141) Препараты гормонов щитовидной железы и антитиреоидные средства: механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты.

Щитовидная железа продуцирует гормоны L-тироксин и L-трийодтиронин. В их синтезе участвует йод, поступающий с пищей, йодиды поглощаются щитовидкой и взаимодействуют с тирозином, образуются монотирозин и дийодтирозин, я-я предшественниками тиреоидных гормонов. Синтезируемы из них гормоны депонируются в щитовидке в составе тиреоглобулина, из железы в кровь гормоны поступают при участии протеолитических ферментов, которые отщепляют их от тиреоглобулина. Гормоны щитовидки стимулируют обмен в-в. Повышается основной обмен, более интенсивный распад БЖУ, снижается содержание холестерина в крови, уменьшается масса тела. Гормоны участвуют в регуляции роста и развития орг-ма.

L-Тироксина натриевая соль – назначают внутрь, мах эффект ч/з 8-10дней, продолжительность несколько недель.

Трийодтиронина гидрохлорид - д-е развивается быстрее 24-48ч, сохраняется несколько дней. Назначают внутрь.

Тиреоидин.

Показания: гипотиреоидизм. Передозировка: возбудимость, потливость, тахикардия, тремор.

Антитиреоидные средства:

1) угнетают продукцию тиреотропного гормона передней доли гипофиза (йод, дийодтирозин)

2) угнетают синтез тиреоидных гормонов в щитовидной железе (мерказолил)

3) нарушают поглощение йода щитовидной железой (калия перхлорат)

4) разрушают клетки фолликулов щитовидной железы (радиоактивный йод)

Йод используют в виде молекулярного йода и йодидов. Хорошо всасывается, угнетает продукцию тиролиберина, а затем тиреотропного гормона гипофиза. Снижается продукция тиреоидных гормонов. Эффективен 2-3нед.

Мерказолил – нарушает синтез тироксина и трийодтиронина в щитовидке. Принимают внутрь. Побочные: лейкопения, агранулоцитоз, диспепсические явления.

Калия перхлорат – уменьшает поглощение йода щитовидкой. При легкой степени тиреотоксикоза.

142) Препараты инсулина и его аналогов: механизмы действия, классификация, применение, принципы дозирования, побочные эффекты.

Инсулин – взаимодействует со специфическими рецепторами на пов-ти клеток, образующийся комплекс инсулин-рецептор поступает внутрь клетки, где высвободившийся инсулин оказывает свое действие. Активирует транспорт глюкозы ч/з клеточные мембраны и ее утилизацию мышцами, жир тканью. При сахарном диабете приводит к снижению уровня сахара в крови и накоплению гликогена в тканях.

Создан аналог инсулина человека – хумалог. Обладает более быстрым и менее продолжительным эффектом.

Препараты инсулина:

1) с быстрым развитием мах эффекта (1-4ч) и кратковременным д-ем (4-8ч) – актрапид НМ, инсулин рапид, хоморап 40.

2) со средней скоростью р-я эффекта (6-12ч) и средней продолжительностью д-я (18-24ч) – инсулин базал, хомолонг 40, хумулин Л.

3) с медл развитием эффекта (12-18ч) и длительным д-ем (24-40ч) – ультратрад НМ, хумулин У-Л.

Вводят парентерально – п/к, в/м. Инъекции болезненны.

143) Синтетические сахароснижающие средства: классификация, механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты.

1) производные сульфонилмочевины

а) средней продолжительности д-я (8-24ч) – бутамид

б) длительного д-я (24-60ч) – хлорпропамид, глибенкламид, глипизид.

2) производные бигуанида – метформин.

Производные сульфонилмочевины блокируют АТФ-зависимые К-каналы, что приводит к открыванию потенциалзависимых Са-каналов, увеличению внутриклеточного содержания ионов кальция и высвобождению из В-клеток инсулина. Всасываются быстро и полно.

Бутамид – побочные: диспепсические р-ва, аллергические р-ии, возможно привыкание.

Хлорпропамид – биотрансформируется в организме, выделяется почками. Побочные: задержка воды в орг-ме, диспепсические нарушения, кожные аллергические р-ии.

Глибенкламид и глипизид – назначают за 30мин до еды 1р/сут. Побочные: диспепсические р-ва, кожные аллергические р-ии.

Метформин – подавляет глюконеогенез в печени. Всасывается хорошо, не метаболизируется, выводится почками, вводят 2-3р/д. Побочные: диспепсические р-ва.