Локализация опиатных рецепторов

Пресинаптические	Постсинаптические
Локализованы на пресинаптических окончаниях аксонов. Стимуляция наркотическими анальгетиками данного типа опиатных рецепторов способствует уменьшению входа ионов кальция в пресинаптические нервные окончания и тем самым уменьшается высвобождение медиаторов (например, глутамата и субстанции Р).	Локализованы постсинаптически. Их активация приводит к увеличенияю калиевой проницаемости: увеличение выхода ионов калия из клеток сопровождается гиперполяризацией мембран и торможением активности постсинаптических нейронов.

Наркотические (опиоидные) анальгетики и их антагонисты

Растительные и синтетические лекарственные средства опиоидного типа действия (опиаты и опиоиды), реализация болеутоляющего эффекта которых, обусловлена взаимодействием с опиатными рецепторами центральной нервной системы.

Источники получения

Опий (opos – сок, греч.)	Алкалоиды опия
Млечный сок снотворного мака (Papaver somniferum) высохший на воздухе получают из недозрелых коробочек и маковой соломки. Содержит более 20 алкалоидов. Используется более 600 лет. Родина Малая Азия.	Производные пиперидин- фенантрена: - морфин (впервые получен и опиисан в 1803г немецким фарма-цевтом Сертюрнером, точная хи-мическая структура и синтез 24 стадий осуществлены в 1952г). - кодеин. - тебаин. Оказывают центральное (анальгезирующее, эйфоризи-рующее противокашлевое) действие.	Производные бензилизохинолина: - папаверин. - носкапин. - нарцеин. Оказывают периферическое спаз-молитическое действие. Собствен-ным анальгетическим эффектом не обладают.

Классификация наркотических анальгетиков и их антагонистов

Агонисты	Парциальные агонисты	Агонисты/Антагонисты	Полные антагонисты
Алкалоиды: морфин кодеин параверетум (омнопон) Синтетические: тримеперидин (промедол) фентанил суфентанил трамадол (трамал)	Полусинтетические: бупренорфин (трансек)	Синтетические: пентазоцин (лексир) буторфанол (стадол) Полусинтетические: налбуфин (нубаин)	Синтетические: налоксон (наркан), налтрексон (трексан),

Механизм болеутоляющего действия морфина

Угнетение ноцицептивной системы: Морфин и другие наркотические анальгетики нарушают проведение восходящего болевого потока на разных уровнях ЦНС: усиливают пресинаптическое торможение на уровне задних корешков спинного мозга и угнетают нейроны задних рогов спинного мозга, что приводит к уменьшению их реакции на болевую стимуляцию и нарушает проведение восходящей ноцицептивной импульсации. Угнетают передачу болевых импульсов на уровне гигантоклеточного ядра ретикулярной формации и таламуса, что также уменьшает интенсивность восходящего ноцицептивного потока. Активация антиноцицептивной системы: Активируют, эндогенную противоболевую систему (нейроны супраспинальных ядер среднего и продолговатого мозга), что приводит усилению нисходящих тормозных влияний на вставочные нейроны задних рогов спинного мозга.

Активация системы «награды» и угнетение системы «наказания» (структуры лимбической системы, латерального и медиального гипоталамуса). Это приводит к преобладанию положительных эмоций, позитивному восприятию окружающей ситуации независимо от ее конкретного содержания. Изменяется восприятие боли и ее эмоциональная оценка (устранение негативной составляющей боли). В итоге повышается толерантность к болевому раздражителю и изменяется структура болевой реакции: Повышение болевого порога Увеличение периода переносимости боли Угнетение реакции на непереносимую боль Психотропный компонент в спектре действия агонистов опиатных рецепторов (эйфория) не только вносит определенный вклад в формирование болеутоляющего действия, но и лежит в основе лекарственной зависимости к препаратам данного класса.