46) Серотонин и средства, действующие преимущественно на серотонинергические процессы.

В верхней части продолговатого мозга и в мосте находится большое скопление серотонинэргических нейронов. Наиболее высокое содержание серотониновых рецепторов в гиппокампе, фронтальной коре. Возбуждение пресинаптических рецепторов уменьшает высвобождение серотонина из нервных окончаний. Серотонинэргическая система регулирует циклы сна и бодрствования, психические функции, настроение, память, центральную терморегуляцию.

Препараты, действующие на серотонинэргическую систему: агонист 5-НТ_1а-рецепторов буспирон используется в качестве анксиолитического средства. Антагонист 5-НТ₃-рецепторов ондансетрон является активным противорвотным средством. Антидепрессант флуоксетин избирательно блокирует обратный нейрональный захват серотонина, увеличивая его концентрацию в синаптической щели.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА АФФЕРЕНТНУЮ ИННЕРВАЦИЮ

47) Местные анестетики: классификация, механизм действия. Виды местной анестезии: характеристика, клиническое значение, выбор местных анестетиков. Резорбтивное действие и побочные эффекты местных анестетиков.

Местные анестетики – вызывают местную потерю чувствительности, устраняют чувство боли, при углублении анестезии выключаются температурная чувствительность, рецепция на прикосновение и давление.

Воздействуют на окончания чувствительных нервов и нервные волокна, препятствуют генерации и проведению возбуждения. Блокируют потенциалзависимые натриевые каналы, препятствуя возникновению и проведению потенциала д-я. Гидрофобные (неионизированные) соединения проходят ч/з мембрану аксона и блокируют натриевые каналы. При кислой среде анестетики менее эффективны, т.к снижается концентрация неионизированных соединений.

1) средства, применяемые для поверхностной анестезии (кокаин, дикаин, анестезин).

2) средства, применяемые для инфильтрационной и проводниковой анестезии (новокаин, бупивакаин).

3) средства, применяемые для всех видов анестезии (лидокаин, тримекаин).

1) поверхностная, или терминальная, анестезия — анестетик наносят на повер­хность слизистой оболочки, где он блокирует окончания чувствительных нервов; кроме того, анестетик может быть нанесен на раневую, язвенную поверхность. Используют кокаин, дикаин. Дикаин – для анестезии слизистой оболочки глаза на внутриглазное давление и аккомодацию не влияет, расширяет сосуды поэтому используют с адреномиметиками (адреналин), хорошо всасывается, при превышении терапевтической дозы развиваются токсические эффекты. Анестезин – плохо растворим в воде, применяют в виде присыпок, паст, мазей, энтерально в порошках, таблетках, суспензиях

2) инфильтрационная анестезия — раствором анестетика последовательно про­питывают кожу и более глубокие ткани, через которые пройдет операционный разрез; при этом анестетик блокирует нервные волокна, а также окончания чув­ствительных нервов.

3) проводниковая, или регионарная (областная), анестезия — анестетик вводят по ходу нерва; возникает блок проведения возбуждения по нервным волокнам, что сопровождается утратой чувствительности в иннервируемой ими области. Разновидности проводниковой: спинномозговая, эпидуральная.

Для инфильтрационной и проводниковой использую новокаин. Новокаин – действует 30-60мин. Низкая токсичность, ч/з слизистые проходит плохо, не суживает сосуды. При резорбтивном действии угнетает нервную систему. На ССС проявляется гипотензивным эффектом. Гидролизуется эстеразами плазмы, выделяется почками.

Бупивакаина гидрохлорид – длительно действует, эффект развивается ч/з 5-10мин, при эпидуралке длится 3-4ч, при блокаде межреберных нервов – 7-14ч. Высокая кардиотоксичность (аритмии, снижение сократимости миокарда) и нейротоксичностью (сонливость, нистагм, тремор, судороги).

4) При всех видах анестезии – лидокаин. Лидокаин – действует в 2 раза продолжительней. На величину зрачка и тонус сосудов не влияет. Применяют с адреналином (уменьшает токсичность и увеличивает продолжительность анестезии). Наблюдаются сонливость, нарушение зрения, тошнота, тремор, судороги. Показан при непереносимости новокаина.

Тримекаин – оказывает угнетающее влияние на кору гм, ретикуляционную формацию ствола мозга. Седативный, снотворный, противосудорожный эффект. Побочные: ощущение жжения в области введения, тошнота, рвота, при интоксикации – клонические судороги.

Стимуляторы ЦНС (аналептики) ослабляют д-е анестетиков.