттік қымтап ораулар қыздыру шара-әрекеті ретінде де қолданылады; спиртті бронх демікпесінің ұстамаларын шеттету барысында көбіктенуді басатын зат ретінде; ойылымдарды болдырмау үшін науқастың терісін сүрту түрінде қолданады. Созылмалы маскүнемдікте көп мән берілуі керек, себебі әлі күнге дейін осы кеселдің тиімді медикаментоздық шарасы жоқ деуге болады. Маскүнемдікті емдеу стационарларда өткізіледі. Басты мақсат этил спиртін тұтынуға жол бермеу, кері пікір қалыптастыру. Егер ем ерте кезеңдері басталса және адамның өзі алкоголдің қанша зиян, машақат әкелетінін түсінген болса алкоголге тәуелділік қайтымды деуге болады. Мұндай күйді өткерудің жалғыз сенімді жолы – науқасты өзінің ауыратындығына иландыру, одан әрі тұтыну тек зиянын тигізетініне сендіру. Психотерапия емнің негізі болып саналады, дегенмен оны міндетті түрде алкоголге деген жиіркеніш сезімін тудыратын дәрілік заттармен нығайтып, отыру керек. Алкоголге деген кері шартты рефлексті ойластыру ертеден басталып келеді. Осы кезде медицинадағы жалғыз тиімді құстыру препараты орталық әсердегі дәрілік зат апоморфин қолданылған.
Қазіргі кезде маскүнемдікті емдеу үшін тетурам жиі қолданылады. Өзінің ағзада баяу жинақталуына байланысты, тетурамды науқастарға бірнеше күн береді. Әдетте, антабусты 500 мг әрекет етуші бастамадағы таблетка түрінде апта бойы күніне 1 реттен тағайындайды. Кейіннен күнделікті 250 мг препаратты қолдану түрінде сүйемелдеу терапиясын өткізеді. Сосын бірнеше аптадан соң науқасқа аздаған алкоголь беріледі, яғни тетурамды аздаған этил спирті мөлшерімен қоса береді. Бұл тетурамның әсер ету механизмі ацетальдегид деңгейінде этил спиртін тотығуын ұстап, тежейтіндігімен байланыстырылатын әрекет. Осы арқылы тетурам алькогольдегдидрогеназа ферментін баяулатады. Тетурамды қабылдау бейнесінде алкогольді тұтынғанда нәтижесінде ұлпаларда ацетальдегид жинақталатын болады, ол ұлпаларға өте жоғары уыттық әсерін тигізетін зат болып саналады. Ацетальдегид әсіресе тамырларға уытты, бұл тамырлардың салдануын тудырады, оның өзіне тән клиникалық белгілері болады. Науқаста 15-20 минут өткен соң "беті күрт қызарады", терісі қып-қызыл түске енеді, барлық тамырлары күрт кеңейеді. Артериалдық қысымы өте күрт төмендейді, тіптен коллапс орын алуы әбден ықтимал. Әлсіздік, тершеңдік, бас айналуы, бас ауыруы, есінен адасу, тахикардия, жүрек маңының ауырсынуы, лоқсу, құсыну белгілері байқалады. Осылайынша науқаста кері шартты рефлекс байқалады. Науқас емнен кейін тіптен аз алкогольдің өзін көтере алмайтынын сезінеді. Бұл алкоголден толығымен бас тартуына түрткі болады.
Этил спирті (Spiritus aethylicus), этанол. Этил спирті түссіз, ұшқыш, жылдам тұтанып, лап етіп жанатын сұйықтық.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Антисептик және уытсыздандырушы зат ретінде, сондай-ақ, тұндырмалар, сығынды дәрілік заттар дайындау үшін қолданылады; сырттай қолдану үшін — ысқылау, компресстер. Сыртқа – теріге мақта тампондарымен, сүрткі қағаздары түрінде, солар арқылы жағады. Компресс үшін (күйіп қалуын болдырмау мақсатында) этанолды 1:1 қатынасында сумен араластыру керек.
Кері көрсеткіштері. Жоғары сезімталдық.
Жанама әсерлері. Орталық жүйке жүйесін тежейді (резорбтивті ықпал).
Шығарылу түрі. 95% этил спирті. Құрамында көлемі бойынша 95-96% этил спирті бар спирт пен судың қоспасы. 90% этил спирті. Этил спиртінің 95% (92,7 бөлігі) сумен (7,3 бөлігі) қоспасы. 70% этил спирті. 95% этил спиртінің (67,5 бөлігі) сумен (32,5 бөлігі) қоспасы. 40% этил спирті. 95% этил спиртінің (36 бөлігі) сумен (64 бөлігі) қоспасы.
Рецепт үлгісі. Rp.: Spiritus aethylici 70% – 100 ml
D.S. Операциялық орынды тазалау, қолды жуу үшін.
#
Дисульфирам (Disulfiramum), тетурам, антабус, радотер, эспераль. Дисульфирам алькогольді қабылдаған соң қандағы ацетильдегид құнарлығын жоғарылатып, ацетильдегидрогеназаны тежейді. Ацетальдегидтің жинақталуы науқас үшін ағзадағы ауыр өзгерістерге әкеледі: терінің қызаруы, бет маңы мен дененің төменгі бөлігінде ысыну сезімі, кеуденің қысылу сезімі, тыныс алудың ауырлауы, бастың дыңылдауы (шуыл сезімі), жүрек соғуының жиілеуі, қорқыныш сезімі, кейде қалшылдап тоңып-қалтырау, артериалдық қысым анағұрлым төмендейді. Мұнан соң спирттік ішімдіктердің иісіне және дәміне, татымына кері шартты рефлекс қалыптасады.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Созылмалы маскүнемдікті дәрігер-нарколог бақылауында емдеу үшін тәулігіне 0,25-0,5 г стационар тәртібіндегі кесте бойынша.
Кері көрсеткіштері. Эндокриндік аурулар, тәждік тамырлардың және ми тамырларының атеросклерозы, артериалдық гипертония, жүрек-тамыр аурулары, қан түзу мүшелерінің аурулары, туберкулез, бронх демікпесі, асқазанның қанталайтын ойықжарасы, бауыр мен бүйрек аурулары, психикалық аурулар, қояншық, невриттер, мидың инфекциялық аурулары, глаукома, жүктілік, тетурамға идиосинкразия.
Жанама әсерлері. Жүрек-тамыр жүйесінің, шеткері және орталық жүйке жүйесінің қызметтерінің түрлі аурулары, бұзылыстары, асқазан-ішек торабы, аллергиялық реакциялар.
Шығарылу түрі. Ішке қабылдау үшін 100, 250 және 500 мг таблеткалар және имплантация үшін 100 мг таблеткалар түрінде; 200 және 400 мг көбіктенетін таблеткалар N.50.
Радотер (Radoterum) созылмалы маскүнемдік кезінде имплантациялауға арналған дисульфирамның арнайы дәрілік түрі.
Шығарылу түрі. 100 мг бұлшық етіне имплантациялауға арналған N.10 таблеткалар.
Эспераль (Esperalum) созылмалы маскүнемдік кезінде имплантациялауға арналған тетурамның арнайы дәрілік түрі.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Алкогольге тәуелділіктің қайталануын алдын алу шаралары үшін(қосымша зат ретінде). Нарколог дәрігерінің бақылауымен таңертенгі уақытта 500 мг таңертенгі аспен, 24 сағаттық спирттік ішімдікті қабылдамағаннан кейін.
Кері көрсеткіштері. Дисульфирамды қара.
Жанама әсерлері. Дисульфирамды қара.
Шығарылу түрі. 500 мг таблеткада N.20.