- •Қазақстан Республикасының Денсаулық сақтау министрлігі
- •615.1 (075.8)
- •Мазмұны
- •1 Тарау. Жалпы фармакология...............................................................11
- •2 Тарау. Жалпы рецептура.....................................................................32
- •3 Тарау. Афференттік иннервацияға әсер ететін дәрілер...............48
- •4 Тарау. Эфференттік иннервацияға әсер ететін дәрілер. Холинорецепторларға әсер ететін дәрілер
- •5 Тарау. Адренорецепторларға әсер ететін дәрілер
- •6 Тарау. Жалпы медиаторлық әсерлі дәрілер.................................137
- •7 Тарау. Наркозға арналған дәрілер. Этил спирті........................157
- •8 Тарау. Гамқ (гамма-аминомайлы қышқылы) рецепторларына
- •9 Тарау. Ауыруды басатын дәрілер................................................224
- •11 Тарау. Иммунотропты дәрілер..........................................................292
- •1 Тарау. Жалпы фармакология.
- •Фармакокинетикалық кезең
- •1.1.2. Дәрілердің сіңірілуі
- •1.1.3. Дәрілердің таралуы
- •1.1.4. Дәрілердің өзгеруі
- •1.1.5. Дәрілердің шығарылуы (экскреция)
- •Негізгі фармакокинетикалық өлшемдер.
- •Фармакодинамикалық кезең
- •Фармакодинамика мен фармакокинетиканың арасындағы байланыс
- •1.3.1. Сурет Дәрі мен жүктілік
- •1.4. Дәрілердің негізгі ықпалдары
- •1.5. Дәрілердің жанама әсерлерінің көрінісі
- •1.6. Фармацевтикалық кезең
- •13. “Аффинитет” – бұл:
- •15. «Биотрансформация» дегеніміз:
- •17. «А» тізіміне жататын дәрілер:
- •18. Дәріге тәуелділік – бұл:
- •19. Рецептор – бұл:
- •22. Ағзаға дәрілерді энтералді жолмен енгізу:
- •29. Фармакодинамика – бұл фармакологияның зерттейтін бөлімі:
- •30. Мутагендік – бұл фармакологияның зерттейтін бөлімі //
- •2. Тарау Жалпы рецептура
- •2.1. Қатты дәрілік түрлер
- •2.2. Жұмсақ дәрілік түрлер
- •2.3. Сұйық дәрілік түрлер.
- •2.4. Егуге арналған дәрілік түрлер
- •2.5.Аэрозоль және басқада дәрілік түрлер.
- •2. Сыртқа қолдануға арналған ұнтақтар келесі мөлшерде жазылады:
- •7. Наркотикалық және соларға теңестірілген дәрілерге рецептті жазудың ерекшеліктері:
- •8. Флакон түріндегі шығатын мөлшерленген дәріге жазылған дұрыс рецептті көрсетіңіз:
- •9. Суспензия – бұл:
- •10. Драже – бұл:
- •11. Драженің мөлшерленген түріне жазылған дұрыс рецептті көрсетіңіз:
- •12. Рецепт – бұл дәрігердің жазбаша жүгінуі:
- •І бөлім. Шеткі жүйке жүйесінің бөліміне әсер ететін дәрілер.
- •3 Тарау. Афференттік иннервацияға әсер ететін дәрілер
- •3.1.1. Беткейлік жансыздандыру үшін қолданылатын дәрілер (кокаин, бензокаин, тетракаин, лидокаин, бумекаин)
- •3.1.2. Инфильтрациялық жансыздандыру үшін қолданылатын дәрілер (прокаин, лидокаин, бупивакаин, тримекаин)
- •3.1.3. Өткізгіштік жансыздандыру үшін қолданылатын дәрілер (прокаин, лидокаин, тримекаин, бупивакаин, артикаин)
- •3.1.4. Мидың өрмек қабықшасының астындағы кеңістікті жансыздандыру үшін қолданылатын дәрілер (лидокаин, тримекаин, артикаин, бупивакаин жоғарыда 3.1.1.; 3.1.2. Және 3.1.3 қара)
- •3.1.5. Эпидуральды және каудальды жансыздандыру үшін қолданылатын
- •Дәрілер (лидокаин, бупивакаин, ропивакаин).
- •Тұтқыр, қаптағыш және сорғыш дәрілер.
- •3.2.1. Тұтқыр дәрілер
- •3.2.2. Қармаушы дәрілер
- •3.2.3. Сорғыш дәрілер
- •3.2.4. Тітіркендіргіш дәрілер
- •«Афференттік иннервацияға әсер ететін дәрілер» тақырыбы бойынша тестік тапсырмалар
- •4.1. Антихолинэстеразды дәрілер
- •4.1.1 Кесте. Антихолинэстеразды дәрілермен жедел улану (прозерин, фоқ).
- •4.2. М-холиномиметиктер
- •4.3. Н-холиномиметиктер
- •4.4. М-холинотежегіштер
- •4.5. Ганглиотежегіштер
- •4.6. Миорелаксанттар
- •«Холинорецепторларға әсер ететін заттар» тақырыбы бойынша тестілік тапсырмалар.
- •14. Ганглиотежегіштерге жатады:
- •5.1. Адреномиметиктер
- •5.1.1. Α - және β – адреномиметиктер
- •5.1.2. Α - адреномиметиктер
- •5.1.3. Β – адреномиметиктер
- •5.2. Адренотежегіштер
- •5.2.1. Α - адренотежегіштер
- •5.2.2. Β – адренотежегіштер
- •Симпатомиметикалық және симпатолитикалық дәрілер
- •Симпатомиметикалық дәрілер
- •5.3.2. Симпатолитикалық дәрілер
- •«Адренорецепторларға әсер ететін дәрілер» тақырыбы бойынша тест сұрақтары.
- •Іі бөлім. Орталық жүйке жүйесіне әсер ететін дәрілер
- •6 Тарау. Жалпы медиаторлық әсері дәрілер (дофаминді, серотонинді және пкринергиялық рецепторлар)
- •6.1. Дофаминергиялық дәрілер
- •6.2. Серотонинергиялық дәрілер
- •6.3. Пуринергиялық дәрілер
- •1. Бас ми қабығына айқын қоздырушы әсер береді:
- •7.1.1. Тыныс арқылы берілетін наркозды дәрілер
- •7.1.2 Тыныс арқылы берілмейтін наркозды дәрілер
- •7.2. Этил спирті
- •«Наркозға арналған заттар мен этил спирті» тақырыбы бойынша тестік тапсырмалар
- •8.1.Ұйықтататын дәрілер
- •8.1.1. Гамқ (бензодиазепиндерге ұқсас болып келеді) рецепторларының агонисттері
- •8.1.2. Наркотикалық типті әсері бар ұйықтататын дәрілер
- •8.1.3. Әр түрлі топтағы ұйықтататын дәрілер
- •8.2. Қояншыққа қарсы дәрілер
- •8.2.1.Үлкен тырысу ұстамаларында қолданылатын дәрілер
- •8.2.2. Кіші тырысу ұстамаларында қолданылатын дәрілер
- •8.2.3. Психомоторлы эквивалент кезінде қолданылатын дәрілер
- •8.2.4. Миаклонуста қолданылатын дәрілер
- •8.2.5. Қояншық статусын шеттетуде қолданылатын дәрілер
- •8. 3. Паркинсонизмге қарсы дәрілер
- •8.3.1. Холинергиялық дәрілер
- •8.3.2. Дофаминергиялық дәрілер
- •«Гамқ-рецепторларына әсер ететін дәрілер» тақырыбы бойынша тестік тапсырмалар
- •9 Тарау. Ауыруды басатын дәрілер
- •Ағзадағы ауыруды жалпыландыратын және басатын механиз
- •9.1. Орталыққа әсер ететін наркотикалық (опиоидтық) ауыруды басатын дәрілер
- •9.1.1. Опиоидты рецепторлардың (табиғи анальгетиктер) толық агонисттері
- •9.1.2. Опиоидты рецепторлардың – (жасанды анальгетиктер) толық агонисттері
- •9.1.3. Опиоидты рецепторлардың жартылай агонисттері мен агонист-антагонисттері
- •9.1.4. Наркотикалық ауыруды басатындардың антагонистері
- •9.2. Орталыққа әсері ететін наркотикалық емес ауыруды басатын дәрілер
- •9.2.1. Қызуды және ауырсынуды басатын ықпал әсері бар дәрілер
- •9.2.2. Ауырсынуды басатын ықпал әсері бар әртүрлі топтағы дәрілер
- •9.2.3. Әсер ету механизмі аралас ауыруды басатын дәрілер
- •9.3. Шетке әсер ететін ауыруды басатын дәрілер (стероидты емес қабынуға қарсы дәрілер)
- •Ііі бөлім. Қабынуды тежейтін және иммундық үрдістерге әсер ететін дәрілер
- •10 Тарау. Қабынуға қарсы дәрілер
- •10.1. Стероидты қабынуға қарсы дәрілер
- •10.1.1. Бүйрек үсті безінің қыртысты қабатының табиғи гормондары
- •10.1.2. Бүйрек үсті безінің қыртысты қабатының жасанды гормондары
- •10.1.3. Бүйрек үсті безінің қыртысты қабатының фтордан тұратын гормондары
- •10.1.4. Ингаляциялық жолмен қолдануға арналған глюкокортикоидты препараттар
- •10.1.5. Жергілікті қолдануға арналған глюкокортикоидты препараттар
- •10.2.1. Стероидты емес қабынуға қарсы қышқылдар тобының дәрілері
- •10.2.1.1 Салицил қышқылының туындысы
- •10.2.1 Пиразолидин туындысы
- •10.2.1.3. Индол сірке қышқылының туындысы
- •10.2.1.4. Фенил сірке қышқылының туындысы
- •10.2.1.5. Оксикам туындысы
- •10.2.1.6. Пропион қышқылының туындысы
- •10.2.2. Стреоидты емес қабынуға қарсы – қышқылдық емес топтар
- •10.2.2.1 Алканон туындысы
- •10.2.2.2. Сульфонамид туындысы
- •10.3. Әртүрлі топтардағы қабынуға қарсы дәрілер
- •10.3.1. Алтын препараттары
- •10.3.2. Жиынақ түзеуші қосылыстар
- •10.3.3. Безгекке қарсы дәрілер Хлорохин, гидроксихлорохин (Безгекке қарсы дәрілер 2-ші бөлімді қара)
- •11.1. Иммуносупрессорлы дәрілер
- •11.1.1. Цитостатикалық дәрілер
- •11.1.2. Глюкокортикоидтар
- •Антибиотиктер
- •Антиденелер препараттары
- •Иммунды белсендіруші дәрілер
- •11.2.1. Эндогенді жолмен алынған полипептидтер және олардың үйлестері
- •11.2.2. Жасанды препараттар
- •Микробтардан алынған препараттар және олардың үйлестері
- •Интерферондар (ифн)
- •Интерферонның индукторлары (интерфероногендер)
- •Интерлейкиндер
- •11.2.7. Иммуноглобулин препараттары
- •11.3. Аллергияға қарсы дәрілер
- •11.3.1. Гистаминге қарсы дәрілер
- •11.3.2. Мес жасушасының түйіршіксізденуіне кедергі жасайтын дәрілер
- •11.3.3. Глюкокортикоидтар (10.1. Стероидты қабынуға қарсы қолданылатын дәрілер тақырыбын қарау)
- •11.3.4. Симптоматикалық аллергияға қарсы қолданылатын дәрілер
- •«Иммунотропты дәрілер» тақырыбы бойынша тестік тапсырмалар
- •Пәндік көрсеткіш
- •Е ж з
8. 3. Паркинсонизмге қарсы дәрілер
Паркинсон ауруы және паркинсон көріністері – орталық жүйке жүйесінде өзіндік өндірілетін – дофаминнің, мидың ерекше аймағының зақымдалуында болатын бұзылыстар. Нәтижесінде біртіндеп дофаминнің жеткіліксіздігінің симптомдары дамиды: қозғалыстың баяулауы, тыныш күйде қолдың дірілдеуі, автоматикалық қозғалыстардың бұзылыстары, мысалы, жүрген кездегі қолдың тербелісі, аяқты сүйрету мен кішкентай қадамдар, беттің қалшиып қалуы, бетте және баста кебектенетін экзема, сонымен қатар шамалы психикалық бұзылыстар.
Паркинсон ауруы созылмалы болып келетін ауру, ол кезде экстрапирамидтік жүйенің ядролары бұзылады. Бүл ауру кезінде базальды ядрода (құйрықты және қабықшадан тұратын жолақ денеде), сонымен қатар қара субстанция деп аталатын боз шарда дофаминнің мөлшері төмендейді, ол өзіне құйрықты ядро мен қабықшадан тұратын құрылымға тежегіш әсер көрсетеді. Аталған құрылым жұлын миының қызметін реттейді. Бас миының оральды бөліміндегі дофаминнің жеткіліксіздігі паркинсонизм кезінде біріншілік биохимиялық ақау болып саналады.
Сонымен қатар, паркинсонизм патогенезінің жеке көріністерінде серотонинергиялық, норадренергиялық, ГАМҚергиялық және пептидергиялық жүйелер қатысуы мүмкін.
Дофамин, басқа катехоламиндер сияқты ағзада амин қышқылдары фенилаланиннен түзеледі: фенилаланин тирозинге ауысады, ол ДОФА-ға, ол өзінің кезегінде дофаминге өтеді, одан норадреналин түзеледі және кейін адреналин. Әр бір осы кезеңдер өзіндік ферменттерді қажет етеді. Мысалы, ДОФА дофаминге айналуына ДОФА-декарбоксилазамен жүреді (сурет 8.3.1.).
Сурет. 8.3.1. Дофаминнің метаболизмі мен ықпалы
ДОФА – диоксифенилаланин; ДДК – ДОФА – декарбоксилаза; ДА – дофамин; ГЭБ – бас миының тамыр аралық тосқауылы; ОЖЖ – орталық жүйке жүйесі.
Паркинсон ауруның патогенезі мен оның синдромдық түрлері түсініксіз. Бірақ анықталған, бұл жағдайлар нигростриарлы дофаминергиялық нейрондардың дегенерациясымен және/немесе стриопаллидарлы жүйеде дофамин мөлшерінің азаюымен жүреді. Дофаминнің жеткіліксіздігі холинергиялық интернейрондардың белсенділігінің жоғарылауына алып келеді және оның салдарынан нейрон аралық жүйенің тепе-теңдігі дамиды. Дофаминергиялық және холинергиялық неротрансмиссия арасындағы тепе-теңдік бұзылыстары гипокинезиямен (қозғалудың шектелуі), тарылумен (қаңқа бұлшықеттерінің айқын гипертонусы) және тыныш күйдегі дірілдеулермен (үнемі еріксіз саусақтардың, қолдың, бастың ж.т.б дірілдеуі) жүреді. Сонымен қатар науқастарда постуралды бұзылыстар, сілекей бөлінуінің жоғарлауы, тершеңдік және май бездерінің бөлінуінің жоғарлауы, тітіркендіргіштік және жылауық байқалады.
Паркинсон ауруының негізгі фармакотерапиясына – дофаминергиялық және холинергиялық нейротрансмиссия арасындағы тепе-теңдікті қалпына келтіру жатады, атап айтқанда: дофаминергиялық қызметті кұшейту немесе холинергиялық жоғары белсенділікті басу.
Жанама ықпалдарды төмендету әдістері:
1. Шеткі дофадекарбоксилазаны (ДДК) тежеу: карбидопа, бенсеразид (ГЭК арқылы өтпейді – орталық ДДК тежемейді, ОЖЖ дофаминнің шоғырымы жоғарылайды). Қазіргі кезде леводопаны карбидопамен біріктіреді (паркинсонизмнің негізгі еміне жатады).
2. КОМТ тежейтін дәрілерді қолдану: энтакапон (левадопаның метаболизмін төмендетеді)
3. Шеткі дофаминді рецепторлардың тежегіштерін қолдану: домперидон (ОЖЖ өтпейді, тек шеткі тежейді, құсудың алдын алады)
4. Антипсихотикалық дәрілер: клозапин (психотикалық ықпалды талдамды шеттетеді, ОЖЖ дофаминді рецепторлардың тежегіштері). D4- және D2-рецепторларға әсер етеді, тікелей D4. Бадамды дененің фронтальды қыртысындағы рецепторларға әсер етуімен жүреді.
ОЖЖ дофаминергиялық өткізгіштігін күшейтетін дәрілік заттарға жататындар: дофаминді рецепторлардың агонисттері леводопа, В типті МАО баяулатқыштары мен катехол-О-метилтрансферазасы (КОМТ) ж.т.б.
Дофамин және холинергиялық нейромедиатор жүйесі арасындағы тепе-теңдік бұзылуының туындауын дәрілермен реттейді. Дофаминергиялық препараттардан басқа, сонымен қатар орталықты холинотежегіштер деп аталатын дәрілерді қолданады.
Сонымен паркинсонизм кезінде қолданылатын барлық қолдағы бар және қолданылатын дәрілерді негізгі екі топқа бөледі:
І. Холинергиялық дәрілер: циклодол, тремблекс (орталыққа әсер ететін әсері қзартылған холинолитик).
ІІ. Дофаминергиялық дәрілер:
1) Дофаминнің везикуладан бөлінуін ынталандыратын дәрілер - амантадин; селегилин.
2) Дофаминді рецепторларды қоздыратын дәрілер - бромкриптин; лизурид; пиребедил ж.т.б.
3) Дофаминнің синтезін ынталандыратын дәрілер: (дофаминнен тұратын әсері ұзартылған препараттар): леводопа; наком (Леводопа + Карбидопа); мадопар (Леводопа+Бенсеразид).