20. Противомалярийные средства: классификация, механизмы действия, применение, побочные эффекты

1)Производные хинолина: 4-замещенные (хингамин, хлорохин, хинин), 8-аминохолны (примахин); 2)производные пиримидина (хлоридин).

Гематошизарные средства (эритроцит форма) – хингамин. Устойчивость медленно. Всасывается полностью из жкт. Выделяется медленно чз почки, 70% неизменном виде. При всех видах малярии, эффективен и при коллагенозах. Вводят внутрь. Переносится хорошо. Побочные при длительном применении в больших дозах – дерматиты, диспепсические нарушения, нарушение зрения, реже угнетение печени.

Хлорохин – нарушает обмен дигидрофоливой к-ты. Выраженное депонирование в тканях, продолжительней эффект. С целью личной профилактики малярии. Устойчивость развивается быстро. Применяют с сульфаниламидами.

Хинин – низкая пртивомалярийная активность, быстрое развитие эффекта, значительная токсичность.

Гистошизотропные (преэритроцитарная форма) – хлоридин. (параэритроцитарные формы) – примахин. и на половые формы плазмодиев. Всасывается хорошо, макс концентрация чз 2ч. Выделяется почками в виде метаболитов. Показания – предупреждение отдельных рецидивов 3-х дневной малярии, и распространение малярии чз переносчика. Побочно: диспепсические явления, лейкопения, агранулоцитоз. Можно сочетать с другими препаратами.

21. Противогрибковые средства: классификация, спектр противогрибкового действия, механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты

1.патогенные грибы: а) системные и глубокие микозы: антибиотики (амфотерицин В, микогептин), призв имидазола (миконазол, кетоконазол), произв триазола (флуконазол, итраконазол); б) дерматомикозы: антибиотики (гризеофульвин), произв N-метилнафталина (тербинафил, ламизил), произв нитрофенола (нитрофунгин), препараты йода (рр йода спиртовой, калия йодид).

2.условно-патогенные (кандидомикозы): антибиотики (нистатин, леворин, амфотерицин В), произв имидазола (миконазол, клотримазол), четвертичные аммонийные соли (декамин).

Амфотерицин В – на бактерии, вирусы, риккетсии не влияет, обладает статичным эффектом, нарушение проницаемости мембраны грибов и ее транспортных функций. Избирательность, что в стенке гриба основной липид эргостерол (у чел холестерин). Устойчивость медленно. Всасывается плохо, назначают в вену. Чз ГЭБ на проникает. Инъецирую под оболочки мозга. Вводят в полости, ингаляционно, местно. Выводится почками, медленно (20-40% за неделю). Высокая токсичность, кумулирует. Побочно: диспепсические явления, лихорадка, снижение давления, нефротоксичен, анемия, аллергия.

Кетоконазол – внутрь, хорошо всасывается, в цнс проходит плохо, метаболизируется в печени. Выводится почками и с желчью. Гепатотоксичен, тошнота, рвота.

Гризеофульвин – угнетение синтеза нуклеиновых к-т, статическое действие. Устойчивости нет.хорошо всасывается, накапливается в роговом слое кожи, волосах, ногтях. Выводится медленно. Рационально комбинировать.

Нистатин – цидное и статическое действие связано с нарушением проницаемости мембраны. Устойчивости нет. При кандидомикозе жкт – внутрь. Переносится хорошо, малотоксичен. Диспепсические явления.