Характеристика снотворных средств

Группа препарата	Механизм действия и основные эффекты	Побочные эффекты и осложнения
1	2	3
Барбитураты. Феобарбитал (Т1/2 до 100 час) используется кратковременно, только при неэффективности других снотворных средств (так как больше опасность угнетения ДЦ, СДЦ, трудное пробуждение и длительный синдром «отмены»).	 ГАМК-ергическое торможение в стволовых структурах ГМ.   Активирующее влияние РФ на КБП   Контроль КБП над подкорковыми образованиями.   Активность гипногенных структур: подавление REM-сна →  синхронизирующие влияния на КБП системы медленного сна (таламуса, переднего гипоталамуса, ядер шва).  “Мощный” снотворный эффект (“насильственный” сон через 40-60 мин. и “тяжелое” пробуждение через 6-8 и более часов). Другие эффекты: седативный, противосудорожный, противогипоксический.	Выражены сильно! Малая широта терапевтического действия! Токсичны! Часто вызывают: нарушение структуры сна (преобладают II и III фазы медленного сна, редуцированы I и IV фазы медленного сна, сокращена фаза быстрого сна); последействие (оглушенность, вялость, разбитость, нарушение психомоторных реакций); быстрая толерантность; лекарственная зависимость (психическая и физическая); тяжелый синдром отмены (↑ фаз быстрого сна до 30 эпизодов); кумуляция и барбитуратная интоксикация (угнетение ДЦ и СДЦ, диуреза, гипотермия); - индукция микросомальных ферментов печени (↑ метабо- лизм витаминов, гормонов и некоторых лекарств).
Бензодиазепины. Средства короткого действия (Мидазолам, Т1/2 = 1,5-5 час, сон через 10-20 мин, продолжительность действия 4-6 часов) - отсутствие кумуляции и эффекта последействия. Препараты длительного действия (Нитразепам, Флунитразепам, Флуразепам Т1/2 > 20 час, сон через 20-30 мин, продолжительность действия 6-8 часов).	 ГАМК-ергическое торможение эмоциональных центров ( ω-1-2-3 рецепторы гиппокампа, неокор-текс, стриатум и РФ, гипоталамус)   Психоэмоциональное напряжение, беспокойство, тревожность и страх.   Возбудимость КБП.   Активность гипногенных структур и механизмов формирования сна (↓ продолжи-тельности REM-сна и ↑ длитель-ности NON REM сна).  Облегчение засыпания, сон (при отсутствии внешних раздражите-лей), уменьшение числа пробуж-дений, увеличение общей продол-жительности сна (с преобладанием II фазы медленного сна). Другие эффекты: анксиолитический, седативный, центральный миорелаксирующий, противосудорожный.	Меньше нарушают структуру физиологического сна, медленнее развитие толерантности, менее опасны при передозировке (большая широта терапевтического действия), в адекватных терапевтических дозах – легкое пробуждение, не индуцируют ферменты (цитохромы-Р-450) печени. Возможны: лекарственная зависимость - в основном психическая (особенно быстро развивается при приеме препаратов короткого действия); последействие (при приеме препаратов длительного действия); антероградная амнезия; подавление либидо, потенции; угнетение ДЦ и СДЦ при в/в введении; потенцирование других депримирующих веществ, аддитивный эффект с алкоголем; синдром «отмены».

1	2	3
Имидазопиридины Средства выбора. Золпидем (ивадал) Т1/2 = 2,6 час, сон через 15-30 мин, продолжительность действия 3-7 час.	 ω-3 рецепторы ГАМК-ергического комплекса.  ГАМК-ергическое торможение.   Контролирующее влияние КБП на подкорковые образования.   Активность гипногенных структур.  Облегчение засыпания (через 15-30 мин), увеличение продолжительности II-III-IV стадий медленного сна, уменьше-ние числа ночных пробуждений.	Не нарушает физиологическую структуру сна, редко вызывает лекарственную зависимость, не индуцирует ферменты печени, не кумулирует. Широкий терапевтический индекс. Иногда вызывает: привыкание (при приеме дольше > 12-и недель); - последействие (мало выражено); головокружение, сонливость, диарея; - прекращение приема не приводит к развитию “рикошетной” бессонницы и синдрома “отмены”.
Альдегиды. Хлоралгидрат (Т1/2 = 4-10 час) применяется редко. В основном для купирования судорог (при эклампсии, столбняке, эпилепсии, энцефалопатии и отравлении судорожными ядами), бреда, психомоторного возбуждения.	Активный метаболит хлоралгидрата - трихлорэтанол  Продукцию ацетилхолина. ↓  Активность холинореактивных структур мозга в коре больших полушарий. ↓  Процессы возбуждения.  Седативный эффект. Сон через 20-30 мин продолжительностью до 6-8 час. Другие эффекты: слабые - анальгезирующий, спазмолитический, противосудорожный, наркотический.	Практически не нарушает естественную фазовую структуру сна. Не вызывает феномен “отдачи”. Имеет малую широту терапевтического действия. Вызывает: при передозировке глубокое угнетение ЦНС (наркоз с малой наркотической широтой, в высоких дозах угнетает ДЦ и СДЦ); рвота (местное раздражающее действие); привыкание и пристрастие (при длительном применении); накапливает в организме токси-чный метаболит – трихлорук-сусную кислоту (повреждает гепатоциты, почки, миокард); индукция ферментов печени.
Антигистаминные средства. Дифенгидрамин (димедрол) Прометазин (пипольфен)	Блокируют Н1 гистаминорецепто-ры, М-холинорецепторы и α-адренорецепторы нейронов мозга.   Контроль КБП.   Активность гипногенных структур.  Седативный эффект. Сокращение периода засыпания (сон через 20-30 мин), увеличение длительности сна. Другие эффекты: противоаллергический, противорвотный, анестезиирующий, спазмолитический.	Вызывают: Эффект последействия (сонливость, головокружение, нарушение координации и мнестических функций на следующий день); сухость во рту, нарушение аккомодации, запор, задержку мочи, гипотензию; потенцируют действие снотворных, наркотических, анестезирующих, гипотензивных веществ, алкоголя; опасность передозировки, в том числе сознательной («холинолитические наркомании”); - толерантность и снижение эффективности в течение 1-2 недель.