27) Эпинефрин: механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты.

Эпинефрин (адреналин) – биогенный катехоламин, содержится в хромаффинных клетках, в мозговом в-ве надпочечников. Получают синтетическим путем или выделяют из надпочечников убойного скота.

Оказывает прямое стимулирующее д-е на а-и в-адренорецепторы. Стимулируя в-адренорецепторы сердца, адреналин увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, ударный и минутный объем сердца. При этом увеличивается потребление миокардом кислорода, АД повышается. Адреналин расширяет зрачки за счет сокращения мышцы радужки, в которой нах-ся а-адренорецепторы, снижает внутриглазное давление (уменьшается продукция внутриглазной жидкости).

Стимулируя в-адренорецепторы бронхов, он расслабляет гладкие мышцы, устраняя бронхоспазм. Адреналин стимулирует гликогенолиз, возникает гипергликемия. Гликогенолитическое д-е связано со стимуляцией в2-адренорецепторов клеток мышц, печени и активацией мембранного фермента аденилатциклазы. При воздействии адреналина на ЦНС преобладают эффекты возбуждения, могут возникнуть беспокойство, тремор.

Адреналин разрушается в ЖКТ, вводят п/к, в/м, в/в). Действует кратковременно при в/в- 5мин, при п/к-30мин, т.к происходит быстрый нейрональный захват и ферментативное расщепление.

Применяют адреналин при анафилактическом шоке, для купирования приступов БА, при гипогликемической коме, для расширения зрачка.

Адреналин м/т приводить к нарушению сердечного ритма.

28) а-Адреномиметики: классификация, механизм и особенности действия, применение, побочные эффекты.

1) Действуют на а1-адренорецепторы – Мезатон. Относится к фенилалкиламинам. Оказывает прямое и опосредованное д-е на адренорецепторы (в незначительной степени способствует высвобождению из пресинаптических окончаний норадреналина).

Повышает АД при в/в через 20мин, при п/к через 40-50мин. Вызывает рефлекторную брадикардию. Используется в качестве прессорного ср-ва, назначают местно при рините, показан при лечении открытоугольной формы глаукомы.

2) Оказывают прямое стимулирующее д-е на а-адренорецепторы, в1 и в2-адренорецепторы – Норадреналин.

Повышает АД за счет влияния на а-адренорецепторы сосудов и повышения периферического сопротивления. Ритм сердечных сокращения урежается.

Разрушается в ЖКТ, при п/к вызывает спазм сосудов в месте инъекции. Вводят в/в капельно. Применяют при снижении АД, при кардиогенном и геморрагическом шоке с выраженной гипотензией. Возможны нарушения дыхания, головная боль.

3) Действует на а2-адренорецепторы – Нафтизин (производное имидазолина). По сравнению с норадреналином и мезатоном вызывает более длительный сосудосуживающий эффект. На ЦНС оказывает угнетающее влияние. Применяют местно при рините. Аналогичен нафтизину галазолин, применяют местно при остром рините.

29) в-Адреномиметики: классификация, механизм и особенности действия, применение, побочные эффекты.

1) Стимулятор в1 и в2-адренорецепторов – Изадрин (производное фенилалкиламинов). Оказывает прямое стимулирующее д-е на в-адренорецепторы. Стимулируя в1-рецепторы сердца, он увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, систолическое давление повышается. Стимулируя в2-адренорецепторы сосудов, он снижает диастолическое давление. Облегчает атриовентрикулярную проводимость, повышает автоматизм сердца. Снижает тонус бронхов, быстрый бронхолитический эффект, уменьшает тонус мышц ЖКТ. Применяют при бронхоспазмах и атриовентрикулярной блокаде сублингвально. Возникают тахикардия, сердечные аритмии, тремор, головная боль.

2) стимуляторы в2-адренорецепторов – сальбутамол, тербуталин, фенотерол. Менее выраженное влияние на в1-адренорецепторы сердца. Более эффективны при приеме внутрь, более продолжительное д-е. Применяют в качестве бронхолитических средств (ингаляционно, внутрь, парантерально) и для снижения сократительной активности миокарда.

3) стимуляторы в1-адренорецепторов – Добутамин. Выраженное положительное инотропное д-е. Применяют в качестве кардиотонического ср-ва.