1. Неселективні інгібітори зворотного захоплення|захвату| серотоніна|Серотоніну| і норадреналіну — трицикличні| антидепресанти (тца).

Тріциклічні антидепресанти використовуються близько 40 років і до останнього часу|донині| були|з'являлися| золотим стандартом, з|із| яким порівнювали все нові антидепресанти. Проте|однак| ТЦА надають|виявляють| різну дію на нейротрансмітери і мають велику кількість значущих побічних ефектів, що утрудняє їх використання.

Амітріптілін (Amitriptyline, Amitril, Amizol, Elavil, Laroxyl, Tryptizol). Є класичним ТЦА. Інгібітор зворотного захоплення медиаторних амінів з холчнолчтичною активністю. Тімоаналептічна дія поєднується з вираженим седативним ефектом. Застосовують переважно при ендогенних депресіях з тривогою і ажитацій.

Середні дози 100—250 мг/доб. Побічні ефекти, такі як для|в| всіх ТЦА.

Кломіпрамін (Anafranil, Hydiphen, Klomipramin, Neoprex) по фармакологічних властивостях близький до імипраміну, але відрізняється сильнішим блокуючим впливом на зворотнє нейрональне захоплення серотоніна. Володіє вираженою дією на депресивний синдром з психомоторною загальмованістю, тривогою. Надає специфічний ефект при обсессивно-компульсивном і хронічному больовому синдромах. Перевага — швидша терапевтична дія на депресію в порівнянні з іншими ТЦА.

Доза підвищується поступово, протягом 10 днів з|із| 10—30 міліграмім|міліграм-еквівалентом| до 50—75 міліграма|міліграм-еквівалента|. Максимальна доза 250 мг/доб.

Іміпрамін (Меліпрамін, Імізин, Imipraminum, Imavate, Deprenil, Melipramin, Antipress, Tofranil). Основний представник ТЦА. Одночасно невибірково блокує захоплення норадреналіну, дофамина, серотоніна і інших нейромедіаторів і приводить до їх накопичення в синаптичній щілині, посиленню фізіологічної активності. Виражений тимоаналептичний ефект із стимулюючою дією, володіє холінергичною активністю. Застосовують при депресивних станах різної етіології з моторною і ідеаторною загальмованістю, млявістю. Препарат спріяє зменшенню туги, появі бадьорості, підвищенню психічного і спільного тонусу. Окрім спільних для ТЦА побічних ефектів можуть спостерігатися розлади сну, посилення страху, занепокоєння і збудження, можлива активація психотичних симптомів і агресивності при ендогенних психічних розладах. Спріяє інверсії фази при біполярних розладах. Ефективний при хронічному больовому синдромі і нічному енурезі (зачинаючи з 5-го року життя). Призначають з дози 0,075 — 0,1 г/доб. з щоденним підвищенням на 0,025 р. Середня доза 0,2—0,3 г/доб.

2. Гетероциклічні антидепресанти.

Тразадон (Trazon, Azon, Desyrel, Trialodin, Tritiko). Відноситься до атипових препаратів. Володіє вираженим антидепресивним ефектом з седативним компонентом без антихолінергичної дії. Може використовуватися як снодійний засіб. У літніх людей інколи викликає явища ажитації і агресивності. Чудово переноситься, відносно безпечний при передозуваннях. Побічні ефекти рідкі, у вигляді шлуночкової аритмії, пріапізму, постуральної гіпотензії.

Терапевтичний діапазон 200—600 мг/доб.

Міансерін (Лерівон, Lerivon). Володіє вираженою здатністю блокувати альфа-2-адренорецептори, і при тривалому застосуванні повторно збільшувати вивільнення норадреналіну. Профіль активності складається з тимоаналептичного і седативного ефектів. По силі дії відноситься до «малих» антидепресантів, що дозволяє його застосовувати в загальномедичній практиці. Редукує тривогу, відчуття внутрішньої напруги, порушення сну. По здатності купірувати тривогу і порушення сну конкурує з транквілізаторами, але на відміну від останніх не викликає звикння і залежності. Терапевтична дія має 4 складові, які розвиваються поступово. У перші дні прийому віявляється седативна дія, протягом першого тижня розвивається протитривожна дія. Антидепресивний і антиагресивний (антисуїциїдальний) ефект віявляється на 2—3-му тижні прийому препарату. Не володіє кардіотоксичністю і холинолитическим дією. Виражена вегетостабілізуюча дія. Показаний для терапії клімактеричного синдрому, вегетативного кризу, головних болів напруги, синдрому хронічних болів, профілактики мігрені. Прийнятний для осіб літнього віку.Призначається з 15 мг/доб. з щоденним підвищенням дози. Терапевтичний діапазон 30—60 міліграм на однократний прийом вечірньої пори.