3. Резорбтивное действие местных анестетиков

После всасывания в кровь местные анестетики оказывают нежела­тельные резорбтивные эффекты. Влияние на нервную систему Местные анестетики (кроме кокаина) уменьшают возбудимость ней­ронов ЦНС, при этом угнетение тормозящих нейронов происходит в первую очередь. В итоге действие местных анестетиков на головной мозг состоит из 2 стадий: возбуждения и торможения. В стадии возбуж­дения, когда подавлена функция тормозящих нейронов, возникают бес­покойство, тремор, клонические судороги. Лидокаин вызывает эйфо­рию и мышечные подергивания. Для стадии торможения характерны сон­ливость, потеря сознания, угнетение дыхательного центра. В больших концентрациях препараты одновременно подавляют функцию всех ней­ронов с развитием торможения. Дикаин в токсических дозах вызывает паралич дыхательного центра без возбуждения ЦНС. Кокаин составляет исключение в ряду местных анестетиков. Он воз­буждает ЦНС, так как блокирует нейрональный захват дофамина, но-радреналина и серотонина и уменьшает метаболизм этих нейромедиа-торов. Под влиянием кокаина появляются чувство уверенности и ком­форта, раздражительность, бессонница, возрастают бдительность к аварийным ситуациям и двигательная активность. По данным эмисси­онной томографии меченный ¹⁴С-кокаин вызывает возбуждение парал­лельно накоплению в полосатом теле.Местные анестетики, нарушая деполяризацию пресинаптической мембраны и освобождение ацетилхолина, блокируют вегетативные ган­глии и нервно-мышечную передачу. Влияние на сердечно-сосудистую систему и гладкие мышцы Местные анестетики ослабляют сердечные сокращения, нарушают функцию проводящей системы сердца, расширяют артериолы с разви­тием гипотпнзии. Лидокаин и реже тримекаин и пиромекаин использу­ют как противоаритмические средства при желудочковых формах тахи-аритмии. Бупивакаин, вызывая длительную блокаду натриевых каналов, нарушает вход Na⁺ в клетки миокарда во время систолы. Это становит­ся причиной тяжелой желудочковой тахикардии и недостаточности сер­дечной деятельности.

Местные анестетики расширяют бронхи, угнетают перистальтику кишечника, вызывают расслабление матки. При спинномозговой анес­тезии возможен паралич симпатических центров спинного мозга с уси­лением функций пищеварительного тракта. Местные анестетики-эфиры иногда вызывают аллергические ре­акции - дерматит, астматические приступы. Препараты группы ами­дов лишены этого недостатка, но в их растворах может присутство­вать консервант метилпарабен со свойствами аллергена. Применение местных анестетиков с целью резорбтивного действия противопоказано при синдроме слабости синусного узла, выражен­ной брадикардии, атриовентрикулярной блокаде 11-111 степени, кардио-генном шоке, тяжелой сердечной недостаточности, гипотензии, сеп­сисе, заболеваниях печени и почек. Местные анастетики не назнача­ют при гиперчувствительности.

4 ОТРАВЛЕНИЕ КОКАИНОМ

1 стадия Симптомы: галлюцинации, бред, головная боль, гипертермия, тре­мор, повышение сухожильных рефлексов, клонико-тонические судо­роги, бледность лица, расширение зрачков, одышка, тахикардия, арит­мия, повышение АД. Меры помощи: промывание желудка (уголь активированный), со­левые слабительные средства, сибазон.

2 стадия: Симптомы: потеря сознания, коллапс, угнетение дыхания. Меры помощи: промывание желудка (уголь активированный), со­левые слабительные средства, искусственная вентиляция легких, кис­лород.