11.1. Иммуносупрессорлы дәрілер

Иммуносупрессорлық дәрілер ағзаның иммунды жауабын тежеп, трансплантаттан босап шығу реакциясын алдын алуға, сонымен қатар аллергиялық реакцияларды және аутоиммунды үрдістерді төмендету үшін қолданылады. Орларға жататындар:

1. Цитостатиктер – азатиоприн, циклофосфамид және т.б.

2. Глюкокортикоидтар – преднизолон, дексаметазон және т.б.

3. Антибиотиктер – циклоспорин, таклолимус және т.б.

4. Антиденелердің дәрілері – поликлональды антиденелердің препараттары (иммуноглобулин, антитимоцитарлы - тимоглобулин), ИЛ-2 рецепторларына моноклональды антиденелердің препараттары (даклизумаб).

11.1.1. Цитостатикалық дәрілер

Азатиоприн (Azathioprinum), имуран. Азатиоприн - тиол туындысы, гипоксантиннің бәсекелестік антагонисті, химиялық құрылысы және биологиялық әсері жағынан пурин негіздеріне ұқсас; иммунодепрессивті және цитостатикалық әсер көрсетеді. Алмасу реакцияларына қатысып, нуклеин қышқылдарының синтезін тежейді. Иммунодепрессивті әсері лимфоидті тіндердің гипоплазиясымен, Т-лимфоциттер санының төмендеуімен, Ig синтезінің бұзылуымен, қанда атипті фагоциттердің пайда болуымен және жасушалы белгіленген аллергиялық реакциялардың тежелуімен байқалады.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Бүйрек трансплантациясы кезіндегі босап шығу реакциясын алдын алу, ревматоидты артрит, созылмалы белсенді гепатит, жүйелі қызыл жегі, дерматомиозит, түйінді периартериит, жүре пайда болған гемолитикалық қаназдық, идиопатиялық тромбоцитопениялық пурпура, гангренозды пиодермия, псориаз, Крон ауруы, өзіндік емес ойық жаралы колит, миастения, көпіршіктену, Рейтер синдромы, сәулелі дерматит, псевдогипертрофиялық миопатия. Трансплантацияны емдеу барысында пероральды "жоғарғы" мөлшерден бастайды 5 мг/дене салмағына (таблеткалар 0,05 №10), қалыпты мөлшер 1-4 мг/дене салмағына/тәулігіне.

Кері көрсеткіштері. Жоғары сезімталдық, гемопоэздің тежелуі (гипопластикалық және апластикалық қаназдық, лейкопения, лимфопения, тромбоцитопения), бауыр жетіспеушілігі, жүктілік, лактация кезеңі, бала жасы.

Жанама әсерлері. Қан түзу ағзасы жағынан: сүйек ми қан түзілуінің тежелуі, мегалобластты эритропоэз, макроцитоз. Асқорыту жүйесі жағынан: жүрек айнуы, құсу, іштің өтуі, тәбетінің төмендеуі, іште ауырсыну, холестаз, бауыр қызметінің бұзылуы. Аллергиялық реакциялар: тері бөртпесі, миалгия, артралгия, дәрілік қызба.

Шығарылу түрі. 50 және 100 мг таблеткалар N.50, 100

Рецепт үлгісі. Rp.: Azathioprini 0,05

D.t.d. N. 10 in tab.

S. 1 таблеткадан күніне 3-4 реттен.

#

Циклофосфамид (2 бөлімді қара. Алкилдеуші заттар. (Бластомаға қарсы дәрілер.). Иммунодепрессивті әсері иммунды жауапқа қатысатын лимфоциттердің (әсіресе В-лимфоциттердің) пролиферациясын тежейді.

11.1.2. Глюкокортикоидтар

Глюкокортикоидтар – преднизолон, дексаметазон (қара: Стероидты қабынуға қарсы дәрілер.). Иммунодепрессивті әсері цитокиндердің (интерлейкин1, интерлейкин2, гамма интерферон) лимфоциттер мен макрофагтардан босап шығуын тежейді.

3. Антибиотиктер

Циклоспорин (Cyclosporinum), сандиммун. Циклоспорин - жоғары әсерлі иммуносупрессивті препарат, жануарларда тері, жүрек, бүйрек, ұйқы безі, жілік майы, ащы ішек және өкпеде аллогенді трансплантанттардың өмірін ұзартады. Циклоспорин аллотрансплантанттарға қатысты жасушалық реакцияның дамуын, баяу типті сезімталдықтың жоғарлау реакциясына және Т-лимфоциттерден дамитын антиденелерді тежейді. Жасуша деңгейінде лимфокиндердің, сонымен қатар интерлейкин 2 (Т-лимфоциттердің өсу факторы) түзілуін және босап шығуын тежейді.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Бүйректің, бауырдың, жүректің, өкпенің, ұйқы безінің аллотрансплантанттарының босап шығуын алдын алады, сонымен қатар иммунодепрессанттар қабылдағаннан кейін, ревматоидты артрит және гломерулонефритпен ауыратын науқастарда трансплантанттың босап шығуына жол бермей емдеу. Көктамырға арналған мөлшер 3-5 мг/дене салмағына (1:20 – 1:100 еріткіште), ішке 2-15 мг/дене салмағына тәулігіне.

Кері көрсеткіштері. Қатерлі ісіктер, ауыр жұқпалы аурулар, бауыр және бүйрек қызметінің бұзылыстары, жүктілік, емшекпен емізуде.

Жанама әсерлері. Диспепсиялық бұзылыстар, бауыр, бүйрек және ұйқы безі қызметінің бұзылыстары, дірілдеу, парестезия, тырыспалар, артериялды гипертензия, миопатия, тромбоцитопения, қаназдық, ісінулер, дисменорея, жұқпалы ауруларға бейімділік.

Шығарылу түрі. 10, 25, 50 және 100 мг капсулада N. 10, 50; 10% 50 мл ішке қолдануға арналған флакондағы ерітінді; 5% 1 және 5 мл инфузияға арналған ампуладағы және 10 мл флакондағы ерітінді.

Такролимус (Takrolimusum), програф. Такралимус - иммуносупрессивті препарат, табиғи макролидтер тобына жатады. Streptomyces tsukubensis актиномицеттен өндіріледі. Такролимустың иммуносупрессивті қасиеті циклоспоринге ұқсас келеді, сол себептен ол иммунофилинге агонист болып келеді. Такролимус циклоспоринге қарағанда, белсенді, және де аз мөлшерде әсері жоғары. Такролимус қатысатын иммуносупрессивті терапияда циклоспоринмен салыстырғанда трансплантантқа қарсы реакция өте сирек кездеседі, және жеңіл ағымды.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Бүйрек, жүрек және бауырдың аллотрансплантатына қарсы реакцияны алдын алу және емдеуде. Ересек адамда қолдану мөлшері 0,05-0,15 мг/ден салмағына 2 реттен тәулігіне, көктамырға тәулігіне 0,01-0,1 мг/дене салмағына, балаларға 0,15 мг/дене салмағына ішке 1-2 рет тәулігіне, көктамырға тәулігіне 0,075-0,1 мг/дене салмағына.

Кері көрсеткіштері мен жанама әсерлері. Жалпы циклоспоринге ұқсас.

Шығарылу түрі. 0,5; 1 және 5 мг капсулада N. 10; 0,5% 1 мл ампуладағы инфузияға арналған ерітінді.

Рецепт үлгісі. Rp.: Takrolimusi 0,0005

D.t.d N. 10 in cаps

S. Тәулігіне 1 капсуладан 2 рет.

#