Антацидные средства

В строгом смысле слова к антацидным средствам относятся лекарственные вещества, снижающие концентрацию ионов водо­рода в желудочном содержимом за счет нейтрализации или буфер­ного действия, не вмешиваясь непосредственно в механизмы сек­реции. Однако некоторые авторы дают расширенное толкование определения, относя к антацидным средствам препараты, оказы­вающие также и антисекреторное действие. Мы считаем, что анти­секреторные средства принципиально отличаются по механизму действия от буферных средств и представляют самостоятельную и к тому же постоянно пополняющуюся новыми препаратами группу соединений.

Снижение кислотности может быть достигнуто двумя путями:

химическим и физико-химическим. В первом случае речь идет о химической нейтрализации кислоты (кислотонейтрализующее действие); во втором — о связывании кислоты путем ее адсорбции (кислотопоглощающее действие).

В число несистемных антацидов входят такие кислотонейтра-лизующие препараты, как магния окись и кальция карбонат. Пер­вый по силе и продолжительности действия превосходит питьевую соду, но способен вызывать расслабление стула. Недостатком кальция карбоната служит свойство вызывать последовательную активизацию желудочной секреции, а также запоры. Системный антацид — натрия гидрокарбонат — наделен энергичным нейтра­лизующим соляную кислоту действием и клинически важным свойством быстро устранять изжогу. Его способность возбуждать «кислотный толчок» за счет образования в желудке углекислоты

признается не всеми авторами. Указанные недочеты отдельных кислотонейтрализующих антацидов в значительной мере сглажи­ваются при их сочетанием назначении, что находит широкое при­менение в клинической практике (смесь Буржс и др.).

Кислотопоглошаюшее действие оказывают препараты алюми­ния и магния в виде гидроокисей. Сюда относится широко извест­ный алмагель, который представляет собой гель гидроокиси алюминия и окиси магния с добавлением сорбита. Действие пре­парата в основном связано с его адсорбирующими свойствами. Алюминия гидроокись окачынает также кгс.лстопойтгкьч^чующгс действие (нейтрализация происходит с образованием алюминия хлорида и воды). Вообще следует признать, что большинство со­временных антацидных средств сочетают кислотонейтрализующее и кислотопоглощающее действие. К таким препаратам относятся, в частности, выпускаемые за рубежом тригастрил, альмагат, солюгастрил и др. Тригастрил (сочетание повышенных доз алю­миния гидроокиси, магния и кальция карбоната в виде геля, граиу-лята или таблеток) отличается быстрым наступлением э4)фекта и значительной продолжительностью действия за счет синергизма входящих в его состав компонентов. Он обладает высокой адсорб­ционной способностью в отношении желчных кислот и лизолеци-тина [Gratzel J. et al., 1984].

Надо заметить, что зарубежными фармакологическими фир­мами выпускается почти необозримое количество различных па­тентованных антацидных составов, среди которых упомянем солю­гастрил, содержащий алюминия гидроокись и кальция карбонат, а также имеющие сложный состав маалокс и магальдрат. Заслу­живает внимания установленная I. Szelengi (1984) в отношении солюгастрила, но, видимо, присущая и другим антацидам, способ­ность повышать в стенках желудка и в его содержимом количество простагландина ПГЁ2, что может играть роль в реализации проти-воязвенного эффекта этой группы средств.

Значение антацидов для снижения агрессивных свойств желу­дочного содержимого очевидно. Однако некоторые авторы явно его переоценивают. Так, по данным 1. Szelengi (1984), антациды магальдрат и солюгастрил не уступают многим современным ан­тисекреторным средствам по таким показателям, как снижение суточной концентрации ионов водорода и антиульцерогенное дей­ствие, особенно в плане профилактики острых пептических язв. Вряд ли, однако, такое сравнение можно считать вполне право­мерным ввиду принципиальных различий в механизмах действия тех и других групп веществ. Главное же заключается в трудности клинического использования больших доз антацидов, адекватно обеспечивающих выраженное и длительное снижение кислотности желудочного сока. При продолжительном назначении значитель­ных доз с высокой частотой возникают побочные эффекты в виде запоров, нарушения всасывания фосфатов, явления алюминиевой

чнцефалопатии и др. Поэтому в системе современной иротивояз-венной терапии антациды занимают важное, но все же не цент­ральное место.