156) Бета-лактамные антибиотики: механизм действия, классификация,

противомикробный спектр, особенности действия препаратов, применение, побочные эффекты.

1) Пенициллины - нарушают синтез клеточной стенки бактерий

а) биосинтетические пенициллины (непродолжительного д-я – бензилпенициллина натриевая соль, бензилпенициллина калиевая соль, продолжительного д-я – бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллин-1, бициллин-5)

б) полусинтетические пенициллины (кислотоустойчивые – оксациллина натриевая соль, широкого спектра д-я – ампициллин, амоксициллин).

Широкого спектра, включая синегнойную палочку (карбенициллин, азлоциллин).

Биосинтетические пенициллины – д-ют на Гр+ кокки (стафилококк, стрептококк), Гр- кокки (менингококки, гонококки), палочки дифтерии, спирохеты. Резистентны к нему кишечные бактерии, микобактерии туберкулеза, вирусы, простейшие.

Бензилпенициллина натриевая и калиевая соль – д-ют кратковременно, практически не применяются.

Бициллины, бензилпенициллина новокаиновая соль - вводят в/м, медленно всасываются, создаются депо.

Оксациллина натриевая соль – эффективен к стафилококкам, устойчивым к бензилпенициллину.

Ампициллин – влияет на Гр+ и Гр- м/о, в ЖКТ всасывается медленно, выводится почками, малотоксичен.

Карбенициллин – д-ет на все виды протея и синегнойную палочку. Вводят в/в и в/м, Ч/з ГЭБ проникает плохо, выделяется почками, д-т 4-6ч.

Аугментин.

Побочные пенициллинов – аллергические р-ии, падение АД, бронхоспазм, отек мозга (лечение: введение глюкокортикоидов, противогистаминных, адреномиметики).

2) Цефалоспорины - угнетают синтез клеточной стенки.

I поколения – эффективны в отношении Гр+ кокков (цефалотин)

II поколения – все I поколения + энтеробактерии (цефокситин, цефуроксим)

III поколения – Гр-, Гр+ - мало, энтеробактерии, ниссерию. Проникают ч/з ГЭБ. (цефоперазон, цефтазидим)

IV поколения – Гр-, Гр+, синегнойная палочка (цефепим)

V поколения –

Большинство плохо всасываются из ЖКТ, некоторые абсорбируются хорошо их вводят энтерально. Выделяются почками, желчью (цефоперазон, цефтриаксон).

Применяют при заболеваниях, вызванных Гр- м/о, Гр+, синегнойной палочкой (цефоперазон, цефтазидим)

Побочные: аллергические р-ии, поражения почек, небольшая лейкопения.

3) Карбапенемы - угнетают синтез клеточной стенки.

Имипенем - эффективен в отношении аэробных и анаэробных бактерий. Разрушается дегидропептидазой-1 почечных канальцев, синтезирован ингибитор дегидропетидазы-1 – циластатин. В ЖКТ не всасывается, побочные: тошнота, рвота, судороги, аллергические р-ии.

Меропенем – устойчив к дегидропептидазе-1, по хар-ру д-я аналогичен имипенему. Метаболизируется в печени, выводится почками. Применяют при пневмонии, перитоните, менингите, сепсисе. Вводят в/м, в/в ч/з 8-12ч.

4) Монобактамы - угнетают синтез клеточной стенки.

Азтреонам – д-ет на Гр+ м/о. Вводят парентерально, выводится почками. Применяют при инфекциях мочевыводящего тракта, дых путей, кожи.

157) Рифампицин и аминогликозиды: механизмы действия, классификация, противомикробный спектр, особенности действия препаратов, применение, побочные эффекты.

Рифампицин – д-ет на микобактерии туберкулеза и лепры, Гр+ бактерии, в высоких концентрациях на Гр- м/о. Угнетает синтез РНК. Хорошо всасывается из ЖКТ, легко проникает ч/з барьеры. Эффект сохраняется 8-12ч. Выводится с желчью, мочой, бронхиальными и слезными железами. Вводят внутрь, в/в. М/т оказывать отрицательное влияние на печень, лейкопения, диспепсические нарушения.

Аминогликозиды – влияние на рибосомы и угнетение синтеза белка. Д-т на микобактерии туберкулеза, возбудителей чумы, туляремии, Гр-, Гр+ бактерии.

Стрептомицин (стрептомицина сульфат) – не чувствительны анаэробы, спирохеты, риккетсии, вирусы, простейшие. Быстро развивается привыкание. Из ЖКТ всасывается плохо, ч/з 1-2ч в плазме мах концентрация при в/м введении. Выводится почками, незначительно с желчью. Применяют для лечения туберкулеза, туляремии, инфекциях мочевыводящих путей, органов дыхания. Побочные: ототоксическое д-е, нефротоксичность, угнетение дыхания, аллергические р-ии.

Неомицин (неомицина сульфат) – д-т на Гр- и Гр+ м/о. Устойчивость развивается медленно. Плохо всасывается из ЖКТ, применяют для лечения энтерита, при подготовке больных к операциям на ЖКТ. Высокая активность к кишечной палочке. Применяют местно при кожных заболеваниях, ранах, заболеваниях глаз. Высокотоксичен в отношении почек и слухового нерва, не применяют парентерально.

Гентамицин (гентамицина сульфат) - д-т на синегнойную палочку, кишечную, стафилококков. Из ЖКТ всасывается не полно, вводят в/м, сохраняется в орг-ме 8-12ч, выводится почками. Применяют при инфекциях мочевыводящих путей, сепсисе, раневой инфекции. Вводят в/в или местно. Побочные: ототоксичность.