Рецепторный профиль классических нейролептиков

Группа	Препараты	Блокада рецепторов
		D2	5-НТ2	М	α1	Н1
1. Фенотиазины 1.1. С алифатическим радикалом 1.2. С пиперидиновым радикалом 1.3. С пиперазиновым радикалом 2. Бутирофеноны 3. Тиоксантены	хлорпромазин тиоридазин флуфеназин галоперидол зуклопентиксол	+ + +++ +++ +++	++ ++ + + +	++ +++ + + ++	+++ +++ ++ + ++	++ + + + ++
+++ - высокий антагонизм; ++ - средний антагонизм; + - слабый антагонизм. D2- дофаминовые рецепторы; 5-НТ2- серотониновые рецепторы; М- мускариновые холинорецепторы; α1- адренорецепторы; Н1- гистаминовые рецепторы.

II. Атипичные нейролептики (блокаторы 5-ht2a и d2- –рецепторов)

2.1. производные бензизоксазола: - рисперидон (рисполепт)	2.2. производные дибензодиазепина: - клозапин (азалептин) - кветиапин (сероквель)	2.3. производные тиенобензодиазепина: - оланзапин (зипрекса)	2.4. имидазолины: - сертиндол (сердолект)	2.5. бициклические соединения: - зипразидон (зелдокс)
Блокада D2- и 5-HT2A –рецепторов обеспечивает эффективный контроль над продуктивной и негативной симптоматикой. Блокада 5-HT2A –рецепторов на уровне мезокортикальных проекций и стриатума уменьшает угнетающее влияние серотонина на дофаминергические нейроны, что приводит к активации дофаминергической передачи в этих зонах ЦНС, способствует позитивному влиянию на негативную симптоматику и снижает риск возникновения экстрапирамидных нарушений.

Рецепторный профиль атипичных нейролептиков

Группа	Препараты	Блокада рецепторов
		D2	5-НТ2А	М	α1	Н1
Производные бензизоксазола Производные тиенобензодиазепина Производные дибензодиазепина Бициклические соединения Имидазолины	рисперидон оланзапин кветиапин зипразидон сертиндол	+++ +++ ++ + +++	+++ +++ ++ ++ +++	+/- +++ +/- +/- +/-	+++ ++ ++ + +++	++ +++ +++ +/- +
+++ - высокий антагонизм; ++ - средний антагонизм; + - слабый антагонизм; +/- -очень слабый антагонизм

III. Препараты бивалентного действия (блокаторы пре- и постсинаптических d2 и d3- рецепторов)

Замещенные бензамиды: - сульпирид (эглонил), - амисульприд (солиан)

В диапазоне малых доз блокируют пресинаптические D2 и D3 ауторецепторы, что приводит к высвобождению дофамина из пресинаптических окончаний и активации постсинаптических рецепторов. Поэтому в данном диапазоне доз преобладает отчетливый дофаминопозитивный эффект на уровне мезокортикальных проекций, что проявляется активирующим (растормаживающим), дезингибирующим и антиаутистическим антипсихотическим действием. Эффективны для коррекции первичной и вторичной негативной симптоматики.

В диапазоне высоких доз блокируются постсинаптические D2 и D3 дофаминовые рецепторы, преимущественно на уровне мезолимбической системы. Преобладает дофаминонегативное действие, сопровождающийся подавлением продуктивной симптоматики при незначительном риске развития экстрапирамидных нарушений.