Сравнительная характеристика антидепрессантов

Группа антидепрес-сантов	Количество пациентов с терапевтическим ответом (%). Время развития антидепрессивного эффекта	Нежелательные эффекты, обусловленные блокадой М , α1, Н1- рецепторов и стимуляцией 5-НТ2- рецепторов				Токсичность при передозировке, включая кардиотоксич-ность
		М	α1	5-НТ2	Н1
ТЦА Амитриптилин	Не > 70% 2-3 нед.	+++	+++	+	++	+++
ИМАО Ниаламид	Не > 70% пациентов 2-3 нед.	+	0	++	0	+++
СИОЗС Циталопрам	Не > 70% 2-3 нед.	0	0	++	0	Минимальна
СИОЗ Н Ребоксетин	Не > 70% 2-3 нед.	+	+	0	0	Минимальна
ИОЗНС Милнаципран	Не > 70% 2-3 нед.	0	0	+	0	Минимальна
АТИПИЧНЫЕ Миртазапин	Не > 70% 2-3 нед.	0	0	0	++	Минимальна
+++ - высокая вероятность возникновения; ++ - средняя вероятность; + - малая вероятность возникновения. М- мускариновые холинорецепторы; α1- адренорецепторы; 5-НТ2- серотониновые рецепторы; Н1- гистаминовые рецепторы. ТЦА - трициклические антидепрессанты; СИОЗС/СИОЗН - селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или норадреналина; ИОЗНС – ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина II поколения.

Антиманиакальные средства (Средства для лечения маний)

Определение фармакологической группы	Область применения
Средства для лечения и профилактики маниакального возбуждения, одной из фаз маниакаьно-депрессивного психоза (mania* – безумие, душевная болезнь, греч.).	Неврология Психиатрия
* Антипод депрессий – болезненно возбужденное состояние. Поведение на высоком эмоциональном уровне. Чрезмерное стремление деятельности: больной многоречив, настроение приподнятое, отмечает у себя высокие способности – «идея величия». Повышенная психомоторная активность. Вместе с тем для больных характерна раздражительность и отвлекаемость. Это люди с множеством идей, не доводимых до конца.

Классификация средств для лечения маний

Патогенез мании

Гиперфункция центральных адренергических и серотонинергических нейромедиаторных систем в ЦНС.

Нормотимически (тимоизолептики, тиморегуляторы): Соли лития		Антиконвульсанты
Короткого действия	Пролонгированного действия
Лития карбонат Лития оксибутират	Контемнол	Вальпроаты Карбамазепин

Краткая характеристика средств для лечения маний

Механизм действия солей лития	Основные эффекты	Побочные эффекты
Li антагонист ионов Na^+. Поступает в нервные и мышечные клетки через быстрые Na^+ каналы и медленно покидает клетки. Нарушает обмен Na^+ внутри и вне клеток, подавляет развитие деполяризации клеточных мембран. ↓ Высвобождение в синаптическую щель норадреналина и серотонина. ↑ Нейрональный захват норадреналина. ↑ Внутриклеточное дезаминирование норадреналина. ↓ Содержание норадреналина в синаптической щели. В больших дозах – ↓ содержание серотонина в ЦНС. ↓ Инозитол-1-фосфатазу, ↓ образование инозитола в мембранах клеток, ↓ образо-вание инозитол-3-фосфата и диацилглице-рола, цАМФ (мессенджеры для α-, β-адрено- и М-холинорецепторов) в нейронах с патологически высокой скоростью передачи нервных импульсов. Обозначения: МАО – моноаминоксидаза; NA – норадреналин; НТ – серотонин; Na^+ – натрий; Li – соль лития (карбонат).	Антиманиакальный: нормализует болезненно повышенное настроение и чрезмерное стремление к деятельности у больных. Сглаживает циркуляторные аффективные нарушения (колебания настроения патологического характера). Эффекты развиваются через 2-3 недели. Применение: Для лечения и профилактики маниакальной фазы маниакально-депрессивно-го психоза.	Диспептические нарушения (тошнота, рвота, диарея, потеря аппетита, боли в животе). Мышечная слабость, утомляемость, тремор. Чувство обезличивания, притупление эмоций. Гипотиреоз, несахарный диабет (полиурия, жажда), нефротоксичность, кардиотоксичность. Li имеет малый размер молекулы. Быстро всасывается в кишечнике и распределяется во внеклеточной жидкости. Не связывается с белками плазмы крови и органов. При длительном применении про-никает в клетки белого вещества мозга, костной ткани, щитовидной железы. Проникает через плаценту, выделяется с молоком при лактации. Фильтруется и реабсорбируется вместе с Na^+. Скорость фильтрации можно увеличить добавив в диету Na^+. Задерживается в организме (особенно при дефиците Na^+). Имеет малый терапевтический диапазон . Интоксикация: особенно при при-еме вместе с салуретиками и на фоне бессолевой диеты – рвота, понос, атаксия, дизартрия, арит-мия, судороги, шум в ушах, сон-ливость, кома. Помощь: ускорение выведения Li из организма (осмотические диуретики, натрия гидрокарбонат, при необходимости гемодиализ).
Механизм действия вальпроатов и карбамазепина	Основные эффекты	Побочные эффекты
С помощью разных механизмов действия (блокада токов Na^+, Са^++; уменьшение влияния возбуждающих нейромедиатор-ных аминокислот; потенцирование эффектов ГАМК) приводят к подавлению активности возбуждающих нейромедиаторных систем в ЦНС.	Сглаживают циркуляторные аффективные нарушения (колебания настроения патологического характера). Применение: Для лечения и профилактики маниакальной фазы маниакально-депрессивно-го психоза.	Менее токсичны, чем препараты лития. Сыпь, тромбоцитопения. Панкреатит, печеночная недостаточность, Изжога, рвота. Нистагм, диплопия, атаксия, сонливость. Нарушение познавательных функций.