Вещества, влияющие на афферентную иннервацию: местные анестетики

? Основные вопросы

1. Представление о местноанестезирующем действии, виды местной анестезии. Классификация местных анестетиков. Особенности фармакокинетики. Механизм действия. Резорбтивное действие. Особенности действия и применения кокаина и прокаина.

2. Сравнительная оценка действия анестетиков и их выбор в зависимости от вида анестезии. Возможность отравления. Препараты ароматических кислот и аминоспиртов: прокаин (новокаин), тетракаин (дикаин), кокаина гидрохлорид, бензокаин (анестезин). Замещенные амиды кислот: бупивакаин, лидокаин, тримекаин.

LЗадания для проверки самостоятельной подготовки

1. Какие виды местной анестезии вы знаете?

2. Какие стороны действия кокаина вы можете назвать: 1) … , 2) … , 3) … .

3. В чем различие резорбтивного действия кокаина и прокаина?

4. Какие эффекты будут наблюдаться при закапывании в глаз раствора кокаина?

5. Можно ли прокаин применять внутрь? Если да, то с какой целью? Обратите внимание на зависимость действия от рН среды.

6. Дайте сравнительную характеристику анестезирующей активности и токсичности прокаина, тетракаина, лидокаина, тримекаина, бупивакаина.

7. При какой патологии используют лидокаин в кардиологической практике?

8. Почему длительность анестезии лидокаином больше чем прокаином?

NЗадания для самостоятельной работы

1. Выпишите рецепты и объясните, с какой целью их можно назначить.

1.1. Бензокаин в любой форме для наружного применения.

1.2. Раствор прокаина для приема внутрь.

1.3. Тримекаин для инфильтрационной анестезии.

1.4. Тетракаин – капли.

1.5. Анестетик, применяемый для различных видов анестезин, – внутривенные инъекции.

1.6. Бупивакаин для блокады тройничного нерва.

2. Перечертите таблицу и определите анестезирующие вещества А–В (прокаин, бупивакаин, тетракаин).

Вещество	Анестезирующая активность при:		Токсичность
	Терминальной анестезии	Инфильтрационной анестезии
А	+ + + +	не применяется	+ + + +
Б	+	+	+
В	+ + +	+ + +	+

Примечание: знаками «+» обозначена выраженность эффекта.

3. Проанализируйте представленную таблицу. Определите, правильно ли подобраны заменители. Перенесите таблицу в тетрадь, предварительно исправив ошибки.

   Препарат	Цель применения	Заменители
   Тетракаин Прокаин Бупивакаин Кокаин	Нанесение на ожоговую поверхность Язвенная болезнь желудка Спинномозговая анестезия Анестезия роговицы глаза	Прокаин Тетракаин Бензокаин Бупивакаин

4. Решите задачи и письменно ответьте на вопросы.

4.1. Больному выписан тетракаин. Препарата с таким названием в аптеке не оказалось. Из местных анестетиков в аптеке были: прокаин, бупивакаин и лидокаин. Какой из перечисленных препаратов является наилучшим заменителем тетракаина?

4.2. Врач выписал больному бензокаин в таблетках. В ближайшей аптеке препарата не оказалось. Что может предложить провизор взамен?

4.3. Больному с травмой роговицы выписаны глазные капли, в состав которых входят тетракаин и адреналин. Предложите местный анестетик, который может быть с успехом назначен вместо указанной комбинации.

5. По описанию определите препарат.

5.1. При использовании концентрированных растворов для местной анестезии или для приема внутрь возможна передозировка препарата. Первые признаки отравления обнаруживаются через несколько минут после введения. При этом отмечаются общая слабость, обморочное состояние, расширение зрачков, холодный пот, бледность лица; чаще – наоборот: веселое настроение, двигательное возбуждение, чувство удовлетворения, дрожание рук и всего тела. При введении больших доз отмечаются коликообразные боли в животе, глубокое обморочное состояние, расстройства кровообращения и дыхания.

5.2. Местный анестетик быстрого (5–10 мин) действия, причем действие сохраняется после введения до 3–7 часов, а иногда – сутки. относится к группе амидов. Применяют для эпидуральной и проводниковой анестезии в разовых дозах от 0,05 до 0,15 г. Синонимы – «анекаин», «маркаин».

5.3. Один из первых анестетиков (синтезирован в 1890 г.), используемый самостоятельно или в комбинациях с другими лекарственными средствами. Очень мало растворим в воде, поэтому не применяют парентерально и для хирургического обезболивания. Широко применяется в мазях, пастах, присыпках при заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, а также для обезболивания раневой и язвенной поверхности.

5.4. Местный анестетик из группы замещенных амидов кислот. действует более продолжительно, чем новокаин, и применяется практически для всех видов местной анестезии. Наряду с этим известен как активный антиаритмический препарат, поскольку в сердце также вызывает снижение ионной проницаемости в проводящей системе, увеличивает выход калия из клеток миокарда. Выпускают в виде 2-10% растворов для инъекций, аэрозолей.

Занятие 14