6) Парентеральные пути введения лекарственных средств: клиническое значение, достоинства, недостатки, лекарственные формы.

в/в, в/а, в/м, п/к, имплантационно, интрастернально, интратенально: эндолюмбально, субарахноидально, внутрибрюшинно, в полость абсцесса, местно: накожно, трансдермально, конъюнктивально, интраназально; ингаляционно, интратрахеально, вагинально.

в/в путь введения:

Преимущества:

1)быстрая доставка ЛС с кровью к органам-мишеням

2)быстрое наступление эффекта

3)точность дозирования

4)100% биодоступность

5)доза по сравнению с пероральными в несколько раз меньше

Недостатки:

1)раздражение, некротизирование тканей

2)тромбоз

3)болезненность

4)необходимость медперсонала и стерильность

Интрастернально – при невозможности в/в введения (дети, старики)

Внутрибрюшинно - антибиотики во время полостных операций

Субарахноидально – ЛС, плохо проникающие через ГЭБ, анестетики с целью спинномозговой анестезии.

7) Виды транспорта лекарственных средств через биологические мембраны. Биологическая доступность: клиническое значение; факторы, влияющие на биологическую доступность. Биоэквивалентность лекарственных средств.

1) Пассивная диффузия - через мембрану клеток. Определяется градиентом кон­центрации веществ. Таким путем легко всасываются липофильные неполярные в-ва.

2) Облегченная диффузия - участвуют транс­портные системы, функционирующие без затраты энергии.

3) Фильтрация через поры мембран - диаметр пор в мембране эпителия ки­шечника невелик (примерно 0,4 нм). Поэтому через них диффунди­руют вода, некоторые ионы, а также мелкие гидрофильные молекулы (напри­мер, мочевина).

4) Активный транспорт - участвуют транспортные системы кле­точных мембран, характеризуется избирательностью к определенным соедине­ниям, возможностью конкуренции двух веществ за один транспортный механизм, насыщаемостью (при высоких концентрациях вещества), возможностью транс­порта против градиента концентрации и затратой энергии (метаболические яды угнетают активный транспорт). Активный транспорт обеспечивает всасывание гидрофильных полярных молекул, ряда неорганических ионов, сахаров, амино­кислот, пиримидинов.

5) Пиноцитоз - происходит инвагинация клеточной мембраны с последующим образованием пузырька (вакуоли). Пузырек заполнен жид­костью с захваченными крупными молекулами веществ. Пузырек мигрирует по цитоплазме к противоположной стороне клетки, где путем экзоцитоза содержи­мое пузырька выводится наружу.

Биодоступность – кол-во неизмененного в-ва, кот достигло плазмы крови, относительно исходной дозы препарата.

Факторы:

1)физические свойства ЛС (гидрофобность, степень диссоциации на ионы, растворимость).

2)лекарственные формы препарата

3)введено ли лекарственное средство натощак или после приема пищи,

4)скорость опорожнения желудка,

5)индуцирование/ингибирование другими лекарственными средствами или пищей

6)взаимодействие с другими лекарствами (антацидами, алкоголем, никотином),

7)взаимодействие с отдельными продуктами питания (грейпфрутовый сок, помело, клюквенный сок).

Биоэквивалентность - сходство фармакокинетических параметров.