- •1. Фармакология: задачи, методы исследования и положение в системе медицинских наук. Фармакокинетика и фармакодинамика.
- •3.Энтеральные пути введения лекарственных средств: клиническое значение, достоинства, недостатки, возможные лекарственные формы.
- •4.Парентеральные пути введения лекарственных средств: клиническое значение,возможные лекарственные формы.
- •5.Парентеральные пути введения лекарственных средств: клиническое значение, возможные лекарственные формы.
- •6.Виды транспорта лекарственных средств через мембраны. Биологическая доступность
- •8. Распределение лекарств
- •9.Биотрансформация лекарств
- •10. Изменение биотранформации
- •12. Выведение лекарств
- •24. Кумуляция, привыкание, тахифилаксия: механизмы развития и клиническое значение.
- •25. Пристрастие: механизмы развития и клиническое значение.
- •26. Сенсибилизация, синдромы отдачи и отмены: механизмы развития и клиническое значение.
- •27.Синергизм лекарственных средств: виды, механизмы взаимодействия препаратов, клиническое значение .
- •28. Антагонизм. Лекарственных средств: виды, механизмы взаимодействия препаратов, клиническое значение .
- •1.Местные анестетики
- •2.Виды местной анестезии
- •3. Резорбтивное действие местных анестетиков
- •5. Вяжущие средства
- •6. Раздражающие средства
- •2.Локализация, строение и ф-я адренергических синапсов. Классиф средств, действ на адрен синапсы
- •3.Адрено рецепторы: типы,локолизация, ф-и
- •4.Адреналин: механизм и особенности действия, применение
- •7. Эфедрин
- •11. Средства с внутренней адреномиметической активностью
- •12. Симпатолитики
- •13. Функция холинергических синапсов
- •14. Типы холинореепторов
- •15. Холиномиметики
- •16.Антихолинэстеразные средства
- •17. Применение
- •18) Мех. Деиствия , лечение глаукомы
- •19. Острые отравления мускарином и фос
- •20. Вред курения , никотин
- •23. Острое отравление атропином
- •24.Ганглтоблокаторы :
- •25. Отравление пахикарпином
- •26. Сравнительная характеристика гипотензивного действия синатропных средств
- •27. Сравнительная характеристика бронхолитического действия синатропных средств
- •28. Антидеполяризующие миорелаксанты
- •29. Деполяризующие
- •30. Осложнения при применении миорелаксантов
- •Лекарственные средства, регулирующие функции цнс
- •1.Ингаляционные наркозные средства
- •2. Сравнительная характеристика ингаляционных наркозных средств.
- •3. Неингаляционные наркозные средства
- •4. Спирт этиловый, действия, применение.
- •5. Острое отравление спиртом, помощь и т.Д.
- •6. Снотворные средства класификация механизм эффекты, сон, связь
- •7. Терапия бессонницы
- •8. Отравление снотворными средствами
- •9. Противоэпилептические средства
- •10. Принципы лечения эпилепсии
- •11. Противопаркинсонические средства
- •12. Наркотические анальгетики
- •13. Влияние на цнс и тд
- •14. Применение нарк анальгетиков
- •15. Острое хроническое отравление
- •16. Ненаркотические анальгетики нпвс
- •17. Противовоспалител. Механизмы нпвс
- •18. Жаропонижающее и обезболевающее действие нпвс
- •19. Сравнительная характеристика обезболивающего действия
- •20. Психотропные средства.
- •21. Нейролептики, механизм действия
- •22. Влияние на вегетативные функции
- •23. Сравнительная характеристика психо седативных, антипсихотических и "атипичных" нейролептиков.
- •24. Транквилизаторы (анксиолитики)
- •25. Сравнит-я хар-ка психоседативных и дневных транк-ов.
- •31. Психостимуляторы группы ксантина: происхождение, мех-м, прим-е, побочные эф-ты.
- •35. Аналептики: класс-ия, мех м, применение, побочные эф-ты.
- •5. Механизмы кардиотонического действия сг.
- •1. Противомикробные средства: классификация, отличия антисептиков от химиотерапевтических средств
- •2. Галогенсодержащие средства, окислители и детергенты: механизмы и особенности действия, применение
- •3. Острое отравление йодом: патогенез, симптомы, меры помощи
- •5. Препараты нитрофуранов: механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты
- •6. Антибиотики: требования, предъявляемые к антибиотикам; классификация по характеру действия на микроорганизмы и противомикробному спектру
- •8. Антибиотики группы пенициллина: механизмы действия, классификация, противомикробный спектр, особенности действия, применение, побочные эффекты
- •9. Антибиотики группы цефалоспорина: механизмы действия, классификация, противомикробный спектр, особенности действия препаратов, применение, побочные эффекты
- •11. Левомицетин и антибиотики группы тетрациклина: механизмы действия, классификация, противомикробный спектр, особенности действия препаратов, применение, побочные эффекты
- •13. Принципы рациональной антибиотикотерапии
- •14. Сульфаниламидные средства: механизмы действия, противомикробный спектр, принципы назначения, классификация
- •15. Выбор сульфаниламидных средств при инфекционных заболеваниях, особенности действия препаратов, побочные эффекты
- •20. Противомалярийные средства: классификация, механизмы действия, применение, побочные эффекты
- •21. Противогрибковые средства: классификация, спектр противогрибкового действия, механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты
- •22. Противогельминтные средства: классификация, спектр противогельминтного действия, механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты
8. Распределение лекарств
После всасывания в кровь или непосредственного введения в кровоток лекарства подвергаются распределению в водной фазе организма, включающей кровь, внеклеточную и внутриклеточную воду (70% массы тела). У детей в связи с большим, чем у взрослых, содержанием воды в организме, возрастает объем распределения некоторых лекарств - сердечного гликозида дигоксина, холиноблокатора атропина, антибиотиков-аминогликозидов, поэтому их назначают в дозе, увеличенной на 1 кг массы по сравнению с дозой у взрослых. При обезвоживании объем распределения лекарств уменьшается с ростом их концентрации и усилением фармакологических эффектов.
При внутривенном вливании наибольшая концентрация лекарств вначале создается в органах с обильным кровоснабжением - головном мозге, сердце, печени, почках, легких, эндокринных железах, получающих 2/3 минутного объема крови. Спустя 6-10 минут лекарства перераспределяются в органы с меньшим кровоснабжением - скелетные мышцы, жировую ткань. При введении внутрь, в мышцы и под кожу, всасывание и распределение происходят параллельно.
Кровь и хорошо перфузируемые органы относят к центральной камере; мышцы, кожу и жировые депо - к периферической камере. Понятие камеры условно, так как за ним не стоят анатомические образования, это фармакокинетическая модель.
Истинный объем распределения представляет собой объем жидких сред организма, в которых растворено лекарственное вещество. Очевидный объем распределения является абстрактным понятием, включающим истинный объем распределения и объем распределения части дозы, депонированной в связи с белками крови и в жировой ткани, другими словами, - это объем жидких сред организма, в которых могла бы распределиться вся введенная доза, чтобы создать концентрацию, равную концентрации в плазме крови. Объем распределения зависит от физико-химических свойств лекарства (молекулярная масса, растворимость в воде и липидах, степень диссоциации), возраста, пола больного, массы жировых депо, функционального состояния печени, почек, сердечнососудистой системы.
Депонирование лекарств. В крови лекарства транспортируются в форме депо с белками. Слабые кислоты связываются с альбуминами, слабые основания - с кислыми а,-гликопротеинами. Адсорбция лекарств на белках обратима и происходит при участии вандерваальсовых, водородных, ионных, дипольных сил взаимодействия, алкилирование белков наблюдается редко. Комплекс с белками легче образуют липидорастворимые неполярные вещества. При высокой концентрации лекарств наступает насыщение мест связывания на белках крови. Более, чем на 90%, с белками связываются нейролептик аминазин, трициклические антидепрессанты, противоэпилептический препарат дифенин, (бета-адреноблокатор анаприлин, сердечный гликозид диги-токсин, мочегонное средство фуросемид. Специфические транспортные белки есть у витаминов, гормонов, ионов железа. Депонированные в комплексе с белками лекарства не оказывают фармакологическое действие. При дефиците белков крови (недоношенность, гипотрофия детей, голодание, заболевания печени и почек, ожоги) возрастает доля свободной фракции с усилением фармакологических эффектов. Связь с белками замедляет гломерулярную фильтрацию лекарств, но мало влияет на их секрецию в почечных канальцах и биотрансформацию. Лекарства могут конкурировать между собой и с естественными метаболитами организма за связь с белками крови. Так, лекарства кислого характера вытесняют из связи с белками билирубин с опасностью возникновения энцефалопатии у новорожденных. Белковая связь лекарств играет роль в возникновении аллергических реакций. Лекарства адсорбируются также на эритроцитах (нитрофураны, ви-касол, местные анестетики) и тромбоцитах (серотонин). Связывание лекарств с белками крови зависит от многих факторов. В детском возрасте этот процесс происходит в меньшей степени, чем у взрослых (для сиба-зона, дифенина, анаприлина, лидокаина, теофиллина, ампициллина), так как у детей уменьшен синтез альбуминов и кислых альфа ,-гликопротеинов печенью (к 1-му году жизни ребенка их количество еще не достигает уровня взрослых), белки имеют качественно другую последовательность аминокислот, перегружены продуктами метаболизма (билирубин, жирные кислоты, стероиды). У пожилых людей наблюдается уменьшенное связывание тиопентала-натрия, дифенина, салициловой кислоты, бутамида в результате относительного дефицита альбуминов в крови. Имеются сообщения о зависимости от пола в связывании с белками антидепрессанта имипрамина, транквилизатора сибазона, антикоагулянта варфарина. У женщин связь лекарств с белками модифицируют эстрогены. В 3-м триместре беременности концентрация альбуминов в крови снижается на 1 г/100 мл с ослаблением связывания лекарств на 20%. Под генетическим контролем находятся расположение остатков сиаловой кислоты и композиция пептидной цепи в молекулах альфа ,-гликопротеина. Липидорастворимые лекарства депонируются в жировой ткани, например, наркозное средство тиопентал-натрий после инъекции в вену быстро поступает в головной мозг и вызывает наркоз, но уже спустя 20-25 минут его основное количество оказывается в скелетных мышцах, а затем в жировых депо. Из депо тиопентал медленно вновь поступает в кровь и головной мозг, поэтому в посленаркозном периоде возникают депрессия и сонливость. У тучных людей масса жира достигает 50% массы тела. Некоторые лекарства подвергаются избирательному распределению. Сердечные гликозиды создают в сердце концентрацию, в 4-10 раз более высокую, чем в крови; тетрациклин связывается с ионами кальция в костях.