Особенности небензодиазепиновых транквилизаторов

Производные дифенилметана БЕНАКТИЗИН, ГИДРОКСИЗИН

Производные арилпиперазина БУСПИРОН

- Умеренный анксиолитический эффект (гидроксизин оказывает “мягкое” транквилизирующее действие). - Высокий наркогенный потенциал (бенактизин оказывает сильное холинолитическое действие). - Выраженные центральный миорелаксирующий, противосудорожный, противорвотный, противокашлевый и седативный эффекты. - Потенцируют действие депримирующих веществ, включая алкоголь. - Широкий спектр нежелательных периферических М-холиноблокирующих эффектов.

Оказывает анксиоселективное (избирательное противотревожное) действие, не вызывает выраженной седации и миорелаксации, не обладает противосудорожными свойствами. Не потенцирует действия веществ общедепримирующего типа действия, включая этанол. Отсутствует наркогенный потенциал. Характерно медленное развитие анксиолитического эффекта: 1-2 недели, максимальная эффективность достигается через 4-6 недель.

Сравнительная характеристика некоторых транквилизаторов

Эффекты	Диазепам	Амизил	Буспирон
Транквилизирующий Потенцирование алкоголя Миорелаксирующий Противосудорожный	++++ +++ +++ ++	++ ++ + -	+ - - -

Седативные средства

Определение фармакологической группы	Область применения
- средства, оказывающие умеренное успокаивающее действие (sedatio – успокоение, лат.)	Неврология, Терапия

Фармакологическая характеристика

Группы	Бромиды	Растительные	Препараты, содержащие фенобарбитал
Препараты	Натрия бромид, калия бромид.	Препараты валерианы (настойка, экстракт. “Персен”, “Саносан”), Настойка пустырника, Настойка пиона уклоняющегося	“Беллоид”, “Белласпон”, “Беллатаминал” (+ эрготамина тартрат и сумма алкалоидов красавки), “Корвалол” (+ этиловый эфир α-бромизовалериановой кислоты + масло мяты перечной), “Валокордин” (+ этиловый эфир α-бромизовалериановой кислоты + масло хмеля)
Механизм действия и фармакологические эффекты	Усиливают процессы торможения в коре головного мозга, восстанавливая равновесие между процессами возбуждения и торможения.	Содержат изовалериановую кислоту и ряд других терпенов, а также следы алкалоидов, сапонины, гликозиды. Оказывают центральное седативное действие, а также спазмолитические действие.	Фенобарбитал – снижает возбудимость нейронов в результате активации ГАМК-бензодиазепин-барбитурат-рецепторного комплекса. Эрготамин - парциальный агонист α-адренорецепторов. Медленно диссоциирует из комплекса с рецептором. Уменьшает сосудистые реакции. Сумма алкалоидов красавки – блокада М-холинорецепторов: центральный седативный компонент; снижение тонуса гладкомышечных органов. Этиловый эфир α-бромизовалериановой кислоты – седативное действие. Масло мяты перечной и хмеля – рефлекторное спазмолитическое действие.
Побочные эффекты	Кумулируют, вызывая хроническое отравление - бромизм: сонливость, ослабление памяти, апатия. При выделении через экзокринные железы – оказывают раздражающее действие, сопровождающееся коньюнктивитом, ринитом, бронхитом, кожной сыпью.	При длительном применении – сонливость, снижение работоспособности	Феноборбитал - индукция микросомальных ферментов печени; лекарственная зависимость (1 мл корвалола и валокордина содержит от 18,2 до 20 мг фенобарбитала). Эрготамин – повышение тонуса миометрия. Алкалоиды красавки - сухость во рту и другие холинолитические эффекты.
Применение: невротические нарушения, повышенная раздражительность, сопровождающиеся выраженными вегетативными реакциями. Действуют слабее транквилизаторов.