11. Средства с внутренней адреномиметической активностью

b-Адреноблокаторы могут проявлять свойства слабых агонистов b-адренорецепторов - внутреннюю адреномиметическую активность. Среди препаратов этой группы: •БОПИНДОЛОЛ •ОКСПРЕНОЛОЛ •ПЕНБУТОЛОЛ •ПИНДОЛОЛ

Особенности действия р-адреноблокаторов с внутренней адрено­миметической активностью следующие:

• В меньшей степени уменьшают частоту и силу сердечных сокращений

в покое и во время сна, а также сердечный выброс •Слабее суживают коронарные, периферические артерии и бронхи;• Меньше снижают АД; •Реже вызывают синдром отмены.

Кардиоселективные b,-адреноблокаторы

Кардиоселективные b_г-адреноблокаторы оказывают в малых дозах избирательное влияние на b_гадренорецепторы сердца. Они в мень­шей степени вызывают спазм гладкой мускулатуры артерий и бронхов; реже усиливают гипогликемию у больных инсулинзависимым сахарным диабетом. Такие вещества предпочтительнее применять при сопутству­ющих заболеваниях легких и сахарном диабете. К кардиоселективным средствам относят: •АТЕНОЛОЛ •БЕТАКСОЛОЛ •БИСОПРОЛОЛ •МЕТОПРОЛОЛ Положительными качествами кардиоселективных b-адреноблокаторов и веществ с внутренней адреномиметической активностью обла­дает АЦЕБУТОЛОЛ .Кардиоселективный b_гадреноблокатор ЦЕЛИПРОЛОЛ является одновременно b₂-адреномиметиком.

12. Симпатолитики

Симпатолитики истощают ресурсы норадреналина в адренергических нервных окончаниях. Основными препаратами этой группы являются: •ОКТАДИН •РЕЗЕРПИН 1)ОКТАДИН Он тормозит функцию адренергических синапсов, конкури­руя с норадреналином за систему нейронального захвата через преси-наптическую мембрану, Норад-реналин, вытесненный из гранул, постепенно подвергается окислитель­ному дезаминированию при участии МАО. 2)РЕЗЕРПИН пассивной диффузией поступает в гранулы и вытесняет из них дофамин и норадреналин. Ме­диаторы медленно инактивируются в аксоплазме под влиянием МАО.

Симпатолитики вызывают брадикардию, снижают минутный объем крови, расширяют сосуды

Побочные эффекты симпатолитиков

1. Сильно угнетают сердце в результате снижения количества но­радреналина в миокарде - вызывают брадикардию, атриовентрикуляр-ную блокаду, стенокардию, при длительном применении - сердечную недостаточность с ухудшением кровотока в почках, увеличением объе­ма циркулирующей крови и ослаблением гипотензивного действия (не­обходима комбинация с мочегонными средствами).

2. Повышают парасимпатический тонус на фоне снижения симпати­ческого - вызывают сужение зрачков, спазм аккомодации (искусствен­ная близорукость), бронхоспазм, сокращение матки, повышают перис­тальтику кишечника.

3. Октадин вызывает ортостатический коллапс, боль в околоушной слюнной железе.

4. Резерпин вызывает плохо поддающуюся терапии депрессию, сон­ливость, кошмарные сновидения, паркинсонизм, язвенную болезнь, на­рушает дыхание носом (освобождает гистамин).

Симпатолитики противопоказаны при тяжелой сердечной недоста­точности, брадикардии, атриовентрикулярной блокаде, феохромоцито-ме (повышают выделение адреналина, сенсибилизируют адренорецеп-торы), нефросклерозе, выраженном атеросклерозе мозговых сосудов, бронхиальной астме, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Резерпин не назначают больным депрессией, паркинсонизмом, эпилепсией.