60) Противопаркинсонические средства: классификация, механизмы и

особенности действия, применение, побочные эффекты.

Болезнь Паркинсона представляет собой хроническое нейродегенеративное заболевание, при котором поражаются ядра экстрапирамидной системы. Наибо­лее частыми проявлениями этой патологии являются ригидность (резко повы­шенный тонус мышц), тремор (постоянное непроизвольное дрожание), гипоки­незия (скованность движений). Изменяются также походка и поза больного. Постепенно возникают психические нарушения, страдает умственная деятель­ность.

1) в-ва, активирующие дофаминергические влияния:

а) предшественники дофамина (леводопа).

б) ср-ва, стимулирующие дофаминовые рецепторы (бромокриптин, ропинирол).

в) ингибиторы моноаминоксидазы В (селегилин).

2) в-ва, угнетающие глутаматергические влияния (мидантан)

3) в-ва, угнетающие холинергические влияния (циклодол).

Леводопа – проникает ч/з ГЭБ и в нейроны, где превращается в дофамин. Дофамин накапливается в базальных ганглиях, устраняя проявления паркинсонизма. Д-е развивается ч/з 1нед и достигает мах ч/з 1мес. Из ЖКТ всасывается быстро, метаболизируется в слизистой кишечника под влиянием ДОФА-декарбоксилазы, выводится почками. Побочные: нарушения аппетита, тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, аритмии, псих расстройства. Эффективна в течении 2-5лет, развивается привыкание.

Бромокриптин – агонист дофаминовых D-рецепторов. Из ЖКТ всасывается около 30%, инактивируется при прохождении печеночного барьера, выводится с желчью в кишечник, применяют в комбинации с леводопой. Побочные: тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, при длит применении: псих нарушения, дискинезия, непереносимость этанола.

Ропинирол – влияет на D2-дофаминовые рецепторы в неостриатуме.

Мидантан - блокирует глутаматные NMDA-рецепторов указанных нейронов и уменьшением поступления в клетки ионов кальция, что снижает возможность деструкции ней­ронов и замедляет прогрессирование заболевания. Улучшения наступают ч/з 1-2сут, мах эффект ч/з несколько дней. Побочные: бессонница, галлюцинации, ортостатическая гипотензия, диспепсические расстройства.

Циклодол – подавляет стимулирующее холинергические влияния в базальных ганглиях благодаря угнетению центр холинорецепторов. Хорошо всасывается из тонкой кишки.

61) Лекарственные средства, применяемые при болезни Альцгеймера: механизмы и особенности действия, побочные эффекты.

Арисепт - останавливает распад ацетилхолина в мозгу. Ацетилхолин задействован в процессах памяти и умственных процессах. Альцгеймера не излечивает, но в некоторых случаях он способствует улучшению памяти, умственной деятельности, способности осуществлять примитивные действия. Побочные: тошнота, диарея, рвота, нарушений сна, чрезмерная усталость и потеря веса.

Разадин и Экселон - останавливают распад ацетилхолина. Лечение ими наиболее результативно на ранних стадиях заболевания. Побочные те же.

Наменда - лечение проявлений заболевания средней и тяжелой стадии. Осуществляет защитную функцию – регулирует уровень глутамата в головном мозгу. Глутамат задействован в процессах памяти и обучаемости.