164) Противовирусные средства для лечения герпеса и антиретровирусные средства: противовирусный спектр, механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты.

Противоретровирусные препараты:

Зидовудин – производное нуклеозидов. Ингибирует обратную транскриптазу вирионов, препятствует образованию ДНК из вирусной РНК. Подавляет синтез иРНК и вирусных белков, что обеспечивает лечебный эффект. Хорошо всасывается, проникает ч/з ГЭБ, метаболизируется в печени, выводится почками. Терапевтический эффект проявляется в первые 6-8мес. Не излечивает больных, задерживает развитие заболевания. Побочные: анемия, нейтропения, тромбоцитопения, головная боль, миалгия, угнетение ф-ии почек.

Невирапин, делавирдин – ненуклеозидные препараты. Ингибируют обратную транскриптазу. Метаболизируются в печени, выводятся почками.

Инвираза – ингибитор протеаз ВИЧ. Часть в-ва связывается с белками плазмы, вводится внутрь. Побочные: диспепсические р-ва, нарушения липидного обмена, гипергликемия.

Противогерпетические ср-ва:

Ацикловир (зовиракс) – в инфицированных клетках д-т в виде трифосфата, нарушая рост вирусной ДНК. Всасывание неполное, мах концентрация ч/з 1-2ч, проходит ч/з ГЭБ. Вводят внутрь, в/в, местно. Побочные: при местном – раздражение, при в/в – нарушение ф-ии почек, энцефалопатия, флебит, при энтеральном – диспепсические р-ва, головная боль.

Видарабин – угнетает вирусную ДНК-полимеразу. Применяют при герпетическом энцефалите, кератоконъюнктивите.

165) Препараты интерферона и его индукторы: происхождение, механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты.

Интерфероны – низкомолекулярные гликопротеины, вырабатывается клетками организма при воздействии на них вируса. Повышают устойчивость клеток к вирусам. Связываются со специфическими рецепторами на пов-ти клеток. Вызывают образование рибосомами клеток м/о ферментов, ингибирующих иРНК, что приводит к репликации вирусов. Ч/з ГЭБ не проходят.

а-интерферон (лейкоцитарный), в-интерферон (фибробластный), гамма-интерферон (иммунный). В качестве противовирусного применяют препараты а-интерферона (интрон-А, роферон-А). Местно и парентерально. Побочные: повышение t, развитие эритемы и болезненность в месте введения, в больших дозах – гранулоцитопения, тромбоцитопения.

166) Противомалярийные средства: классификация, механизмы действия, применение, побочные эффекты. Противолепрозные препараты.

1) гематошизотропные (влияют на эритроцитарные шизонты)

2) гистошизотропные (влияют на тканевые шизонты)

а) влияющие на первичные тканевые формы

б) влияющие на вторичные тканевые формы

3) гамонтотропные (влияют на половые формы)

Гематошизотропные:

Хингамин – д-е направлено на эритроцитарные формы плазмодиев. Из ЖКТ всасывается быстро, мах концентрация ч/з 1-2ч, выводится почками. Вводят внутрь, иногда парентерально. Побочные: диспепсические я-я, дерматит, головокружение.

Хлоридин – нарушает обмен дигидрофолиевой кислоты. Применяют для проф-ки малярии. Устойчивость развивается быстро.

Гистошизотропные:

Примахин - всасывается хорошо, мах концентрация ч/з 2ч, выделяется почками. Побочные: диспепсические я-я, лейкопения, агранулоцитоз.

Гамонтотропные:

Примахин, хлоридин – половые клетки плазмодиев гибнут, повреждают половые клетки, нарушая процесс спорогонии.