- •Қазақстан Республикасының Денсаулық сақтау министрлігі
- •615.1 (075.8)
- •Мазмұны
- •1 Тарау. Жалпы фармакология...............................................................11
- •2 Тарау. Жалпы рецептура.....................................................................32
- •3 Тарау. Афференттік иннервацияға әсер ететін дәрілер...............48
- •4 Тарау. Эфференттік иннервацияға әсер ететін дәрілер. Холинорецепторларға әсер ететін дәрілер
- •5 Тарау. Адренорецепторларға әсер ететін дәрілер
- •6 Тарау. Жалпы медиаторлық әсерлі дәрілер.................................137
- •7 Тарау. Наркозға арналған дәрілер. Этил спирті........................157
- •8 Тарау. Гамқ (гамма-аминомайлы қышқылы) рецепторларына
- •9 Тарау. Ауыруды басатын дәрілер................................................224
- •11 Тарау. Иммунотропты дәрілер..........................................................292
- •1 Тарау. Жалпы фармакология.
- •Фармакокинетикалық кезең
- •1.1.2. Дәрілердің сіңірілуі
- •1.1.3. Дәрілердің таралуы
- •1.1.4. Дәрілердің өзгеруі
- •1.1.5. Дәрілердің шығарылуы (экскреция)
- •Негізгі фармакокинетикалық өлшемдер.
- •Фармакодинамикалық кезең
- •Фармакодинамика мен фармакокинетиканың арасындағы байланыс
- •1.3.1. Сурет Дәрі мен жүктілік
- •1.4. Дәрілердің негізгі ықпалдары
- •1.5. Дәрілердің жанама әсерлерінің көрінісі
- •1.6. Фармацевтикалық кезең
- •13. “Аффинитет” – бұл:
- •15. «Биотрансформация» дегеніміз:
- •17. «А» тізіміне жататын дәрілер:
- •18. Дәріге тәуелділік – бұл:
- •19. Рецептор – бұл:
- •22. Ағзаға дәрілерді энтералді жолмен енгізу:
- •29. Фармакодинамика – бұл фармакологияның зерттейтін бөлімі:
- •30. Мутагендік – бұл фармакологияның зерттейтін бөлімі //
- •2. Тарау Жалпы рецептура
- •2.1. Қатты дәрілік түрлер
- •2.2. Жұмсақ дәрілік түрлер
- •2.3. Сұйық дәрілік түрлер.
- •2.4. Егуге арналған дәрілік түрлер
- •2.5.Аэрозоль және басқада дәрілік түрлер.
- •2. Сыртқа қолдануға арналған ұнтақтар келесі мөлшерде жазылады:
- •7. Наркотикалық және соларға теңестірілген дәрілерге рецептті жазудың ерекшеліктері:
- •8. Флакон түріндегі шығатын мөлшерленген дәріге жазылған дұрыс рецептті көрсетіңіз:
- •9. Суспензия – бұл:
- •10. Драже – бұл:
- •11. Драженің мөлшерленген түріне жазылған дұрыс рецептті көрсетіңіз:
- •12. Рецепт – бұл дәрігердің жазбаша жүгінуі:
- •І бөлім. Шеткі жүйке жүйесінің бөліміне әсер ететін дәрілер.
- •3 Тарау. Афференттік иннервацияға әсер ететін дәрілер
- •3.1.1. Беткейлік жансыздандыру үшін қолданылатын дәрілер (кокаин, бензокаин, тетракаин, лидокаин, бумекаин)
- •3.1.2. Инфильтрациялық жансыздандыру үшін қолданылатын дәрілер (прокаин, лидокаин, бупивакаин, тримекаин)
- •3.1.3. Өткізгіштік жансыздандыру үшін қолданылатын дәрілер (прокаин, лидокаин, тримекаин, бупивакаин, артикаин)
- •3.1.4. Мидың өрмек қабықшасының астындағы кеңістікті жансыздандыру үшін қолданылатын дәрілер (лидокаин, тримекаин, артикаин, бупивакаин жоғарыда 3.1.1.; 3.1.2. Және 3.1.3 қара)
- •3.1.5. Эпидуральды және каудальды жансыздандыру үшін қолданылатын
- •Дәрілер (лидокаин, бупивакаин, ропивакаин).
- •Тұтқыр, қаптағыш және сорғыш дәрілер.
- •3.2.1. Тұтқыр дәрілер
- •3.2.2. Қармаушы дәрілер
- •3.2.3. Сорғыш дәрілер
- •3.2.4. Тітіркендіргіш дәрілер
- •«Афференттік иннервацияға әсер ететін дәрілер» тақырыбы бойынша тестік тапсырмалар
- •4.1. Антихолинэстеразды дәрілер
- •4.1.1 Кесте. Антихолинэстеразды дәрілермен жедел улану (прозерин, фоқ).
- •4.2. М-холиномиметиктер
- •4.3. Н-холиномиметиктер
- •4.4. М-холинотежегіштер
- •4.5. Ганглиотежегіштер
- •4.6. Миорелаксанттар
- •«Холинорецепторларға әсер ететін заттар» тақырыбы бойынша тестілік тапсырмалар.
- •14. Ганглиотежегіштерге жатады:
- •5.1. Адреномиметиктер
- •5.1.1. Α - және β – адреномиметиктер
- •5.1.2. Α - адреномиметиктер
- •5.1.3. Β – адреномиметиктер
- •5.2. Адренотежегіштер
- •5.2.1. Α - адренотежегіштер
- •5.2.2. Β – адренотежегіштер
- •Симпатомиметикалық және симпатолитикалық дәрілер
- •Симпатомиметикалық дәрілер
- •5.3.2. Симпатолитикалық дәрілер
- •«Адренорецепторларға әсер ететін дәрілер» тақырыбы бойынша тест сұрақтары.
- •Іі бөлім. Орталық жүйке жүйесіне әсер ететін дәрілер
- •6 Тарау. Жалпы медиаторлық әсері дәрілер (дофаминді, серотонинді және пкринергиялық рецепторлар)
- •6.1. Дофаминергиялық дәрілер
- •6.2. Серотонинергиялық дәрілер
- •6.3. Пуринергиялық дәрілер
- •1. Бас ми қабығына айқын қоздырушы әсер береді:
- •7.1.1. Тыныс арқылы берілетін наркозды дәрілер
- •7.1.2 Тыныс арқылы берілмейтін наркозды дәрілер
- •7.2. Этил спирті
- •«Наркозға арналған заттар мен этил спирті» тақырыбы бойынша тестік тапсырмалар
- •8.1.Ұйықтататын дәрілер
- •8.1.1. Гамқ (бензодиазепиндерге ұқсас болып келеді) рецепторларының агонисттері
- •8.1.2. Наркотикалық типті әсері бар ұйықтататын дәрілер
- •8.1.3. Әр түрлі топтағы ұйықтататын дәрілер
- •8.2. Қояншыққа қарсы дәрілер
- •8.2.1.Үлкен тырысу ұстамаларында қолданылатын дәрілер
- •8.2.2. Кіші тырысу ұстамаларында қолданылатын дәрілер
- •8.2.3. Психомоторлы эквивалент кезінде қолданылатын дәрілер
- •8.2.4. Миаклонуста қолданылатын дәрілер
- •8.2.5. Қояншық статусын шеттетуде қолданылатын дәрілер
- •8. 3. Паркинсонизмге қарсы дәрілер
- •8.3.1. Холинергиялық дәрілер
- •8.3.2. Дофаминергиялық дәрілер
- •«Гамқ-рецепторларына әсер ететін дәрілер» тақырыбы бойынша тестік тапсырмалар
- •9 Тарау. Ауыруды басатын дәрілер
- •Ағзадағы ауыруды жалпыландыратын және басатын механиз
- •9.1. Орталыққа әсер ететін наркотикалық (опиоидтық) ауыруды басатын дәрілер
- •9.1.1. Опиоидты рецепторлардың (табиғи анальгетиктер) толық агонисттері
- •9.1.2. Опиоидты рецепторлардың – (жасанды анальгетиктер) толық агонисттері
- •9.1.3. Опиоидты рецепторлардың жартылай агонисттері мен агонист-антагонисттері
- •9.1.4. Наркотикалық ауыруды басатындардың антагонистері
- •9.2. Орталыққа әсері ететін наркотикалық емес ауыруды басатын дәрілер
- •9.2.1. Қызуды және ауырсынуды басатын ықпал әсері бар дәрілер
- •9.2.2. Ауырсынуды басатын ықпал әсері бар әртүрлі топтағы дәрілер
- •9.2.3. Әсер ету механизмі аралас ауыруды басатын дәрілер
- •9.3. Шетке әсер ететін ауыруды басатын дәрілер (стероидты емес қабынуға қарсы дәрілер)
- •Ііі бөлім. Қабынуды тежейтін және иммундық үрдістерге әсер ететін дәрілер
- •10 Тарау. Қабынуға қарсы дәрілер
- •10.1. Стероидты қабынуға қарсы дәрілер
- •10.1.1. Бүйрек үсті безінің қыртысты қабатының табиғи гормондары
- •10.1.2. Бүйрек үсті безінің қыртысты қабатының жасанды гормондары
- •10.1.3. Бүйрек үсті безінің қыртысты қабатының фтордан тұратын гормондары
- •10.1.4. Ингаляциялық жолмен қолдануға арналған глюкокортикоидты препараттар
- •10.1.5. Жергілікті қолдануға арналған глюкокортикоидты препараттар
- •10.2.1. Стероидты емес қабынуға қарсы қышқылдар тобының дәрілері
- •10.2.1.1 Салицил қышқылының туындысы
- •10.2.1 Пиразолидин туындысы
- •10.2.1.3. Индол сірке қышқылының туындысы
- •10.2.1.4. Фенил сірке қышқылының туындысы
- •10.2.1.5. Оксикам туындысы
- •10.2.1.6. Пропион қышқылының туындысы
- •10.2.2. Стреоидты емес қабынуға қарсы – қышқылдық емес топтар
- •10.2.2.1 Алканон туындысы
- •10.2.2.2. Сульфонамид туындысы
- •10.3. Әртүрлі топтардағы қабынуға қарсы дәрілер
- •10.3.1. Алтын препараттары
- •10.3.2. Жиынақ түзеуші қосылыстар
- •10.3.3. Безгекке қарсы дәрілер Хлорохин, гидроксихлорохин (Безгекке қарсы дәрілер 2-ші бөлімді қара)
- •11.1. Иммуносупрессорлы дәрілер
- •11.1.1. Цитостатикалық дәрілер
- •11.1.2. Глюкокортикоидтар
- •Антибиотиктер
- •Антиденелер препараттары
- •Иммунды белсендіруші дәрілер
- •11.2.1. Эндогенді жолмен алынған полипептидтер және олардың үйлестері
- •11.2.2. Жасанды препараттар
- •Микробтардан алынған препараттар және олардың үйлестері
- •Интерферондар (ифн)
- •Интерферонның индукторлары (интерфероногендер)
- •Интерлейкиндер
- •11.2.7. Иммуноглобулин препараттары
- •11.3. Аллергияға қарсы дәрілер
- •11.3.1. Гистаминге қарсы дәрілер
- •11.3.2. Мес жасушасының түйіршіксізденуіне кедергі жасайтын дәрілер
- •11.3.3. Глюкокортикоидтар (10.1. Стероидты қабынуға қарсы қолданылатын дәрілер тақырыбын қарау)
- •11.3.4. Симптоматикалық аллергияға қарсы қолданылатын дәрілер
- •«Иммунотропты дәрілер» тақырыбы бойынша тестік тапсырмалар
- •Пәндік көрсеткіш
- •Е ж з
6.2. Серотонинергиялық дәрілер
Серотонин рецепторлар өзінің химиялық құрамы бойынша 5-гидрокситриптамин (5-НТ) болып табылады (6.2.1 сурет) және вазоконструкция көрінісін тудыра отырып көптеген физиологиялық үдерістердің кезеңді тізбегін реттейді. Серотониннің шеткері ұлпаларға реакциясын, оның әрекеттерін тежейді және радиолигандалардың байланысуына әсерін тигізетін дәрілік заттар, серотониндік рецепторлардың антогонисттеріне жатады.
Серотониндік рецепторлардың қандай да бір түрін ынталандыруға немесе баяулатуға қабілеттілігін, сондай-ақ, өзге биологиялық белсенді заттармен – адреналин, гистамин, опиаттарға жақындығын ескере отырып, серотониндік рецепторлардың алуан қырлы екендігін атай аламыз.
Серотониндік рецепторлардың көп мөлшерінің анықталуына байланысты рецепторларды қандай да бір типке жатқызу мүмкіндігін беретін нақтылы белгілерді айқындау қажеттігі туындалып келеді. Рецепторлардың номенклатурасы бойынша Халықаралық Комитет серотонин рецепторларын 7 түргее бөлуді ұсынған: 5-НТ1, 5-НТ2, 5-НТ3, 5-НТ4, 5-НТ5, 5-НТ6, 5-НТ7. Өз алдына 5-НТ- рецепторларының түрі бірнеше рецепторлар бөлімдерінен тұрады.
Серотониннің 5-НТ3-рецепторларынан басқа барлық рецепторларына жасуша ішіне дабыл беру әрекеті G-ақуыздарының көмегімен жүзеге асырылады, жасуша беткейінің G-ақуыздарымен байланысқан бұл рецепторлар рецепторлардың өте жоғары туыстастығына жатады. Рецепторлар баяулатқыштық G-ақуыздары арқылы аденилатциклазамен байланысқан болады, сол себептен рецепторлар белсенуі кезінде аденилатциклаза белсенуі баяуланады.
5-НТ3-рецепторлары иондық каналдар түзейді, олар Nа+, К+ және Са++ иондарының ағымын реттейді, сол себептен де шын мәнісінде иондық түтікшелер болып келетін рецепторлардың өте жоғары туыстастығына жатады. 5-НТ1-рецепторларына жалпы сипаттама бере отырып, туыстастыққа кіретін барлық 5 бөлімдерінің рецепторлары қарапайым протеиндер болып табылады.
Сурет 6.2.1. Серотонинергиялық синапс
Сонымен, серотониндік рецепторлар плазматикалық мембраналарға ендірілген көптеген гомогенді макромолекулалар, олар серотонин мен оның үйлестері молекулалық дабылдарын жасушалардың өзіндік жауабы ретінде трансформациялайды. Олар пре- және постсинаптикалық мембраналарда шоғырланады, нейроналдық мембраналар мен миоциттерде, сонымен қатар, тромбоциттерде болып, ОЖЖ алуан қилы қызметтеріне, шеткері мүшелердің және тромбоциттердің агрессиялық белсенділігін реттелулеріне т.б. қатысады.
Серотонин мен оның үйлестері (мексамин) дәрілік зат ретінде кең қолданыс тапқан. Мидың төмпешікті безінде түзілетін эндогендік сипаттағы потенциалды зат ретінде мелатонинді атауға болады, ол құрылымы жағынан серотонинге жақын, бұған қоса серотонин рецепторларының агонисттерін (суматриптин, наратриптин) және анагонисттерін (пизотифен) атауға болады.
Мексамин (Mexaminum) серотониннің синтетикалық үйлесімі, радиқорғаныстық қасиетке ие (қан түзу мүшелері - сүйек майында, көк бауырда, тамырлар тарылуы есебінен туындалатын гипоксияға орай). Мексамин серотонин тәрізді шеткері тамырларды тарылтады, ішкі мүшелердің бұлшықеттерінің жиырылуын тудырады, сонымен қоса тыныштандыратын әсерін тигізіп, ұйықтататын дәрілер мен ауыруды басатын дәрілердің әсерін күшейтеді.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Сәуле терапиясы кезінде жалпы сәулелік реакцияның алдын алу үшін. Ішке 50-100 мг мөлшерлемесінде әр сәуле терапиясы алдында 30-40 минут бұрын тағайындалады.
Кері көрсеткіштері. Жүрек пен ми тамырларының айқын атеросклерозы, жүрек-тамыр жеткіліксіздігі, бронх демікпесі, бүйрек қызметінің бұзылуы, жүктілік.
Жанама әсерлері. Диспепсия көріністері, жеңіл түрдегі бас айналуы, лоқсу, эпигастраль аймағының ауырсынулары, сирек кездері құсу.
Шығарылу түрі. 50 мг таблеткалар N. 2, 4, 6.
Мелатонин (Melatoninum), мелаксен. Мелатонин бұл мидың төмпешікті безі (гипофиз) өндіретін эндогендік қосылыс, химиялық құрылымы бойынша серотонин мен мексаминге жақын. Ол физиологиялық ұйқы және ағзадағы бірқатар үдерістердің реттегіші болып табылады.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Ұйқы ырғақтығын, әсіресе уақыт белдеуін ауыстыру кездерінде реттеуші дәрі ретінде қолданылады, ағзаға шамадан тыс күш түсуінде адаптогендік зат ретінде беріледі. Ішке ұйықтар алдында 3 мг мөлшерінде тағайындайды.
Кері көрсеткіштері. Бүйрек қызметінің айқын бұзылуы, аллергиялық және аутоиммундік ауруларда, лейкоз, лимфома, миелома, қояншық, қант диабеті, жүктілік, емізу кездерінде беруге болмайды.
Жанама әсерлері. Бас ауыруы, диспептикалық бұзылыстар, аллергиялық реакциялар мен домбығып ісінулер орын алуы мүмкін.
Шығарылу түрі. 3 мг таблеткалар мен капсулалар түрінде N. 2, 6, 12, 24, 30, 60.
Суматриптан (Sumatriptanum), имигран. Суматриптан триптимин туындысы 5-НТ1Д-рецепторларының талдамды агонисті, ол бас сақинасы кезінде байқалатын ми тамырларының пульсациялық тонусын басады, осыған орай бас ауырғандығы тыйылады.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Бас сақинасының ұстамалары, сонымен қатар лоқсу, құсу, фотофобия көрініс-белгілерін тыю үшін қолданылады. Бір реттік мөлшерлемесінен бастайды - 50-100 мг, әсері жеткіліксіз болса осы мөлшерлемеде бір сағаттан соң, кейде тері астына 6 мг, бір сағаттан соң қайталап береді.
Кері көрсеткіштері. Жүректің ишемиялық ауруында, аритмиялар, бастан кешірілген миокард инфарктында, ми қан айналымы бұзылуында, бауыр мен бүйрек қызметінің бұзылуы, қояншық, жүктілік, емізгенде, егде жастағылар мен жасөспірімдерге бермейді.
Жанама әсерлері. Беттің қызаруы, бас ауыруы, жүрек, мойын тұстарындағы ауырсынулар, қарыншалық аритмия, жұтыну актінің қиындауы, ауа жетпеу сезімі, бұлшықет ауырсынулары, аллергиялық және өзге жанама көріністер.
Шығарылу түрі. 50 және 100 мг таблеткалар N. 2, 10; 1,2% ерітінділер 0,5 мл шприцтерде N. 2 егу үшін; интраназалдық енгізу үшін 10 және 20 мг/мөлшерлік құтыдағы аэрозоль.
Наратриптан (Naratriptanum), нарамиг. Наратриптан 5-НТ1В/1Д – серотониндік рецепторлардың таңдап әсер ететін агонисті, бас сақинасы кезінде кеңейген ми тамырларының тарылуын тудырады.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Бас сақинасының ұстамаларын ықшамдау және алдын алу шаралары үшін. Ішке бір реттік тәртіпте бас сақинасы кезінде 2,5 мг тағайындайды, қажет кездері сол мөлшерде 4 сағаттан соң қайталайды.
Кері көрсеткіштері. Стенокардияда, ми және шеткері қан айналымының бұзылуларында, артериалдық гипертензияларда, жүктілікте, егде жастағылар мен жасөспірімдерге бермеу керек.
Жанама әсерлері. Әлсіздік, ұйқышылдық, парестезия, тамақ пен мойын маңында ауырсыну сезімдері, ми және шеткері қан айналымының бұзылулары, диспепсия.
Шығарылу түрі. 2,5 мг таблеткалар N. 2, 4, 6.
Пизотифен (Pizotifenum), сандомигран. Пизотифен серотониндік 5-НТ1 рецепторларының антагонисті, яғни 5-НТ1-серотониндік және Н1-гистаминдік рецепторлардың тежегіші.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Бас сақинасы ұстамаларының алдын алу шаралары үшін, вазомоторлық және жарақаттан кейінгі бас ауыруларында, сонымен қатар дисциркуляторлық энцефалопатияларда. Ішке 0,5 мг күніне 3 реттен, кей кездері мөлшерлемесін күніне 3 реттен 1-4 мг дейін ұлғайтып береді.
Кері көрсеткіштері. Жабық бұрышты глаукомада, ауырсынып өтетін несеп бөлінуінде, жүктілік кезінде беруге болмайды.
Жанама әсерлері. Лоқсу, ұйқышылдық, әлсіздік, бас айналуы, дене салмағын қосу түріндегі тәбетінің артуы.
Шығарылу түрі. 0,5 мг таблеткалар N. 2, 4, 6.